2 cb antibioticos

8/19/2019 2 CB Antibioticos

1/57

AntibióticosAntibióticos

Dr. Leslie Marcial SotoDr. Leslie Marcial Soto

Arquíñigo ArquíñigoMédico Internista –Médico Internista –

InfectólogoInfectólogo

MEDLINEMEDLINE


2/57

Aerobios Gram- Aerobios Gram-

PositivosPositivosCCSCCSclustersclusters !!

StaphylococciStaphylococci

"ares

"ares !! S.S.pneumoniaepneumoniae

cadenascadenas ! #iridans! #iridans

stre"tococcistre"tococci"ares $ cadenas

"ares $ cadenas !! Enterococcus sp. Enterococcus sp.

%ACILS%ACILS

Bacillus sp. Bacillus sp.

CorynebacteriumCorynebacterium

sp.sp.

Listeria Listeriamonocytogenesmonocytogenes

Nocardia sp. Nocardia sp.


3/57

Aerobios Gram-Negativos Aerobios Gram-Negativos

CCSCCS

Moraxella Moraxellacatarrhaliscatarrhalis

Neisseria Neisseriagonorrhoeaegonorrhoeae

Neisseria Neisseria

meningitidismeningitidis Haemophilus Haemophilus

infuenzaeinfuenzae

%ACILS%ACILS

E. coli Enterobacter sp. E. coli Enterobacter sp.

Citrobacter !lebsiellaCitrobacter !lebsiellasp.sp.

"roteus sp. Serratia "roteus sp. Serratia

Salmonella ShigellaSalmonella Shigella

#cinetobacter #cinetobacter Helicobacter Helicobacter

"seudomonas "seudomonasaeruginosa$aeruginosa$


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Anaerobios Anaerobios

&&arri'a delarri'a deldiafrag(adiafrag(a))

"eptococcus sp. "eptococcus sp.

"eptostreptococcus "eptostreptococcussp.sp.

"re%otella "re%otella

&eillonella&eillonella #ctinomyces #ctinomyces

&&de'a*o delde'a*o deldiafrag(a)diafrag(a)

ClostridiumClostridiumper'ringensper'ringenstetani y di(iciletetani y di(icile

Bacteroides 'ragilis Bacteroides 'ragilis

disastonis o%atusdisastonis o%atusthetaiotamicronthetaiotamicron

)usobacterium )usobacterium


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Otras BacteriasOtras Bacterias

%acterias At%acterias Atí í "icas"icas+ Legionella pneumophila Legionella pneumophila

+ Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma pneumoniae oo hominishominis+ Chlamydia pneumoniaeChlamydia pneumoniae oo trachomatistrachomatis

Es"iroquetasEs"iroquetas

+ *reponema pallidum*reponema pallidum ,sí-lis,sí-lis+ Borrelia burgdor'eri Borrelia burgdor'eri ,L$(e,L$(e


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Bacterias Comunes porBacterias Comunes por

sitio de Infeccisitio de Infeccióónn Algunas 'acterias tienen "redilecci Algunas 'acterias tienen "redilecciónón

de causar infecciones co(unes ende causar infecciones co(unes en

"artes del organis(o o /uidos"artes del organis(o o /uidos Se "ueden iniciar anti'ióticos antes deSe "ueden iniciar anti'ióticos antes de

tener aislada la 'acteria causante de latener aislada la 'acteria causante de lainfecciinfección en 'ase a0n en 'ase a0

+ Locali1aciLocali1ación de la infección $ 'acteriaón de la infección $ 'acteria"ro'a'le"ro'a'le

+ 2esultado de la tinci2esultado de la tinción deón de 3ra( ,si3ra( ,sicorrelaciona con el "ro'a'le agente causalcorrelaciona con el "ro'a'le agente causal


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Bacterias por sitio deBacterias por sitio deInfecciInfeccióónn

Boca Peptococcus

Peptostreptococcus

Actinomyces

Piel y tejidos blandosS. aureus

S. pyogenes

S. epidermidis Pasteurella

Huesos y artS. aureus

S. epidermidis

Streptococci N. gonorrhoeae

Gram-negative rods

Abdomen E. coli, Proteus Klebsiella

Enterococcus

Bacteroides sp.

