farmacos antiparkinsonianos
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Fármacos para el uso de enfermedades con trastornos del movimiento . ParkinsonTRANSCRIPT
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Republica Bolivariana de VenezuelaMinisterio del Poder Popular para la Educación
Universidad Nacional Experimental “Francisco deMiranda”
prendiza!e "ialó#ico $nteractivo
Unidad %urricular & Practica Medica $
Integrantes:- %astellano 'o()*a- Esteves No*mar- +alindez Marian#el-
Pernalete
F,rmacosntipar-insonia
nos
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F,rmacosntipar-insonianos
.rastornosneurode#enerati
vos
Perdidapro#resiva e
irreversible deneuronas
En(ermedad de Par-inson
/amesPar-inson
0102
Par,lisis#itante
'e observaen el 03 depersonas 4
56a7os
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089Núcleo caudado
:89Núcleo lenticular;(ormado por elputamen; el globopálido interno * el
globo pálidoexterno8
<89Núcleosubtalámico
=89Sustancia negra
Fisiolo#>a%entros o n?cleos basales
%ortezacerebral
+an#liosBasales
.,lamo
%ontrolmotor
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"eriva de la
destrucciónextensa de
a@uella porciónde la sustanciane#ra @ue env>aAbras nerviosas
secretoras dedopamina )acia eln?cleo caudado *
el putamen
Fisiopatolo#>a
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%uadro %l>nico
.emblor
Ri#idezipoCbradicine
sia
Dtros mani(estaciones - Alteraciones cognitivas:
demencia; perdida de la
memoria- A. de la percepción :
lucinaciones; delirio- A. de la emotividad:
"epresión- A. en los patrones del
sueño - A. gastrointestinales:
'ialorrea; dis(a#ia- A. cutáneas: 'udoración
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"opamina
catecolamina
'intetizaterminacion
esnerviosas
minoacido9 .irosina
minoacido
9 .irosina
.8 Entra
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"opamina
%atalizadoporG
idroxilasa
9di)idroxi(enilonina
9 dopa o evodopa
Paso r,pdo *no limitadoPor acción dela
9 aminoacidoaromatico9
descarboxilasaH"I
Dopamina
Prote#ida de lade#radación
poralmacenamiento presinapticoen vesiculas
Jconcentraciónde %a; provocasu liberación al
espaciosinaptico
Permite suinteracción conlos receptores
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Receptoresdopaminer#ic
os6 subtiposdi(erentes
R "0*"6; estimulan(ormacion MPc * la
)idrolisis de(os(atidilinositol8 J ct8
%elular
%lase 0
R ":;"<* "=; K (ormacionde MPc cierran los
canales de %a * abren losde L8 K la actividad
neuronal
%lase :
'e en#loban dentro de lasuper(amilia de
receptores
2 dominios trasmembrana* estan acoplados
proteinas+
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"opamina
ocalización de losreceptores
D1: %uerpo Estriado *
neocortezaD: %8 Estriado eipóAsis
D!: .ubrculo ol(atorio;n?cleo acumbens e
)ipot,lamoD": %orteza Frontal;bulbo; mesenc(aloD# ipocampo e
ipot,lamo8
os R "0* "6 se
encuentran 4 parteen el %8 Estriado ; porlo tanto est,n masimplicados en el
desarrollo *tratamiento de la EP
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"opamina
E(ectore#ulador sobre
el u!o de $n(desde
En este circuitolos nucleos
%audado*
PutamenE(ectointe#rador
le#animpulsos desdelos +B *
estimulosexitadores
#lutamatrti#ic
os de la %%
V>a directa V>a indirecta$n)ibidoraNeurotrasnmisor +B"iri#e 'N * +P$R "0Estimulan ctividad
neuronal
le#a 'N * +P$Neurotransmisor +B *+lutamatoR ":$n)iben ctividad
Neuronal
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%orteza motora8
Estriado CPutamen
$+BEnce(alin
a":
"+B'ust8 P C"inorAna
"0'Nc
+Pe +PiC 'Nr
N'.
