factores que modifican la acciÓn de los farmacos

7/26/2019 FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIN DE LOS FARMACOS

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MARCO TERICO

FARMACOCINTICA:Es la rama de la farmacologa que estudia los procesos a los que un frmacoes sometido a travs de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qusucede con un frmaco desde el momento en el que es administrado hasta sutotal eliminacin del cuerpo. Comprende: Administracin, lieracin,asorcin, distriucin, metaolismo ! e"crecin.

#ieracin:

Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo !

liera el contenido del principio activo administrado. El frmaco dee separarsedel vehculo o del e"cipiente con el que ha sido faricado, ! para algunosautores comprende tres pasos: desintegracin, disgregacin ! disolucin.

Administracin:

Consiste en el acto de suministrar al organismo un medicamento, el lugar porel que se efect$e constitu!e la va de administracin.

Asorcin:

#a asorcin significa atravesar alg$n tipo de arrera, diferente seg$n la

va de administracin usada, pero que en $ltimo trmino se puedereducir al paso de arreras celulares. % dicho de otra forma, la interaccinde la molcula con una memrana iolgica, donde las caractersticasfisicoqumicas, tanto del frmaco como de la memrana, determinarn elresultado del proceso.

&istriucin:

Estando en la circulacin los frmacos son distriuidos a travs de la sangre !los te'idos hasta llegar a su sitio de accin.

(etaolismo o )iotransformacin:Con'unto de modificaciones qumicas que e"perimenta el frmacoantes de ser e"cretado.

E"crecin:

Es el proceso por el cual el frmaco ! sus metaolitos see"pulsan desde la circulacin hasta el e"terior ! esto se reali*a 'unto conlos emuntorios orgnicos


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FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN DELOS FRMACOS

Factores que dependen del frmaco:

+a de administracin.

&osis Concentracin del frmaco gradiente de concentracin-.

oluilidad del frmaco.

/orma de presentacin del frmaco: 'araes, cpsulas ! pastillas.

Tama0o molecular 1.(. +elocidad Asorcin-.

Coeficiente de particin lpido2agua: a ma!or liposoluilidad ma!or velocidad

de asorcin.

3rado de ioni*acin: la asorcin es ms rpida cuanto menos ioni*ada seala solucin.

Factores que dependen del organismo:

4rea de superficie de asorcin: E'emplo: el epitelio alveolar e intestinal, porposeer una gran superficie de asorcin, son vas de asorcin rpida.

5rrigacin sangunea: los rganos mu! vasculari*ados poseen una asorcin

ms rpida ! completa. 1or lo e"presado anteriormente, podemos concluirque tanto la iodisponiilidad como el perodo de latencia son factilesde ser modificados.

Conceptos importantes:

o 1erodo de latencia: se define como el tiempo que trascurre

desde que se administra un frmaco hasta que s e evidenciesu primer efecto, es decir, significa el tiempo que demora elfrmaco en llegar al sitio de accin.

o )iodisponiilidad: representa la fraccin de la drogaadministrada que alcan*a, en forma activa, la circulacin !llega a la )iofase.

o )iofase: es el sitio donde el frmaco e'erce su accin, es decires el lugar enel que un medicamento administrado puede unirse a

su receptor.


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o 5ntensidad del efecto: depende de la unin a protenas, flu'osanguneo local, afinidad del frmaco por un determinado te'ido.

o &uracin del tiempo o tiempo efica*: es el tiempo transcurridoentre el momento que se alcan*a la concentracin plasmtica ! el

momento que se desciende por dea'o de esta.

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIN DE LOSFRMACOS:

E"iste una diversidad de factores tanto endgenos como e"genos quepueden modificar los efectos de los frmacos: la dosis, el estado de salud oenfermedad, la variailidad iolgica, la especie, la ra*a, la edad, el peso ! elrea corporal, las vas de administracin, los vehculos de los preparados,interacciones farmacolgicas, tolerancia, adaptacin, taquifila"ia,sensiili*acin, intolerancia, idiosincrasia, alergia medicamentosa, entre otros.