Tracto urinario E. coli, Proteus Klebsiella

Enterococcus

Staph saprophyticus

Via aerea altaS. pneumoniae . in!luen"ae

#. catarrhalis

S. pyogenes

Neumonia

comunidadS. pneumoniae

. in!luen"ae K. pneumoniae

$egionella pneumophila

#ycoplasma, %hlamydia

Neumonia

Hospital K. pneumoniae

P. aer uginosa Enterobacter sp.

Serratia sp.

S. aureus

Meningitis

S. pneumoniae N. meningitidis

. in!luen"a

Group B Strep

E. coli $isteria


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9/57

Caracter Caracter sticassticas --

LactámicosLactámicos Mis(o (ecanis(o0 in4i'iciMis(o (ecanis(o0 in4i'ición de síntesisón de síntesis

de la "ared celularde la "ared celular %actericida ,e5ce"to%actericida ,e5ce"to Enterococcus s".s". 6ie("o de #ida corta6ie("o de #ida corta Eli(inaciEli(inación renal "ri(ariaón renal "ri(aria ,e5ce"to,e5ce"to

nafcilina7 o5acilina7 ceftria5ona7nafcilina7 o5acilina7 ceftria5ona7cefo"era1onacefo"era1ona Alergia cru1ada ! e5ce"to a1treona( Alergia cru1ada ! e5ce"to a1treona(


10/57

!O"O#!O"O# -$actámicos-$actámicos

8Mecanis(o de acciMecanis(o de accióónn interferencia con la sinterferencia con la síntesis de laíntesis de la

"ared celular"ared celular al unirse con lasal unirse con las"enicillin!'inding "roteins ,9%9s"enicillin!'inding "roteins ,9%9slocali1adas en la "ared celularlocali1adas en la "ared celular

in4i'iciin4i'icióón de 9%9 "roduce in4i'icin de 9%9 "roduce in4i'iciónón de síntesis de "e"tidoglicanosde síntesis de "e"tidoglicanos

sonson 'actericidas'actericidas


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!O"O#!O"O# -$actámicos-$actámicos

8Mecanis(os de 2esistenciaMecanis(os de 2esistencia"roducción 'eta!lacta(asas"roducción 'eta!lacta(asas

(as i("ortante $ el ((as i("ortante $ el (:s:s co(co(;n;n 4idroli1a anillo 'eta!lact:(ico4idroli1a anillo 'eta!lact:(ico

causando su inacti#acióncausando su inacti#ación

alteración en 9%9s que "rodu1caalteración en 9%9s que "rodu1cadis(inucidis(inución de la a-nidadón de la a-nidad Alteraci Alteración de la (e('ranaón de la (e('rana

e5terna dis(inu$endo "enetracióne5terna dis(inu$endo "enetración


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Espectro de actividadEspectro de actividad

antimicrobianoantimicrobiano8 Lista de 'acterias que son susce"ti'les oLista de 'acterias que son susce"ti'les o

resistentes a deter(inado anti'iresistentes a deter(inado anti'ióticoótico

– Se esta'lece durante las fases te("ranas deSe esta'lece durante las fases te("ranas deestudios clínicosestudios clínicos

– Se de'e e#aluar $ conocer los "atrones deSe de'e e#aluar $ conocer los "atrones desusce"ti'ilidad locales7 regionales $ nacionales desusce"ti'ilidad locales7 regionales $ nacionales decada 'acteria.cada 'acteria.

8 Susce"ti'ilidad indi#iduali1ada de cadaSusce"ti'ilidad indi#iduali1ada de cada'acteria de'e reali1arse de ser "osi'le'acteria de'e reali1arse de ser "osi'le,culti#o7 MIC.,culti#o7 MIC.


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Penici$inas Natura$esPenici$inas Natura$es%penici$ina G& penici$ina '()%penici$ina G& penici$ina '()

Gram-positivosGram-positivos Gram-negativosGram-negativos"en!susc"en!susc S. aureusS. aureus Neisseria sp. Neisseria sp.