.,lamo
"opamina
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evodopa
Precursor
mino,cido;producto de lameta)idroxilacion
de la tirosina8
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Farmacocintica
'istema de transporteestereoespeciAco compartido por
los aminoacidos neutros#randesHValina; leucina;
isoleucina; tirosina; (enilanina;tripto(ano; )istidina; levodopa; <9oximetildopaO
0)ora despusBiodisponibilidad del<3
$nicia en mucosaintestinal; lue#o encasi todos los te!idos;
por ultimo circulacióncentral8
'e metaboliza sobre
todo a travs de ladescarboxilacion *metilación en posición< por %DM.; dando almetanolito <9DM9dopa;lo @ue disminu*e la
presencia en elcerebro8
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E(ecto teraputico
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• Mas (recuentes * severas dependiendo del tiempo deltratamiento8
• a descarboxilacion peri(erica de la levodopa es
responsable de la activación de receptores localizados en
lec)os vasculares HD; rritimias en pacientespredispuestosI
• Nauseas * vómitos
•En tratamiento prolon#ado la eAcacia teraputica se
deteriora8
•En (ases tard>as los s>ntomas pueden ser capric)osos
•%on(usión * alucinaciones
•En (ases Anales la respuesta se deteriora de (orma
irreversible
Reacciones adversas
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F,rmacos @ue reducen elmetabolismo de lalevodopa
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$n)ibidores de la%atecol9D9
metiltran(erasa
Q ue es la
%DM.Sltera la
re#ulación de lamisma8
Es una enzima que degrada
las catecolaminas
Codificada por un gen
COMT
Se encuentra involucrado
en la inactivación de los
neurotransmisores de
catecolaminas
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$n)ibidores de la%atecol9D9
metiltran(erasa'e utilizan $%DM.para• $ncrementar la duración del e(ecto de
cada dosis de levodopa
• Reducir el per>odo To o de inactividadpor la disminución de la actividaddopaminer#ica
Pueden e!ercer suacción en
Peri(eria 'N%
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$n)ibidores de la%atecol9D9
metiltran(erasaaI .alcapona * bI
Entacaponaue in)iben principalmenteGa metilacion peri(erica de la levodopaumenta su semivida plasmatica"isminu*e los niveles de <9DM9dopa
El <9DM9dopa; es unmetabolito de la %DM. el
cual disminu*e lapenetración de la levodopa
en el cerebro por@ue
compite con eltransportador
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$n)ibidores de la%atecol9D9
metiltran(erasaaI .alcapoma
Es un inhibidor de laenzima COMT en el
SNC
Esta involucrada en elmetabolismo de la
evodopa ! dopamina
• 'emivida plasm,tica elevada; :9<
veces al d>a• traviesa la BE• E(ectos : a < )ras; centrales *
peri(ricos cuando se adm conlevodo a8
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$n)ibidores de la%atecol9D9
metiltran(erasabI Entacapona
"nhibidor especifico !reversible de la COMT
#cción perif$rica Se adm con levodopa%aumenta el &'(
)educiendo su
conversión a *+OM+
dopa,Tiene un efecto breve
de- .+* horas
:69<3
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$n)ibidores de laMonoaminooxidasa
Q ue es la MDS Son enzimas que catalizan
la o/idación de
monoaminas ! degradación
01 M#O+#
.1 M#O+2
M#O+2 metaboliza el 3'(
de la dopamina en el SNC
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$n)ibidores de laMonoaminooxidasa
a sele#ilina Hnipr*l;Eldepril *EmsamIEn dosis ba4as 5 0'mg6dia1 $n)ibidor
selectivo de laMD9B
En dosis altas $n)ibidor de la
MD9 * MD9
)educe la degradación de la dopamina% #ctiva las neuronas%
7rotege de radicales libres ! del EO
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#onista dopaminr#ico
Son sint$ticos #ct8an en 90+9&,
0I Bromocriptina
ct?a
sobre ": *serotonina
V8D 'emividade =95 )ras
Metabolismo )epatico
"osis media
entre 06 *<m#Cd>a
ExcreciónGW63 biliar
63 renal
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• EP *prevenciónoin)ibiciónde lalactancia
cciónteraputi
ca
#onista dopaminr#ico
0I Bromocriptina• Estimulacion
de receptoresde dopaminaen el cuerpoestriado delmesence(alo
M8Reaccionesdversas
ipotension; nauseas;psicosis
El e(ecto
(armacoló#icodepende de la dosis8Para 4 e(ectividad sedm con dopamina o
levodopa en dosisba!as
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#onista dopaminr#ico
:I Pramipexol
#ct8a sobre 9.% con afinidadsobre 9*
