antihistaminicos (gonzalo) [modo de compatib · - antiemético y antivertiginoso en tto corto....

ANTIHISTAMÍNICOSANTIHISTAMÍNICOS(CASO CLINICO)(CASO CLINICO)(CASO CLINICO)(CASO CLINICO)

GONZALO PALOMAR PERISR2 (MFyC) 2009


¿POR QUÉ?¿POR QUÉ?GONZALO PALOMAR PERIS

R2 (MFyC) 2009


¿POR QUÉ?¿POR QUÉ?GONZALO PALOMAR PERIS

R2 (MFyC) 2009

- PRIMARIA- DERMATOLOGÍA- URG PEDIÁTRICAS- MÚLTIPLESINDICACIONES

- Antipruriginosos.- Disminución de la respuesta alérgica.- Erupciones alérgicas.- Enfermedad del Suero.- Rinoconjuntivitis Alérgica (no en la rinitis vasomotora).

- Rinitis inflamatoria.- Antitusivos.

- MÚLTIPLESINDICACIONES

- Antitusivos.- Ante picaduras de insectos.- Disminución de la acidez gástrica.- Antieméticos.- Antivertiginosos.- Anticolinérgicos (DOXILAMINA)- …

CASO CLÍNICOURGENCIAS DEL H. DE SAGUNTO, LUNES TARDE:

CASO CLÍNICO

• Varón 75 años, acude a Puerta de Urgencias siendoatendido por el RESIDENTE.

• MC: Hace 2 días presentó dos cuadroscuadros presincopalespresincopalesmientras veía la TV. Ayer síncopesíncope de 15 seg. de duración concaída al suelo y contusión con hematoma facial. Hoy acudecaída al suelo y contusión con hematoma facial. Hoy acudetras tener un accidente de tráficoaccidente de tráfico mientras conducía sinsecuelas físicas, su mujer dice que lo ha visto como muertocomo muerto, seha caído sobre el volante y entonces han chocado contra uncamión de cerdoscamión de cerdos.

No relajación de esfínteres, no convulsiones, recuperaciónneurológica inmediata tras el accidente, con amnesia delepisodio.

CASO CLÍNICO

• EXPLORACIÓN FÍSICA:

BEG, NC, NH. Hematoma facial.

CyO, sin signos de focalidad neurológica con pares craneales N,Pupilas IC NR, Romberg -, Marcha lineal. Glasgow 15, SignosMeníngeos-. No Dismetrías ni adiadococinesias. No afasia niMeníngeos-. No Dismetrías ni adiadococinesias. No afasia nidisartria.

AP: MVC sin estertores.

AC: Rítmica con soplo sistólico I/VI en foco Ao. No rocepericárdico.

ABD: anodino

MMII: sin edemas con pulsos pedios rítmicos.

CASO CLÍNICO

Antecedentes Patológicos:

• RAM: PENICILINAS.

• EPOC, en tto con Pulmicort Accuhaler/12h y Ventolina demanda.a demanda.

• Hipertrigliceridemia, en tto con Secalip.

• Cataratas, valorado por oftalmología.

• Insuficiencia renal crónica con Ccr <40ml/min.

• Independiente para las actividades de la vida diaria.

• Fumador de 2 puros/dia.

CASO CLÍNICO

• Presenta desde la semana pasada clínica gripal conhiposmia, abundante rinorrea clara (Cyater®60mg/12h (TERFENADINA)), tos seca irritativa (Bisoltus®7.5ml/6h (CODEINA)), odinofagia y molestia generalizada(Gelocatil® 650mg/8h ).(Gelocatil® 650mg/8h (PARACETAMOL)).

• Hace dos días asoció cefalea y otalgia derechaintensa junto con tª 38.7ºC. Tras exploración médicaDx: OMA derecha (Pantomicina® 500mg/6h(ERITROMICINA)).

CASO CLÍNICO• El Residente solicita: HG, BQ, ECG.• ECG:

CASO CLÍNICO• El Residente solicita: HG, BQ, ECG.• ECG:

QTcQTc PROLONGADOPROLONGADO 680ms680ms

CASO CLÍNICO

• Justo tras la realización del ECG el pacientepresenta de forma paroxística: sudoración fría,palidez cutánea y mareo inespecífico condesvanecimiento y caída al suelo con pérdidadesvanecimiento y caída al suelo con pérdidadel conocimiento.