"en!susc"en!susc S. pneumoniaeS. pneumoniae3rou" stre"tococci3rou" stre"tococci Anaerobios Anaerobios

#iridans stre"tococci #iridans stre"tococci Arri'a del diafrag(a Arri'a del diafrag(a

EnterococcusEnterococcus Clostridium sp.Clostridium sp.

OtrosOtros*reponema pallidum*reponema pallidum ,s,sí í -lis-lis


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Aminopenici$inas Aminopenici$inas%ampici$ina& amo+ici$ina)%ampici$ina& amo+ici$ina)

Desarrollados "ara incre(entar laDesarrollados "ara incre(entar lasusce"ti'ilidad a aero'ios gra(susce"ti'ilidad a aero'ios gra(negati#osnegati#os

Gram-positivosGram-positivos Gram-negativosGram-negativos "en!susc"en!susc "roteus mirabilis "roteus mirabilis

3rou" stre"tococci3rou" stre"tococci SSalmonella Shigellaalmonella Shigella

#iridans stre"tococci #iridans stre"tococci algunasalgunas E. coli E. coliEnterococcus s".Enterococcus s". ββL!L! H. infuenzae H. infuenzae

Listeria monocytogenes Listeria monocytogenes


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Carbo+ipenici$inasCarbo+ipenici$inas%carbenici$ina& ticarci$ina)%carbenici$ina& ticarci$ina)

Desarrollados "ara incre(entarDesarrollados "ara incre(entaracti#idad contra aero'ios gra(acti#idad contra aero'ios gra(negati#os resistentesnegati#os resistentes

Gram-positivosGram-positivos Gram-negativosGram-negativos

(arginal(arginal "roteus mirabilis "roteus mirabilisSSalmonella Shigellaalmonella Shigella

algunasalgunas E. coli E. coliββL!L! H. infuenzae H. infuenzae Enterobacter sp. Enterobacter sp. "seudomonas aeruginosa "seudomonas aeruginosa


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,reidopenici$inas,reidopenici$inas%piperaci$ina)%piperaci$ina)

Desarrollados "ara incre(entar acti#idadDesarrollados "ara incre(entar acti#idadcontra aero'ios gra( negati#os resistentescontra aero'ios gra( negati#os resistentes

Gram-positivosGram-positivos Gram-negativosGram-negativos #iridans stre" #iridans stre" "roteus mirabilis "roteus mirabilis3rou" stre"3rou" stre" SSalmonella Shigellaalmonella Shigellaalgunos Enterococosalgunos Enterococos E. coli E. coliββL!L! H. infuenzae H. infuenzae

Anaerobios Anaerobios Enterobacter sp. Enterobacter sp. Buena acti%idad Buena acti%idad "seudomonas aeruginosa "seudomonas aeruginosaSerratia marcescensSerratia marcescensalgunasalgunas !lebsiella sp. !lebsiella sp.


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Combos Inibidores deCombos Inibidores de -Lactamasas-Lactamasas%ampi.su$bactam& amo+i.c$avu$&%ampi.su$bactam& amo+i.c$avu$&

ticarci$ina.c$av& piperaci$ina.ta/obactam)ticarci$ina.c$av& piperaci$ina.ta/obactam)

Desarrollados "ara ganar o au(entarDesarrollados "ara ganar o au(entaracti#idad contra organis(osacti#idad contra organis(os"roducidores de"roducidores de ββ!lacta(asas!lacta(asas

Gram-positivosGram-positivos Gram-negativosGram-negativos

S. aureusS. aureus H. infuenzae H. infuenzae E. coli E. coli Anaerobios Anaerobios "roteus sp. "roteus sp. Bacteroides sp. Bacteroides sp. !lebsiella sp. !lebsiella sp. Neisseria gonorrhoeae Neisseria gonorrhoeae Moraxella catarrhalis Moraxella catarrhalis

C tt


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C as cacas cac n 1 espectron 1 espectrode actividad dede actividad de