Dosis.#a cantidad del qumico que ingresa en el organismo actuara de una forma !aestalecida, se esperara que un aumento del mismo, aumente tamin sueficacia, pero sin una vista teraputica el aumento podra ocasionar ms da0o

que alivio a un paciente. #a dosis puede ser de varios tipos: monofsica !ifsica.

EdadCada edad tiene sus diferencias tanto fsicas, neurolgicas ! fisiolgicas. As unni0o o un recin nacido tendr su organismo inmaduro por lo que nometaoli*ara o asorer los medicamentos de una forma que su eficacia seala misma que para un adulto. % as un anciano !a tendr su organismo endisminucin de sus facultades, por lo que ha! que saer necesariamente quefrmacos ! cmo administrarle.

Peso#a masa corporal ! la cantidad de grasa de la persona, producir que elfrmaco no actu en sutotalidad o actu deficientemente por lo quees necesario hacer, el frmaco tendr que ser administrado por6ilo de peso.

Sexo7a! sustancias que son ms efectivas en un se"o ms que el otro, as taminun se"o puede tener ms sensiilidad a una enfermedad que el otro por lo queha! que darle una dosis diferente. Tamin se dee sumar que la mu'erpresenta ms grasa, ! esta metaoli*a los frmacos de una forma ms rpida.


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Ritmo CircadianoTodas las sensaciones hamre, sue0o, sed- ! procesos qumicos enel organismo poseen un ciclo, donde aumentan o disminu!en suscaractersticas fisiolgicas, as: El colesterol posee una m"ima sntesis a la

8 am, es por eso que los hipocolesteroliantes deen ser tomados en la noche,para que su efecto sea ms efectivo. A menos que sea un frmaco de accinprolongada.

Estado de saludEs un factor mu! importante !a que ciertos rganos, poseen actividadmetalica, como el hgado, ! otros permiten su eliminacin, como los ri0ones.El da0o a uno de estos rganos, producira una into"icacin.

El vehculoEs la solucin en la que se dilu!e el frmaco para seradministrado. #os vehculos que se usarn son: agua destilada, gelatina !adrenalina.

Agua destilada es el vehculo universal favorece la asorcin delfrmaco.

#a gelatina ! la adrenalina son vehculos que interfieren en laasorcin del frmaco.

#a gelatina es una protena de alto peso molecular.

#a adrenalina produce vasoconstriccin. #a estricnina es un neuroestimulante de accin central. /ases de

into"icacin por la estricnina:

8. hiperrefle"ia9. convulsiones. parlisis respiratoria;. (uerte

!as de administraci"n

VAS DE ADMINISTRACIN

#a va de administracin puede definirse como el sitio donde se coloca uncompuesto farmacolgico. #as vas dependen de las necesidades clnicas ! delas circunstancias, !a que los frmacos pueden ser introducidos en elorganismo en una variedad de vas. Tradicionalmente, las denominadas vas deadministracin se han dividido en dos clases ma!ores: enteral, referida alintestino, ! parenteral, que significa diferente que el intestino. #a va de

administracin que se elige puede tener un marcado efecto sore la velocidad !


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la eficiencia con las cuales act$a el frmaco. Adems, los efectos adversosdeidos al propio frmaco ! al medio de administracin son influidos por la va.

Efecto del primer paso

#os frmacos asoridos en el intestino delgado luego de la administracin oralingresan en la circulacin portal heptica por la vena porta, antes de alcan*ar lacirculacin general. Esto es importante porque muchos de ellos se metaoli*anal pasar a travs del hgado por las en*imas hepticas. #a alteracin de unfrmaco por parte de las en*imas hepticas antes de llegar a la circulacingeneral por lo com$n se denomina efecto del primer paso. #os frmacosadministrados en otras vas no pasan a la circulacin porta para llegar alsistema circulatorio, por lo tanto evitan el efecto de primer paso.