• El residente le toma el pulso carotídeo que nodetecta y va corriendo a tocar el timbre deparadas.

• El paciente se traslada a críticos.

CASO CLÍNICO

CASO CLÍNICO

• TA: 98/35 mmHg, Sat O2 88%, Glu 90mg/dl.

• Monitorización:

CASO CLÍNICO

CASO CLÍNICO• TA: 98/35 mmHg, Sat O2 88%, Glu 90mg/dl.

• Monitorización:

TORSADES DE POINTESTORSADES DE POINTES

CASO CLÍNICO• TAQUICARDIA VENTRICULAR POLIMÓRFICA

((TORSADES DE POINTES):TORSADES DE POINTES):· Eje eléctrico cambiante en el ECG, con ondas de amplitud ysentido alternantes)· Repolarización prolongada (QTc > 0,45s)· Repolarización prolongada (QTc > 0,45s)· Las frecuencias son típicamente de 160-250lpm· El ritmo puede degenerar en la FV o en casos raros en la TVmonomórfica sostenida. habitualmente cortas y autolimitadas

CASO CLÍNICO• FIBRILACIÓN VENTRICULAR Y TAQUICARDIA

VENTRICULAR (SIN PULSO):

A. RCP básica hasta llegada de monitor-desfibrilador.

B. Desfibrilar con 200 julios y comprobar pulso.

C. Desfibrilar con 200-300 julios y comprobar pulso.C. Desfibrilar con 200-300 julios y comprobar pulso.

D. Desfibrilar con 360 julios y comprobar pulso.

E. En ausencia de pulso RCP básica.

F. Establecer acceso venoso.

G. Adrenalina 1:10.000*, 0.5-1 mg i.v. en bolo y cada 5 minutos.

H. Intubación endotraqueal.

CASO CLÍNICO

I. Desfibrilar con 360 julios; comprobar pulso tras cada choque.

J. Lidocaína 1 mg/kg i.v. en bolo.

K. Desfibrilar con hasta 360 julios; comprobar pulso tras cada choque.

L. Bretilio 5 mg/kg i.v. en bolo.

M. Bicarbonato1 mEq/kg y 0,5 mEq/kg cada 10 min (opcional, muy discutido,aunque, defendible si no ha habido respuesta hasta el momento).aunque, defendible si no ha habido respuesta hasta el momento).

N. Desfibrilar con 360 julios, comprobar pulso tras cada choque.

O. Bretilio 5 mg/kg i.v. en bolo.

P. Desfibrilar con 360 julios, comprobar pulso tras cada choque.

Q. Repetir lidocaína o bretilio.

R. Desfibrilar con 360 julios, comprobar pulso tras cada choque.

*1amp al 1/1.000 + 9 ml de SSF (dilución final1/10.000)

CASO CLÍNICO

• MANIOBRAS EFECTIVAS: RITMO SINUSAL A 75lpm CON PULSO + 118/72mmHg + SatO2 95%

CASO CLÍNICO

ANTIHISTAMINICOSANTIHISTAMINICOSANTIHISTAMINICOSANTIHISTAMINICOS

clasificaciónclasificación

ANTIANTI--H1H1

ANTIANTI--H1 SEDANTESH1 SEDANTES

• EFECTOS SECUNDARIOS:

- Anticolinérgicos (retención urinaria, sequedadde boca, visión borrosa, trastornos g-i).

- Sedación-Somnolencia.- Sedación-Somnolencia.- Ocasionalmente: Cefalea. Disfunción Motora.

- Raramente: exantema, fotosensibilización, hipotensión

ortostática, tinnitus, náuseas, vómitos, diarrea, EstimulaciónParadójica en Niños (y en adultos a dosis elevadas),

Hipertermia Maligna, shock, Muerte Súbita en laInfancia, anemia hemolítica.


• PRECAUCIÓN:

Epilepsia, HBP, Glaucoma, Hepatopatía,Hipertiroidismo, Pueden precipitar ataques deporfiria. Evitar Alcohol, Sedantes. En Ancianosporfiria. Evitar Alcohol, Sedantes. En Ancianosreducir dosis 33-50%.

• CONTRAINDICACIONES:

Embarazo (especialmente el 1er trimestre).Lactancia. EPOC. Asma Bronquial.Broncoespasmo.


• ALIMEMAZINA- Considerable acción anticolinérgica.

- Variargil Italfarmaco®.