Cefa$osporinasCefa$osporinas8 Di#ididos en < gru"os lla(adosDi#ididos en < gru"os lla(ados

&3eneraciones)&3eneraciones)8 Las generaciones estLas generaciones est:n 'asadas:n 'asadas

en0en0

acti#idad anti(icro'ianaacti#idad anti(icro'iana resistencia a 'eta!lacta(asasresistencia a 'eta!lacta(asas


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Cefa$osporinas de PrimeraCefa$osporinas de Primera

GeneraciGeneracióónnMe*or acti#idad contra aero'ios gra(!Me*or acti#idad contra aero'ios gra(!"ositi#os7 acti#idad li(itada contra"ositi#os7 acti#idad li(itada contraalgunos aero'ios gra(!negati#osalgunos aero'ios gra(!negati#os

3ra(!"ositi#os3ra(!"ositi#os 3ra(!negati#os3ra(!negati#osS. aureusS. aureus (et4!susc(et4!susc E. coli E. coli

S. pneumoniaeS. pneumoniae "en!susc"en!susc !. pneumoniae !. pneumoniae

3rou" stre"tococci3rou" stre"tococci ". mirabilis ". mirabilis

#iridans stre"tococci #iridans stre"tococci


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Cefa$osporinas de #egundaCefa$osporinas de #egunda

GeneraciGeneracióónn

8 En general7 ligera(ente (enosEn general7 ligera(ente (enos

acti#os contra aero'ios gra(!acti#os contra aero'ios gra(!"ositi#os7 "ero (e*or acti#idad"ositi#os7 "ero (e*or acti#idadcontra aero'ios gra(!negati#oscontra aero'ios gra(!negati#os

8 =arios agentes de segunda =arios agentes de segundageneracigeneracióón tienen acti#idad contran tienen acti#idad contraanaero'iosanaero'ios


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23/57

Cefa$osporinas de #egundaCefa$osporinas de #egundaGeneraciGeneracióónn


Las cefa(icinas ,cefo5itina7 cefotetan7Las cefa(icinas ,cefo5itina7 cefotetan7

and cef(eta1ole son lasand cef(eta1ole son las ;nicas;nicas cefalos"orinas de >da generacicefalos"orinas de >da generacióón conn conacti#idad contra anaero'iosacti#idad contra anaero'ios

Anaero'ios Anaero'ios Bacteroides 'ragilis Bacteroides 'ragilis

%acteroides fragilis grou"%acteroides fragilis grou"


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Cefa$osporinas de !erceraCefa$osporinas de !erceraGeneraciGeneracióónn

Espectro de actividadEspectro de actividad8 En general7 son aEn general7 son a;n (enos acti#os contra;n (enos acti#os contra

aero'ios gra( "ositi#osaero'ios gra( "ositi#os7 "ero tienen una7 "ero tienen una

(a$or acti#idad contra aero'ios gra(!(a$or acti#idad contra aero'ios gra(!negati#osnegati#os

8 Ceftria5ona $ cefota5i(e tienen la (e*orCeftria5ona $ cefota5i(e tienen la (e*oracti#idad contra aero'ios gra(!"ositi#os7acti#idad contra aero'ios gra(!"ositi#os7inclu$endoinclu$endo S. pneumoniaeS. pneumoniae "en!resistant"en!resistant

8 =arios de estos agentes inducen el =arios de estos agentes inducen eldesarrollo 'eta!lacta(asas de es"ectrodesarrollo 'eta!lacta(asas de es"ectro

e5tendido ,ES%Le5tendido ,ES%L


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Cefa$osporinas de !erceraCefa$osporinas de !erceraGeneraciGeneracióónn


Aero'ios 3ra(!negati#os Aero'ios 3ra(!negati#os

E. coli E. coli77 !. pneumoniae !. pneumoniae77 ". mirabilis ". mirabilis H. infuenzae H. infuenzae77 M. catarrhalis M. catarrhalis77 N. gonorrhoeae N. gonorrhoeae N. N.meningitidismeningitidis

Citrobacter Citrobacter s".7s".7 Enterobacter Enterobacter s".7s".7 #cinetobacter #cinetobacter s".s".