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#onista dopaminr#ico
:I Pramipexol
•
'u eliminaciones renal *posee untiempo de vidade 1 )ras
Farmacocintica
• Nauseas;alucinaciones;insomnio;mareos;estre7imiento;)ipotensión8
E(ectosdversos
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Blo@ueantes deReceptores Muscar>nicos
Blo@ueo de la act8%olinr#ica
$nterneuronasestriatales
R Neuronas"opaminer#i
casH'8 Ne#raIa ipo(uncióndopaminr#ica
iperactividadcolinr#ica
os mecanismo >ntimospor los antagonistascolin$rgicos pueden
ser e(ectivos en al#unoss>ntomas de la En(8 "e
Par-inson no )an sidoaclarados
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Blo@ueantes deReceptores Muscar>nicos
nticolinr#icos
Biperideno
Prociclidina
.ri)exi(enidil
oEl tto de en( de
Par-inson con temblor#rave;
desproporcionado con
respecto a otrossi#nos; de car,cter
bilateral * enindividuos !óvenes8
Estimulaciónintracerebral
pro(unda
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Blo@ueantes deReceptores Muscar>nicos
%&ectosSecundarios
nticolinr#icos
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Blo@ueantes deReceptores Muscar>nicos
%&ectosSecundarios
nticolinr#icos
Biodisponibilidadde la levodopa
,
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Dtros F,rmacos * ..D%oad*uvantes
08 Blo@ueantes peri(ricos de los receptores
de dopamina
:8 $n)ibidores de receptores de amino,cidos
excitadores
<8 Dtros (,rmacos
=8 Neuroprotección
68 .erapia #nica
Bl i( i d l
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Blo@ueantes peri(ricos de losreceptores de dopamina
adescarboxilaci
on en elestoma#o
a evodopa
+eneradopamina
E8 'ecundariosen el .8
"i#estivo
ctuando adem,s en los
Receptores ":del p>loro
$mpidiendo elvaciamiento
#,strico
nta#onista"omperidona
Blo@uea estosreceptores
umenta laabsorción de
levodopa
$ )ibid d l R t d
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$n)ibidores de los Receptores demino,cidos Excitadores
os amino,cidosexcitadoresmodulan latransmisión
dopaminer#ica
os in)ibidoresde estos
neurotransmisores; son poco
utilizados
mantadinaumento de laliberación dedopamina
$n)ibición de sureceptación
E(ectoanticolinr#ico
Estadios inicialesde la en(8Par-inson
E8' edemalivedo reticularisen el dorso de
las extremidades
E(ectosanticolinr#icos
centralcon(usión *alucinación
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Dtros F,rmacos
#entesprocintico
s
Blo@ueante
s :
'osantipsicoticos (((((
)oxina*otul+nica ,ben-odiace
pina
. d l ( d d d
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.to de la en(ermedad dePar-inson
.to de cortaduración
Prote#erlo condomperidona
"osis altas delevodopa H26 &
0 m#CdiaI
$n)ibidor dedescarboxilasa H26 &
06 m#CdiaI
. d l ( d d d
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.to de la en(ermedad dePar-inson
.to de lar#a duración
.t d l ( d d d
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.to de la en(ermedad dePar-inson
.to de lar#a duración Fase$nicial
•
Educar al paciente acerca suen(ermedad; en todos losaspectos08
• "ise7ar un plan adecuado e
individualizado de Asioterapia;er#oterapia; psicoterapia; terapiapostural:8
.t d l ( d d d
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.to de la en(ermedad dePar-inson
Fase inicial
%uando se re@uiereestimulo
dopaminer#ico'evodopa
$n)ibidores dedescarboxilasa
/óvenes a#onistadopaminer#ico
.t d l ( d d d
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.to de la en(ermedad dePar-inson
Fase intermedia
'iemprenecesitara
estimulacióndopaminer#ica
'evodopa'ele#ilina
#onistadopaminer#ico
• $nevitables limitaciones• Respuesta incompleta• Momentos buenos *
malos
.t d l ( d d d
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.to de la en(ermedad dePar-inson
Fase vanzada
a no es posibleobtener me/or+a sin
complicaciones
• 0luctuaciones• "iscinecias• lteraciones
co#nitiva
Re@uieren depoliterapia
evodopa X a#onistas
en dosis altas
Posibilidadesteraputicas limitadas
T'>ndrome
decenicienta
mp8 "eapomorAnaHblo@ueosI
)to. De&ármacos
coad,uvantes
.t d l ( d d d
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.to de la en(ermedad dePar-inson
Fase Final
espuesta ,
mala calidadde vida
2omplicaciones grave del
)to.
$nstaurarmedidaspaliativas
.to8 Enr#ico de ladis(a#ia
#astrostom>a
nticoa#ulación preventiva
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+raciasYYY