2.2 farmacos que modifican la motilidad uterina .pdf

8/18/2019 2.2 FARMACOS QUE MODIFICAN LA MOTILIDAD UTERINA .pdf

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FARMACOS QUE AFECTAN LA

MOTILIDAD UTERINA

Rafael Postigo SalazarDpto. Cs. Fisiológicas

Fac. Medicina UNSA


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Fase latente Fase activa

F a s e d e

a c e l e r a c i ó n

F a s e

d e m á x i m a

p e n d i e n t e

F a s e

d e d e c e l e r a c i ó n

S

e g u n d o e s t a d í o

D i l a t a c i ó n

C e r v i c a l

Tiempo (horas)


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OXITOCINA

• Hormona polipeptídica (9 aa): producida en los

núcleos supraópticos y paraventriculares del

hipotálamo(precursor neurofisina-oxitocina),

almacenada en el lóbulo posterior de la hipófisis.

• Estímulos de secreción:

– Distensión del cuello uterino

–

Paredes vaginales – Lactancia.


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Mecanismo de Acción

• Receptores en miometrio. (Diferencias según el

tiempo de embarazo), acoplados a proteínas Gq y

G11 con activación de PLC β y la vía del IP3 Ca

2+

• Regulación de propiedades contráctiles.

• Producción de prostaglandinas.


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Propiedades Farmacológicas

• Estimulación de la frecuencia y potencia de las

contracciones uterinas.

•

En glándula mamaria, contracción mioepitelialcon eyección de leche.

• Aparato cardiovascular: sin mayor efecto, pero en

ciertas circunstancias promueve disminución de la

presión arterial (vasodilatación).

• SNC.


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Oxitocina: farmacocinética

• Absorción: eficaz por vía parenteral

• Distribución: no se une a proteínas plasmáticas

•

Metabolismo: riñones e hígado. En el embarazoaumenta la concentración de aminopeptidasa

(oxitocinasa) de origen placentario.

• Vida media : 5 –12 minutos


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Indicaciones

• Inducción y conducción del parto

• Tercer período del parto

• Prueba de stress

• Lactancia


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Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al fármaco

• Hiperactividad uterina

•

Sufrimiento fetal• Desproporción fetopélvica

• Presentación inadecuada del feto

• Anomalías placentarias

• Prolapso del cordón umbilical

• Sobredistensión uterina


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Efectos indeseables

• Náuseas, vómitos.

• Reacciones de hipersensibilidad.

• Hipotensión de corta duración.

• Intoxicación hídrica con altas dosis deoxitocina y líquido sin electrolitos.

• Sobredosis puede ocasionar:aceleración del parto, asfixia y muertefetal, hipertonicidad uterina e inclusocontracción tetánica.


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Oxitocina: presentaciones

Syntocinon

•

Ampollas 5 U/ml


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Prostaglandinas

Tienen importancia en fisiología uterina:

• PG F2α, PG E1 y PGE2.

Derivados sintéticos:• Misoprostol como análogo de prostaglandina PG E1

• Dinoprostona análogo sintético de PGE2

• Trometamina carboprost análogo de PG F2α


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Prostaglandinas

• Acciones en miometrio: contracción uterina en los

tres trimestres del embarazo.

• Cuello uterino: instilación local, induce maduración

del cuello uterino (aumenta contenidos de

proteoglucano y propiedades del colágeno)


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Toxicidad

• Actividad sobre el músculo liso gastrointestinal

• Fiebre

• Broncoespasmo


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Alcaloides del cornezuelo de centeno

• Ergonovina y metilergonovina (alcaloides no

polipeptídicos)

• Acción estimulante sobre todo al final del embarazo.

• Dosis pequeñas contracciones normales con aumento

de tono, amplitud y frecuencia, seguidas de

relajación.

• No poseen actividad bloqueante alfa adrenérgica.


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Effects of ergot alkaloids at several receptors.1

Ergot Alkaloid a AdrenoceptorDopamine

Receptor

Serotonin

Receptor(5-HT2)

Uterine

Smooth

Muscle

Stimulation

Bromocriptine - +++ - 0

Ergonovine + + - (PA) +++

Ergotamine - - (PA) 0 + (PA) +++

Lysergic acid

diethylamide (LSD)0 +++ - - ++ in CNS +

Methysergide +/0 +/0 - - - (PA) +/0

1Agonist effects are indicated by +, antagonist by -, no effect by 0. Relative affinity for the receptor is indicated

by the number of + or - signs. PA means partial agonist (both agonist and antagonist effects can be detected).


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Farmacocinética

• Absorción rápida y completa

•

Efectos a los 10 minutos de administradas• Distribución amplia

• Metabolismo hepático


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Indicaciones

• Tratamiento activo tercer período del parto

•

Atonía o hemorragia uterina en el tercer período.• Subinvolución uterina

• Loquiómetra

• Sangrado puerperal


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Efectos secundarios

• Dolor abdominal.

•

Náuseas, vómitos, vértigos, sudoración.• Reacciones vasoespásticas.

• Posible reducción de la leche materna.

• Pasa a la leche materna.


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Contraindicaciones

• Embarazo.

•

Primera y segunda etapa del parto.• Hipertensión severa. Preeclampsia y eclampsia.

• Transtorno vascular oclusivo.


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Presentaciones

Ergonovina: (Ergotrate)

•

Ampollas 0.20 mg/ml• Tabletas 0.20 mg

Metilergonovina: (Methergin)

• Ampollas 0.20 mg/ml

• Tabletas 0.125 mg


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Tocolíticos

Beta 2 adrenérgicos:

• Ritodrina, terbutalina, fenoterol, salbutamol.

AINEs.

Sulfato de magnesio.

Calcio antagonistas.


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Side Effects and Complications of Common Tocolytics

Tocolytic Maternal Effects Fetal/Neonatal Effects

Beta –mimetics (ritodrine,

terbutaline)

Pulmonary edema Hypotension

Tachycardia Nausea/vomitingHyperglycemia. Hypokalemia.

Cardiac arrhythmias

Tachycardia. Hyperglycemia.

Hypoglycemia. Ileus. Possibleincreased risk for intraventricular

hemorrhage

Magnesium sulfate Flushing Nausea/vomiting

Headache, Generalized muscle

weakness. Shortness of breath.

Diplopia. Pulmonary edema. Chestpain. Hypotension. Tetany.

Respiratory depression

Lethargy. Hypotonia.

Respiratory depression

Indomethacin Gastrointestinal effects:

Nausea/vomiting, heartburn,

bleeding Coagulation disturbances.

Thrombocytopenia. Renal failure

Hepatitis. Elevated blood pressure in

hypertensive patients

Renal dysfunction

Oligohydramnios . Pulmonary

hypertension. Postpartum patent

ductus arteriosus. Premature

constriction of ductus arteriosus

in utero. Increased risk for

necrotizing enterocolitis and

intraventricular hemorrhage.

Nifedipine Hypotension. Tachycardia.

Headache. Flushing. Dizziness

Nausea/vomiting.

Tachycardia. Hypotension

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