• CLEMASTINA• CLEMASTINA- Considerable acción anticolinérgica. Acción prolongada.

- Tavegil®.

•• DEXCLORFENIRAMINADEXCLORFENIRAMINA- Considerable acción anticolinérgica. Amplia Experiencia de Uso. Fármaco de

comparación del grupo.

- Polaramine®.

ANTIANTI--H1 SEDANTESH1 SEDANTES• DIFENHIDRAMINA- Considerable acción anticolinérgica. Sedante. Uso como hipnótico.

- Benadryl®. Soñodor®.

•• HIDROXIZINAHIDROXIZINA- Sedante. Ansiolítico. Antiemético. Antivertiginoso.

-- AtaraxAtarax®.-- AtaraxAtarax®.

• OXATOMIDA- Acción sedante prolongada.

- Cobiona®, Oxatokey®.

• PROMETAZINA- Considerable acción anticolinérgica. Sedante-Hipnótico. Antiemético.

Antivertiginoso.

- Frinova®.

ANTIANTI--H1 NO SEDANTESH1 NO SEDANTES

• Diferencias en la susceptibilidad individual.

• No acción anticolinérgica + No atraviesan BHE.

• No disponibilidad de inyectables.

• Efectos 2os: Sedación (st altas dosis), ↑ peso, • Efectos 2os: Sedación (st altas dosis), ↑ peso, Alargamiento QT con riesgo potencial dearritmias ventriculares severas (ASTEMIZOL Y TERFENADINA).

• No útiles en cuadros agudos.

• Pueden inhibir las pruebas cutáneas.

• Contraindicados en embarazo y lactancia.


• CETIRIZINA- Vida media larga. Inicio de acción rápido.

- Alercina®, Alerlisin®, Cetimerck®, Coulergin®, Ratioalerg®, Reactine®, Virlix®,Zyrtec®.

• DESLORATADINA• DESLORATADINA- Vida media larga. Poca experiencia.

- Aerius®, Azomyr®.

• EBASTINA- Vida media larga.

- Alastina®, Bactil®, Ebastel®, Ebastel Flas®, Ebastel Forte®, Ebastel ForteFlas®.

ANTIANTI--H1 NO SEDANTESH1 NO SEDANTES• FEXOFENADINA- Es el metabolito activo de la Terfenadina, pero no es arritmogénico.

- Telfast®.

• LEVOCETIRIZINA- Enantiómero de la cetirizina.- Enantiómero de la cetirizina.

- Muntel®, Xazal®.

• LORATADINA- Vida media larga. Inicio de acción rápido.

- Velodan®.

• MEQUITAZINA- Puede tener efectos sedantes y anticolinérgicos a dosis elevadas.

- Mircol®.


• MIZOLASTINA- POTENCIAL ARRITMOGÉNICO, Interacciones Graves (st macrólidos).

- Mizolen®, Zolistan®.

• RUPATADINA• RUPATADINA- Poca experiencia.

- Alergoliber®, Rinialer®, Rupafin®.

•• TERFENADINATERFENADINA-- POTENCIALPOTENCIAL ARRITMOGÉNICOARRITMOGÉNICO, Interacciones Graves (, Interacciones Graves (stst macrólidosmacrólidos).).

-- CyaterCyater®.®.

ANTIANTI--H2H2

• Bloquean los Rs H2 de la Histamina

↓Secreción Ácida

• Indicaciones:

- Hemorragia digestiva.- Hemorragia digestiva.

- Pancreatitis.

- Profilaxis del sangrado digestivo en el comahepático fulminante.

- Antiulcerosos Eficaces.

ANTIANTI--H2H2

• Indicaciones:

- Profilaxis y tto del ulcus péptico, hiperacidezgástrica, gastritis erosiva, ERGE, S. Zollinger-Ellison.Ellison.

- Eficaces en la prevención de las úlcerasduodenales (pero probablemente no de lasgástricas) asociadas a AINE´S.

ANTIANTI--H2H2

•• CIMETIDINACIMETIDINA

- Alta tasa de InteraccionesAlta tasa de Interacciones, Impotencia yginecomastia en varones.

- Tagamet®, Fremet®, Ali Veg®.- Tagamet®, Fremet®, Ali Veg®.

• FAMOTIDINA- ↓ RAM, ↓ Interacciones.