!a #ucal

Es la administracin del frmaco a travs de la oca. 5nclu!e la va oral ! la vasulingual.

!a oral: Es la administracin de un frmaco por ingestin. Constitu!e lava ms com$n para la autoadministracin de medicamentos.

!a su#lingual: e dice que los frmacos colocados en la oca,mantenidos dea'o de la lengua ! asoridos a travs de la mucosa a lacorriente sangunea son administrados por va sulingual. #a circulacinvenosa sulingual es rama de la vena cava superior, los frmacosadministrados por esta va llegan de manera directa a la circulacincardiovascular ! de all a la circulacin sistmica sin pasar por el hgado .

!a parenteral

!a intravenosa: Es la introduccin de drogas en solucin de formadirecta en la circulacin en la lu* de una vena. A menudo se utili*a la vaintravenosa cuando es esencial el rpido comien*o de la accin de los

frmacos o en pacientes en quienes un frmaco resulta en especial irritantepara los te'idos si se le administra por otras vas parenterales.

!a su#cutnea o hipod$rmica: Es la introduccin de un compuestofarmacolgico dea'o de la piel en el te'ido sucutneo, se reali*a por logeneral en la cara e"terna del ra*o o del muslo.

!a intramuscular: Es la introduccin de un compuesto farmacolgicoen el te'ido muscular altamente vasculari*ado, por lo general se aplica anivel de los gl$teos ! en la regin deltoidea.

!a intrad$rmica


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Es la in!eccin de soluciones, en peque0as cantidades, a nivel de la dermis.e reali*a mediante una agu'a mu! fi na ! es empleada para efectuar anestesialocal de la piel ! reali*ar prueas cutneas de alergia.

!a intraperitonealEs la introduccin de soluciones en la cavidad peritoneal< se reali*a paraefectuar el mtodo de dilisis peritoneal. Este procedimiento se emplea en loscasos de insuficiencia renal, eliminacin de urea ! de potasio en e"ceso, ! enlas into"icaciones por arit$ricos ! salicilatos, principalmente.

!a intracardiacaEs la in!eccin de soluciones dentro del cora*n que se reali*a mediante unaagu'a de 8= centmetros de largo en el cuarto espacio intercostal sore el ordei*quierdo del esternn. e utili*a de manera e"clusiva al administrar adrenalinapara estimular un cora*n detenido, caso de e"trema urgencia en que lain!eccin intravenosa es inoperante por haer cesado la circulacin.

!a intraarterialEs la in!eccin de un frmaco dentro de una arteria< este procedimiento sereali*a con los agentes antineoplsicos para tratar tumores locali*ados.

!a su#aracnoidea o intratecalEs la in!eccin de drogas en el lquido cefalorraqudeo, casi siempre porpuncin lumar, para e'ercer efectos locales sore la mdula espinal, meninges

cereroespinales ! races raqudeas. A menudo se emplea la va intratecal paraefectuar la anestesia local de las races, anestesia raqudea ! para introducirdrogas que no pasan fcilmente desde la sangre al lquido cefalorraqudeo !que deen actuar sore las meninges.

!a intra"seaEs la administracin de soluciones en la mdula sea por puncin del esternnen el adulto o de la tiia en el ni0o peque0o. e utili*a cuando est indicadala va intravenosa, pero no e"isten venas disponiles.

!a rectalEs la administracin de sustancias en forma de supositorio a travs del ano enel recto, con el fi n de actuar localmente o ien producir efectos sistmicosluego de la asorcin. El recto es una estructura mu! vasculari*ada a travs delos ple"os hemorroidales superior, medio e inferior.

!a inhalatoriaAlude a la administracin de drogas vehiculi*adas por el aire inspirado, con elfin de otener efectos locales sore la mucosa respiratoria o ien generalesdespus de la asorcin.

!a t"pica


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Es la aplicacin de frmaco a nivel de la piel ! de las mucosas: con'untiva,nasofaringe, ucofaringe, oftlmica, tica, vagina, etc. e utili*a para otenerefectos locales.

