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NUEVOS MEDICAMENTOS OPIOIDES

JOSE FUENTES BELLIDOUNIDAD DE DOLOR

PIUS HOSPITAL DE VALLS

International Congress of Medicine for Everyday Practice

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CLASIFICACIÓN FUNCIONAL DE LOS OPIOIDES

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HIDROMORFONA

► Hidromorfona PUSH-PULL utiliza la tecnologia de la liberación osmótica para garantizar 24 h de analgesia continua para el dolor crónico de moderado a intenso

► La tecnologia osmótica push-pull beneficia a los pacientes por ser 1 única dosis diaria que garantiza 24 hores de alivio del dolor

► Hidromorfona PUSH-PULL mejora el cumplimiento terapéutico y impacta positivamente en la funcionalidad de los pacientes

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HIDROMORFONA

► Las dosis de conversión de HM PUSH-PULL son: 1 mg de HM P-P = 5 mg de morfina 1 mg de HM P-P = 2.5 mg de Oxicodona 8 mg de HM P-P = Pegat de 25 de Fentanil TTS

► HM PUSH-PULL una vez al dia es un fármaco eficaz y seguro. En todos los ensayos clínicos ha mostrado un excelente control del dolor y una mejoría de la calidad de vida en dolor crónico oncológico y no oncológico, proporcionando 24 h de analgesia real.

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DOSIS EQUIPOTENCIALES CON OTROS OPIOIDES COMERCIALIZADOS DE LIBERACIÓN LENTA.

Jurnista 4mg

Durogesic 12µg

10mg Oxicodona

100mg Tramadol

Jurnista 8mg

Durogesic 25 µg

20mg Oxicodona

200mg Tramadol

Transtec 35 µg

Jurnista 16mg

Durogesic 50 µg

40mg Oxicodona

Transtec 52,5 µg

Jurnista 32mg

Durogesic 100 µg

80mg Oxicodona

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HIDROMORFONA: consejos prácticos

► No en diarrea profusa► No en colitis ulcerosa-Enf. Crohn► No en colectomia total► No con sonda nasogástrica► Sí en estreñimiento (tarda más en eliminarse)► Sí en gastrectomía ► En gastrostomia depende del tamaño de la

sonda► Insuficiencia hepática y renal: ajuste de dosis

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HIDROMORFONA: consejos prácticos

► Ajuste de dosis cada 2 dias : incremento de 25-100%► Rescates con opioide µ puro► Añadir laxantes ► Añadir antieméticos las primeras 3 semanas

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HIDROMORFONA: qué aporta

► 24 horas de analgesia con 1 única dosis► Menos interacciones farmacológicas► Mejoría en la calidad del sueño► Menores variaciones interindividuales

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FENTANILO SUBLINGUAL

El citrato de fentanilo sublingual está indicado en el tratamiento del dolor

irruptivo en adultos que están utilizando terapia con opiáceos para el

dolor crónico oncológico

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FENTANILO SUBLINGUAL

• Es el más lipofílico de los opioides LI clínicamente disponibles1

Muy adecuado para una administración oral transmucosa1

Atraviesa rápidamente las barreras celulares, incluida la barrera hematoencefálica

Amplia distribución en los tejidos y rápido inicio de acción2

1. Bennett D et al. P&T 2005;30(6):354–361.2. Coluzzi PH. Am J Hosp Palliat Care 1998;15(1):13–22.

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POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN

• Los comprimidos de FSL están disponibles en seis concentraciones de dosis: 100, 200, 300, 400, 600 y 800 µg1

• Para administrar el FSL, se coloca un comprimido debajo de la lengua en la parte más profunda de la cavidad sublingual, donde se dejará que se disuelva por completo1

Masticar, chupar o tragar podría producir una menor absorción y bajas concentraciones plasmáticas de fentanilo

400 µg 600 µg100 µg 200 µg 300 µg 800 µg

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PLAN DE TITULACIÓN

La titulación de la dosis es crítica para el manejo con éxito del DI oncológico1

No deberán utilizarse más de dos comprimidos para tratar ningún episodio de DIO2

Los pacientes no pueden recibir más de cuatro dosis diarias de FSL2

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El FSL fue bien tolerado

La mayoría de EA fueron de intensidad leve o moderada

Los EA observados eran similares a los referidos con otras formas de fentanilo

En los análisis de seguridad a largo plazo, el FSL mostró un perfil de seguridad similar al de otros productos de fentanilo transmucosa actualmente disponibles

RESUMEN

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TAPENTADOL

PERFIL FARMACOLOGICO

►Mecanismo de acción dual

Agonismo μ-opioide

Inhibición de la recaptación de la NA

Ambos contribuyendo al efecto analgésico de manera equilibrada

PERFIL CLÍNICO► Amplia eficacia

Dolor neuropático

Dolor nociceptivo

Excelente perfil de tolerabilidad

% efectos adversos significativamente menor que con opioides clásicos

Menor potencial de interacciones farmacológicas

Tolerancia no observada en estudios a largo plazo

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Morfina IR, oxicodona IR, fentanilo SLHidromorfona IR, Tramadol IR, Codeina IRDolor agudo

Dolor nociceptivo Dolor neuropático

OxicodonaTargin® (Oxi/Nal) Buprenorfina

HidromorfonaFentaniloMorfina

GabapentinaPregabalina Duloxetina

Amitriptilina

ADT

Opiodes potentes N2A

Opoides débiles N2B

Dolor con componente nociceptivo y neuropático

Tramadol

Comb. Codeina Comb. tramadol

AnticonvulsivantesISRN

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0

5

10

15

20

25

30

35

40% Placebo

Tapentadol PR

Oxycodone CR

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TAPENTADOL

- Alta eficacia de tapentadol en dolor agudo y crónico, nociceptivo y neuropático

- Perfil de seguridad excelente: menor % de efectos adversos que opioides potentes (oxicodona)

- Mejora de calidad de vida

- No evidencia de tolerancia (estudio a largo plazo)

- Menor % de interrupciones de tratamiento debido a efectos adversos

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OPIOIDES CON MECANISMO DE ACCION DUAL

• La existencia de interacciones entre el sistema opioide endógeno y otros mecanismos como el cannabinoide o los receptores de imidazolina 12 (agonista de los receptores α-adrenérgicos ) abre expectativas en los campos de la drogodependencia y la analgesia

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