- Confobos®, Cronol®, Digervin®, Eviantrina®, Fagastril®, Famokey®,Famulcer®, Gastrodomina®, Ingastri®, Nulcerin®, Pepcid®, Rubacina®,Tairal®, Tamin®, Tipodex®, Ulcetrax®, Ulgarine®.

ANTIANTI--H2H2

• NIZATIDINA- ↓ RAM, ↓ Interacciones.

- Distaxid®

• RANITIDINA• RANITIDINA- ↓ RAM, ↓ Interacciones. De elección para vía e.v.

- Alquen®, Arcid®, Ardoral®, Coralen®, Denulcer®, Leiracid®, Quantor®, RanH2®, Ranidin®, Ranuber®, Tanidina®, Terposen®, Toriol®, Underacid®,Zantac®

• ROXATIDINA- Zarocs®

OTROS USOSOTROS USOS

• CLOPERASTINA- Modesta acción antitusígena.

- Flutox® y Sekisan®.

• TIETILPERAZINA• TIETILPERAZINA- Derivado fenotiazinico (acción antidopaminérgica y antihistamínica H1).

- Antiemético y antivertiginoso en tto corto. RIESGO DE EXTRAPIRALISMO(st en niños)

- Torecan ®.

• DIMENHIDRINATO- Anti-H1. Antivertiginoso + Prevención de Cinetosis + Antiemético. Menor

potencia que escopolamina, pero < efectos adversos.

- Biodramina ®.

OTROS USOSOTROS USOS• MECLOZINA- Anti-H1. Antiemético usado en Cinetosis. Mayor duración de acción que

dimenhidrinato.

- Chiclida®, Dramine®, Navicalm®.

• CARIBAN®- Anti-H1 + Vit B6. Antiemético eficaz en el embarazo. Poco teratogénico.- Anti-H1 + Vit B6. Antiemético eficaz en el embarazo. Poco teratogénico.

• BETAHISTINA- Análogo de la histamina. Acción antivertiginosa dudosa por disminución de la presión

endolinfática. Vértigo. Tinnitus. Sind. Meniere.

- Fidum®, Serc®.

• DOXILAMINA- Anti-H1. Hipnótico + Sedante + AnticolinérgicoAnticolinérgico + Antiemético.

- Dormidina®.

INTERACCIONESINTERACCIONES

MEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSAS

INTERACCIONES CON EFECTOSPOTENCIALMENTE MORTALES CON

ANTIH1

• ANTIMICÓTICOS AZÓLICOS Vs Astemizol,mizolastina o terfenadina: QT, Torsada de Points.mizolastina o terfenadina: QT, Torsada de Points.

Seguro: (ebastina, loratadina (Simplemente QT), (fexofenadina,desloratadina, emedastina).

• APREPITANT (antiemético oncológico) Vs (Terfenadina yastemizol)


ANTIH1

• INHIBIDORES DE LA PROTEASA (Nelfinavir) Vs(Terfenadina y Astemizol)(Terfenadina y Astemizol)

• ISRS (fluoxetina) Vs (Terfenadina y Astemizol)Posiblemente Paroxetina y Sertralina sean Seguros.

• ZUMO DE POMELO Vs Terfenadina: QT, Torsada

de Points.


ANTIH1• MACRÓLIDOS

• Usan la misma Ez CYP3A4→ Acumulación del Anti-H1 → > Bloqueo Canales K+→ Prolongación de la Repolarización→ Prolongación de la Repolarización→ Modificación de la duración del Vacc.

• Fabricantes: Contraindican astemizol,ebastina, mizolastina y terfenadina contracualquier macrólido, EXCEPTO: Astemizol +Azitromicina.


ANTIHISTAMÍNICOS

•• INHIBIDORES DE LA Ez CYP3A4:INHIBIDORES DE LA Ez CYP3A4:

– ERITROMICINA– ERITROMICINA

– ITRACONAZOL

– CIMETIDINA

– INHIBIDORES DE LA PROTEASA


ANTIH2

• SERTINDOL (serdolect®) neuroléptico atípico: QT, Torsada de

Points.

• ARTEMETER Y LUMEFANTRINA (co-artemeter®)artemeter®) (tto del paludismo no complicado)

• DELAVIRDINA: No se recomienda el uso concomitante a largo plazo.