EXPERIMENTACINExperime!" #

(ATE>5A#:

/rmaco: 1entoarital dico, solucin al 9 ?.Especmenes: ; >atones.5mplementos: ; @eringas descartales de 8cc con agu'a. @aulas metlicas

Pento#ar#ital:Es un neurodepresor central de accin no especfica. )arit$rico de accincorta. Efecto depresor no selectivo del C por disminucin de lae"citailidad pre ! pos sinptica e inhiicin de la conduccinascendente a nivel de la formacin reticular. Como resultado:sedacin, induccin de los sue0os, depresin respiratoria, actividad

anticonvulsivante ! reduccin de la fase >E( del sue0o. 1otente inductoren*imtico. (ecanismo de accin del pentoarital:

El mecanismo de accin traa'a conel principio: B#a le! de la parlisis de@ac6son

o Corte*ao u corte*ao (esencfaloo (dulao )ulo

1>%CE&5(5ET%:

8. 1esar a los ratones ! colocarle una marca con tinta a*ul para

identificarlos.


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9. Administrar 1entoarital dico al 9 ? a la dosis de = mg2Dg de peso acada ratn.

o >atn lanco: va oral, se le administra, usando una cnula metlica.o >atn cae*a pintada: va sucutnea, dea'o de la piel del lomo.o >atn de lomo pintado: va intramuscular, en los m$sculos cudriceps.o >atn de cola pintada. +a intraperitoneal, cuadrante inferior i*quierdo.

. Anotar cuidadosamente la hora de la administracin del frmaco.

;. %servar camios en la actitud o marcha, como parmetros decomparacin para determinar el periodo de latencia, intensidad del efecto !duracin del efecto.

. >egistrar los resultados otenidos ! taulados.

F. >eali*ar la discusin de resultados.

G. Estalecer las conclusiones

EH1E>5(ETA&%

R%&'( )*%(C+

Frmacos a administrar:1entoarital sdico

!a de administraci"n:oral

Peso : I,9 mg

Sacando mediante f"rmula matemticala cantidad en ml a administrar depento#ar#ital s"dico es:

= mg 8===g

H I,9 g

HJ 8,8;F mg

Convirtiendo mg a ml

9=mg KKKKKKKKKKKKKK 8 ml

8,8;F KKKKKKKKKKKKKK "

HJ =,=G ml

Entonces la cantidadpento#ar#ital s"dico a administrares =.=Gml

Descripci"n:


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En el transcurso de periodo de latencia al ratn:

Al inicio se le oserva tranquilo, quieto ! con peque0os temlores

intermitentes.

e #e oserva tamin peque0as contracciones

Al transcurrir 9 horas se le encuentra con

los o'os cerrados !a que se encuentraen un estado de depresin deido alfrmaco administrado- perorespondiendo a estmulos.

R%&'( C%)E,% P-(&%D%


!a de administraci"n:ucutnea

Peso: I,9 mg

Sacando mediante f"rmula matemtica lacantidad en ml a administrar depento#ar#ital s"dico es:

= mg 8===gr 9=mg 8ml

H ;.gr 8.F "

HJ 8.F mg " J =.=G ml


Descripci"n:

&urante el periodo de latenciae oserv:

5nquieto 5mperativo Empe* a temlar Contracciones musculares leves /recuencia respiratoria empe* aumentar

&urante los siguientes minutos

e oserv:


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1ierde el equilirio Continua temlando iguen con las contracciones, aunque empie*a a disminuir. Adormecimiento de las piernas /recuencia respiratoria disminu!e e queda en un solo lugar, est mu! quieto. 1or ultimo queda dormido, respiracin

lenta.

R%&'( *++ P-(&%D+


!a de administraci"n:5ntramuscular

Peso: ;,Img

Sacando mediante f"rmula matemtica la cantidad en ml a administrar depento#ar#ital s"dico es:

= mg 8===gr 9=mg 8ml

H ;,Igr 8.8; "

HJ 8,8; mg " J =.=G ml


Descripci"n:

El ratn empie*a a alancearse al caminar, se rasca la *ona de lain!eccin, los o'os empie*an a hacerse ms peque0os midriasis-.

