Analgsicos y Antagonistas Opioides

Analgsicos y Antagonistas Opioides

Definicin de Trminos

OpioidesAlcaloides naturales y sintticosNaturalesMorfinaCodenaSintticosMetadonaNalbufinaMeperidinaTramadolDextrometorfano

Qu son los frmacos opiceos?Son un grupo de frmacos antiguamente llamados analgsicos narcticos. Son los derivados del opio.

Actualmente se denominan analgsicos mayores o analgsicos opiceos. Son los ms potentes analgsicos de los que se dispone en la actualidad.

OPIO

Papaver somnferumQu es el opio?

FUNCIN

*La accin de los analgsicos opiceos es la analgesia.

*Actan a nivel del sistema nervioso central

*Agonistas puros: Actan como agonistas de los receptores. El ms significante es la morfina. Otros son la codena, la herona, la metadona, la meperidina y el fentalino.

CLASIFICACIN DE LOS ANALGSICOS OPICEOS:

*Agonistas parciales: Tienen afinidad por un receptor, pero su accin intrnseca es menor que la morfina. Es la buprenorfina.

*Antagonistas puros: Bloquean receptores. Lo constituyen la naloxona y la naltrexona.

Etapa 1: Dolor leve. Usar un no-narctico - tpicamente paracetamol, u otro antiinflamatorio no-esteroide: aspirina, ibuprofeno, naproxeno, etc.

LA ORGANIZACIN MUNDIAL DE LA SALUD RECOMIENDA UN ENFOQUE FARMACOLGICO EN TRES ETAPAS.

Etapa 2: Dolor leve a moderado: Codena, oxicodona, tramadol

Etapa 3: Dolor moderado-severo o severo: Morfina, hidromorfona, fentanilo

HEROINA. Es un derivado sinttico de la morfina. Es ms potente (de 2-10 veces ms potente). Produce efectos intensos y rpidos. Tiene vida corta y crea dependencia. Es ilegal.

ANALGESICOS OPIACEOS CODEINA. Tambin es analgsico pero inferior a la morfina. -- Administracin: por va oral.

MEPERIDINA. (DemeroI, Dolosan):Muy parecido a la morfina. Va parenteral. Para su uso en Odontologa se pueden prescribir 1 - 3 dosis para el alivio del dolor intenso, como aparece en el postoperatorio maxilofacial.

FENTALINO. Es 100 veces ms potente que la morfina. Efecto rpido.

BUPRENORFINA. Analgsico por va parenteral o sublingual. Crea dependencia. Es utilizado en el tratamiento del dolor moderado o severo. Como analgesia pre o post-operatoria. PENTAZOCINA. Analgsico por va oral. Cada vez se usa menos porque tiene efectos como las alucinaciones.

Puede ser usado como analgsico para extracciones dentales.

MORFINA. La morfina se emplea legalmente con fines medicinales. Como analgsico en hospitales para tratar dolencias, como: Dolor en el infarto agudo de miocardio Dolor post-quirrgico Dolor asociado con golpes NALOXONA. Para intoxicacin por morfina. Va parenteral. Bloquea receptores.

Los analgsicos son frmacos que se requieren con gran frecuencia en la consulta odontolgica.

ANALGESICOS EMPLEADOS EN LA ODONTOLOGIA.

*ACETAMINOFEN (PARACETAMOL): est indicado para el control del dolor y la fiebre de diferentes etiologas: p. ej., dolor y fiebre asociados al resfriado comn, dolor de cabeza, de garganta, dental, muscular.

* Ibuprofeno: utilizado frecuentemente para el alivio sintomtico del dolor de cabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia), dolor muscular (mialgia).

* metamizol con propoxifeno : empleado para el dolor dental moderado .

USOS

*Dolor leve a moderado con muy poco inflamacin: paracetamol o bajas dosis de ibuprofeno.

*Dolor pos extraccin o agudo de corta duracin: ketorolac, diclofenac.

Agonistas

Farmacocintica

Absorcin: Oral (la morfina esta limitada por el amplio efecto del 1er paso en cambio la codena* se absorbe muy bien),rectal, IM, IV Distribucin: Se localizan en altas concentraciones en Hgado, Cerebro, Rin, Pulmn, msculo.