INTERACCIONES CON RIESGOIMPORTANTE: AJUSTAR DOSIS + CONTROL

ESTRECHO DEL PACIENTE

• AntiH1 + Amiodarona (posilbe prolongación QT con astemizol, terfenadina y

mizolastina)mizolastina)

• AntiH1 + Antiácidos (interacción con fexofenadina)

• AntiH1 + Zafirlukast (↓ su biodisponibilidad)



• AntiH2 + Amiodarona (interacción con cimetidina)

• AntiH2 + Antagonistas de los Rs β-Adrenérgicos(interacción con tamsulosina)(interacción con tamsulosina)

• AntiH2 + Antidepresivos Tricíclicos

• AntiH2 + Antimicóticos Azólicos

• AntiH2 + Bloqueantes de los Canales del Ca++

(la cimetidina↑ su biodisponibilidad)

• AntiH2 + Cefalosporinas (ranitidina y famotidina↓ su biodisponibilidad)



• AntiH2 + Ciclosporina (cimetidina, ranitidina y famotidina ↑ su biodisponibilidad)

• AntiH2 + Cilostazol (la cimetidina inhibe su metabolismo)

• AntiH2 + Cloroquina• AntiH2 + Cloroquina (la cimetidina inhibe su metabolismo + aclaramiento)

• AntiH2 + Delavirdina (↓ su biodisponibilidad)

• AntiH2 + Fenitoína (la cimetidina ↑ su biodisponibilidad)

• AntiH2 + Flecainida (interacción con cimetidina)

• AntiH2 + Hidroxicloroquina (la cimetidina inhibe su metabolismo +

aclaramiento)



• AntiH2 + Inhibidores de la Proteasa– Amprenavir puede ↑ la biodisponibilidad de Cimetidina.

– Cimetidina puede ↓ la biodisponibilidad de Atazanavir (al ↑ el pH gástrico)

• AntiH2 + ISRS (la cimetidina ↑ su biodisponibilidad)• AntiH2 + ISRS (la cimetidina ↑ su biodisponibilidad)

• AntiH2 + Lidocaína (la cimetidina ↑ su biodisponibilidad)

• AntiH2 + Macrólidos (la cimetidina ↑ su biodisponibilidad)

• AntiH2 + Mirtazapina (la cimetidina ↑ su biodisponibilidad)

• AntiH2 + Moclobemida (la cimetidina ↑ su biodisponibilidad)



• AntiH2 + Opioides (la cimetidina ↑ biodisponibilidad de alfentanilo y puede ↑ efectos del

fentanilo)

• AntiH2 + Pramipexol (la cimetidina ↓ su aclaramiento)

• AntiH2 + Procainamida• AntiH2 + Procainamida (la cimetidina ↑ su biodisponibilidad )

• AntiH2 + Quinidina (la cimetidina↑ su biodisponibilidad )

• AntiH2 + Quinina (la cimetidina↓ su aclaramiento)

• AntiH2 + Ropinirol (la cimetidina puede↑ su biodisponibilidad )

• AntiH2 + Sildenafilo (la cimetidina↑ su biodisponibilidad un 56%)



• AntiH2 + Sirolimús (la cimetidina ↑ su biodisponibilidad)

• AntiH2 + Teofilina (la cimetidina ↑ biodisponibilidad)

• AntiH2 + Triptanos• AntiH2 + Triptanos (la cimetidina ↑ la biodisponibilidad del zolmitriptán casi 50%)

• Cisaprida en neonatos + Cimetidina

• AntiH2 + Warfarina y otros anticoagulantesorales

– La cimetidina puede aumentar los efectos anticoagulantes.

– La interacción con cimetidina se presenta rápidamente incluso en las primeras 24 horas. Habitualmente la famotidina,la nizatidina y la ranitidina son buenas alternativas porque no interaccionan, pero se han observado casos aislados dehemorragia.

AUTOINTERACCIONES

• Excepto con la Cimetidina (contraindicaciónleve), se pueden combinar antiH1 y antiH2.leve), se pueden combinar antiH1 y antiH2.

ANTIHISTAMÍNICOSANTIHISTAMÍNICOSEN EL EMBARAZOEN EL EMBARAZO

ANTIHISTAMÍNICOSANTIHISTAMÍNICOSEN EL EMBARAZOEN EL EMBARAZO

Anti-H1 sedantesContraindicadosen embarazo (sten 1er trimestre)y lactancia.

BIBLIOGRAFÍA

• Revisiones Cochrane

• Medimecum 2008

• Velazquez_Farmacología básica y clínica_17aEdiciónEdición

• Stockley interacciones farmacológicas

• CIMED: Centro de información demedicamentos

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