1osteriormente el ratn se queda quieto ! solo se mueve si losometemos a alg$n estimulo.

TA)#A 8

PARMETROS

RATN PESO$

%&

PENTOBARBITAL SDICO

'( $DOSIS&

VA DEADMINISTRAC

IN

PERIODO DE

LATENCIA

INTENSIDAD DEL

EFECTO

DURACIN DEL

EFECTO

ORDE

N


11/15

)#AC% I,9 =,=Fml %ral Lmin MM 9horas 8CA)ENA ;, =,=Gml sucutnea min MMM 8hora 9#%(% ;,I =,=Gml intramuscular 9min M horas C%#A ;, =,=Gml intraperitoneal KKKKKKKKKKK KKKKKKKK KKKKKKKKK KKKKKK

C%C#O5%E: En este e"perimento se oserva que cuando se le administro el frmaco

a la rata por va de administracin sucutnea, esta tuvo la ma!orintensidad del efecto, a comparacin que las otras vas deadministracin, !a que por esta va la asorcin del frmaco se reali*a atravs del te'ido celular sucutneo, el cual no tiene un riego sanguneoaundante como el muscular, por lo que la asorcin del frmaco esms lenta que en la in!ecciones intramusculares. iendo esta la demenor intensidad de efecto.

#a va que tuvo un tiempo de latencia menor a las dems fue la va5ntramuscular, !a que esta *ona se encuentra mu! vasculari*ado, por lotanto su tiempo de asorcin es ms rpida. 1ero la que tuvo ma!ortiempo de latencia fue la va oral puesto que esta dee atravesar el tuodigestivo ! luego ingresar a la circulacin portal por el llamado efecto deprimer paso.

Experime!" 'VEHCULOS DE LOS PREPARADOS

(ATE>5A#:

/rmaco: ulfato de Estricnina sol. 8? =.8mg2ml-. 3elatina sol. 8mg2ml Adrenalina sol. 8? 8mg2ml-. Agua destilada.Especmenes: >atones.5mplementos: @eringas descartales de 8ml. Con agu'a. @aulas metlicas.


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Sulfato de Estricnina:aurotrasmisor que act$a en el asa menor de la mdula. Es altamenteto"ico. #a sustancia puede causar efectos en el sistema nervioso central,

dando lugar a convulsiones, contraccin muscular e insuficienciarespiratoria. #a e"posicin puede producir la muerte.

+asoconstriccin: Es la constriccin o estrechamiento de un vasosanguneo manifestndose como una disminucin de su volumen ascomo de su estructura. On vasoconstrictor es una sustancia oestmulo amiental que provoca vasoconstriccin directa oindirectamente.

+asodilatacin: Es la capacidad de los vasos sanguneos arterias !venas- de dilatarse frente a estmulos qumicos secretados por clulasinflamatorias, el endotelio "ido ntrico-, aferencias nerviosas ofrmacos. Esto genera una disminucin de la presin arterial cuandoocurre en el territorio arterial. e utili*a tamin para la termorregulacinal vasodilatarse la circulacin perifrica.

/enmeno de olvatacin: Es el proceso de asociacin de molculasde un disolvente con molculas o iones de un soluto. Al disolverse los

iones en un solvente, se dispersan ! son rodeados por molculas desolvente. A ma!or tama0o del ion, ms molculas de solvente soncapaces de rodearlo, ! ms solvatado se encuentra el ion.

1>%CE&5(5ET%:

8. 1esar los ratones ! colocarle una marca para identificarlos.9. En este e"perimento se utili*ar ratones, a los cuales se les administrarulfato de Estricnina en solucin 828===, a la dosis letal de 8.I mg2Dg depeso por la misma va sucutnea-, empleando un vehculo diferente para

cada ratn.. Contrlese en los tres casos el periodo de latencia, la intensidad ! laduracin del efecto.;. Anali*ar los resultados.