FarmacodinamiaMecanismo de accin

Provocan analgesia al unirse a receptores especficos acoplados a protenas G, ubicados principalmente en regiones de SNC (Cerebro, Tlamo, Sistema Lmbico y mdula espinal) implicadas en la transmisin y modulacin del dolor.

Mecanismo de AccinLos receptores se localizan tanto en las neuronas transmisoras de dolor de la mdula espinal como en las aferentes primarias que conducen el mensaje de dolor hacia ellas.

Efectos FarmacolgicosEfectos en SNCEfectos Perifricos

Efectos Farmacolgicos en SNCAnalgesiaEuforia Sedacin y somnolenciaDepresin RespiratoriaSupresin de la tosMiosis (TOXICIDAD)Efectos en la temperatura

Efectos Farmacolgicos PerifricosSistema CardiovascularHipotensin ortosttica, bradicardia

Tracto GastrointestinalEstreimiento, disminucin de la motilidad.

Vas BiliaresContraccin del msculo biliar, espasmo (Clico biliar)Aumento de concentraciones plasmticas de amilasa y lipasa.

Efectos Farmacolgicos perifricosVas renalesDeprimen funcin renalAntidiurticoAumento de tono del esfnter, urteres y vejiga

NeuroendocrinosAumenta Hormona del crecimiento, prolactina y somatotropina

Piel Rubor y calentamiento de piel por liberacin de Histamina

Efectos AdversosSon productos de la extensin de accin farmacolgica

Inquietud conductual (Disforia)TembloresDepresin Respiratoria Rigidez de troncoNusea y vmitoEstreimientoRetencin urinaria

EFECTOS ADVERSOSToleranciaComienza con la primera dosis del opioide. Se manifiesta clnicamente hasta despus de 2 o 3 semanas de administracin frecuente a dosis teraputica.Tolerancia Cruzada Rotacin de opioide en tratamientos crnicos para dolor de enfermedades terminales.

EFECTOS ADVERSOS Dependencia

EFECTOS ADVERSOSDependencia FsicaSiempre acompaa a la toleranciaLa falta de administracin del medicamento origina un sndrome de abstinencia.

Sndrome de supresin precipitada*Causado por antagonistas (naloxona, naltrexona)*Administracin de agonistas parciales (pentazocina) en pacientes que reciben agonistas puros.

Sndrome de AbstinenciaSIGNOS Y SNTOMASRinorreaLagrimeoMovimientos de masticacinEscalofrosHiperventilacinHipertermiaMidriasisMialgiasVmito Diarrea Ansiedad

La intensidad de este cuadro depende de la dependencia fsica desarrollada a los opioides

Efectos AdversosDependencia psicolgicaLa euforia, la indiferencia a los estmulos y la sedacin causada por estos analgsicos favorecen su uso compulsivo.La dependencia psicolgica se refuerza por el desarrollo de dependencia fsica.

INDICACIONES TERAPUTICASDolor intensoMorfina, oxicodona, fentanil

Edema agudo pulmonar TosDextrometorfano y codena

DiarreaDifenoxilato (difenoxina), loperamida

Temblor Meperidina

Aplicaciones en la anestesia Fentanil, morfina

CONTRAINDICACIONESPacientes con lesiones enceflicasEmbarazoFuncin Pulmonar alteradaFuncin heptica o renal alteradaEnfermedad endocrinaleo paraltico

Antagonistas

ANTAGONISTASRevierten los efectos opoides en 1 a 3 min.

En personas con sobredosis de un opiode:Normaliza la respiracin, el nivel de conciencia, el tamao de las pupilas y la actividad instestinal.

En personas dependientes: precipita un sndrome de abstinencia.

Aplicaciones teraputicas:Tratamiento de la intoxicacin por opioides.En el diagnstico de la dependencia fsica.Tratamiento de consumidores compulsivos de opioides.

Naloxona (parenteral)Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo.Vida media de 1 hora.*Metabolismo por medio de conjugacin con cido glucornico.

Naltrexona (VO)Efectos duran 24 horas despus de la dosis.Mayor biodisponibilidad que NaloxonaVida media de 3 horas>>> se metaboliza a Naltrexol con vida media de 13 horas.Se excreta por va renalNusea, (a dosis altas dao heptico)Pacientes con insuficiencia heptica o hepatitis aguda.

Nalmefeno (IV)

Derivado de la NaltrexonaAusencia de problemas de toxicidad heptica dependiente de la dosis.