EH1E>5(ETA&%

R%&'( DE +RE/% DEREC0%


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Frmacos a administrar:ulfato de estricnina M gelatina

!a de administraci"n:5ntraperitoneal

Peso: =,9mg

Sacando mediante f"rmula matemtica la cantidad en ml a administrar depento#ar#ital s"dico es:

Entonces la cantidad a administrar es 1.12ml

Descripci"n:

&espus de haer sido administrado la estricnina con la gelatina seoserva que el ratn presenta hiperrefle"ia es un camio en sufrecuencia cardiaca, respiracin agitada, espasmos-, camio decoloracin en los o'os cianticos-, contracciones, parlisis respiratoria !por $ltimo la muerte.

R%&'( +RE/% -,34-ERD%

Frmacos a administrar:sulfato deestricnina ms adrenalina

!a de administraci"n:intraperitoneal

Peso del rat"nde ore5a i6quierda:;9.9g

Sacando mediante f"rmula matemtica

la cantidad en ml a administrar desulfato de estricnina

8.Img 8===g

H ;9.9g

HJ =.=G mg

HJ =.=I mg


Descripci"n:

1.8 mg ----------1000 g

X --------------50,2 g


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e oserv en el ratn luego de la administracin. Contraccin tnicoclnicas de menor intensidad que la oservada en la administracin deestricnina ms agua destilada, pupilas dilatadas, perdida del equilirio ehipo activo.

R%&'( P%&% P-(&%D%

F8R%C+S: ulfato de estricnina M agua destilada

!a de administraci"n:intraperitoneal

Peso del rat"nde ore5a i6quierda:;9.F g

Sacando mediante f"rmula matemtica la cantidad en ml a administrar desulfato de estricnina

8.Img 8===g

H ;9.Fg

HJ =.=GFFImg

HJ =.=I mg


Descripcion: &espus de haer administrado el medicamento, se oserv

hipercontraccin muscular en todo el cuerpo-, fallo respiratorio, aspectociantico color a*ulado en patas delanteras ! traseras, ore'as, ! partesde la cara-, asfi"ia, paro cardiorrespiratorio, convulsiones en los $ltimossegundos. /inalmente el efecto fina fue la muerte.

TA)#A 9

RATN PESOESTRICNI

NA #(VOLUMEN

m)

VE*CULO +,' m) PERIODODE

LATENCIA

DURACINDEL

EFECTOINTENSIDAD DELEFECTO

M

OREJADERECHA

50.2 0.09m !"#$%'E($)%*&% 1m%& + 50("g

2m%& '' (%

OREJAIUIER

2.2 0.08m A/)"%'E($)%*&%

1m%& + 5("g

1m%& +0("g

' (%


15/15

DAPATA 2. 0.08m Ag# /"($%#/# '

E($)%*&%("g 1m%& + 25

("g''' (%

C%C#O5%E

Al administrar la estricnina con gelatina se oserv que la gelatina seoserv que la gelatina retarda la asorcin de la estricnina, !a que lagelatina es un coloide que provoca el fenmeno de la solvatacin< estohace que el tiempo de latencia sea ma!or.

Al administrar la estricnina ms adrenalina hormona vasoconstrictora !eleva la presin arterial- se oserv que la adrenalina retarda la

asorcin de la estricnina por lo cual prolonga el periodo de latencia !por ende el efecto de la estricnina es menos intenso a diferencia delagua destilada.

El agua destilada a!uda al frmaco a llegar ms rpido a su sitio deaccin, para que este provoque el primer efecto en el paciente en unperiodo de asorcin ms rpido.

&e esta prctica se conclu!e que la iodisponiilidad del frmaco sedee ma!ormente de la vasculari*acin de la *ona de in!eccin, suliposoluilidad ! de un vehculo apropiado el cual pueda facilitar suingreso ! efectividad.

factores que modifican la acciÓn de los farmacos

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