Morganella morganii Morganella morganii77 Serratia marcescensSerratia marcescens77 "ro%idencia "ro%idencia

"seudomonas aeruginosa "seudomonas aeruginosa ,cefta1idi(e $ cefo"era1one,cefta1idi(e $ cefo"era1one


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Cefa$osporinas de CuartaCefa$osporinas de Cuartageneracigeneraciónón

8 ra1onesEs"ectro de acti#idad e5tendidoEs"ectro de acti#idad e5tendido

gra(!"ositi#os0 si(ilar a ceftria5onagra(!"ositi#os0 si(ilar a ceftria5ona

gra(!negati#os0 si(ilar a cefta1idi(e7gra(!negati#os0 si(ilar a cefta1idi(e7inclu$endoinclu$endo "seudomonas aeruginosa "seudomonas aeruginosa? ta('i? ta('iénéncu'recu're Enterobacter Enterobacter s"" "roductores de 'eta!s"" "roductores de 'eta!lacta(asas.lacta(asas.

Esta'le contraEsta'le contra ββ!lacta(asas? "o're inductor!lacta(asas? "o're inductorde ES%Lde ES%L

8 SoloSolo cefe"i(ecefe"i(e esta dis"oni'leesta dis"oni'leactual(enteactual(ente


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-$actámicos-$actámicos3armaco$oga3armaco$oga

8 Acti#idad 'actericida inde"endiente Acti#idad 'actericida inde"endientede la concentracide la concentraciónón –– 6ie("o so're6ie("o so'reMICMIC correlaciona con e-caciacorrelaciona con e-cacia

8 A'sorci A'sorcióónnMuc4as "enicilinas son degradadas "orMuc4as "enicilinas son degradadas "or

::cido gcido g:strico:strico

ββ!lact:(icos rales tienen a'sorci!lact:(icos rales tienen a'sorciónón #aria'le #aria'le? ali(entos retardan la? ali(entos retardan laa'sorcia'sorciónón− A(o5icilina se a'sor'e (e*or que A(o5icilina se a'sor'e (e*or que

a("icilinaa("icilina

$ tá i$ tá i


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- $actámicos- $actámicos 3armaco$oga3armaco$oga

8 Distri'uciDistri'ucióónn Distri'uciDistri'ución a("lia en te*idos $ /uidosón a("lia en te*idos $ /uidos 9ens solo llegan al LC2 con (eninges in/a(adas?9ens solo llegan al LC2 con (eninges in/a(adas?

cefalos"orinas "arenterales de @cefalos"orinas "arenterales de @rdrd $


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-Lactámicos-LactámicosCasos especia$esCasos especia$es

8 Contienen sodio7 tener cuidado enContienen sodio7 tener cuidado en"acientes con ICC o insu-ciencia renal"acientes con ICC o insu-ciencia renal

Sodiu( 9enicillin 3Sodiu( 9enicillin 3 >. (Eq "or (illón unidades>. (Eq "or (illón unidades

Car'enicillinCar'enicillin F.> (Eq "or gra((Eq "or gra(

9i"eracillin9i"eracillin .GF (Eq "or gra(.GF (Eq "or gra(

8 I(i"ene(I(i"ene( se co('ina conse co('ina con cilastatinacilastatina "ara "re#enir 4idrólisis "or en1i(as"ara "re#enir 4idrólisis "or en1i(asrenalesrenales


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-Lactámicos-LactámicosEfectos adversosEfectos adversos

8 Hi"ersensi'ilidad – @ a Hi"ersensi'ilidad – @ a Ma$or riesgo en "arenteralMa$or riesgo en "arenteral

2eacciones le#es a se#eras – ras4 o2eacciones le#es a se#eras – ras4 oana-la5is $ (uerteana-la5is $ (uerte

9roducci9roducción de anticuer"osón de anticuer"os

E5iste reacciE5iste reacción cru1adaón cru1ada entreentre todas lastodas las

penicilinas y con la mayor penicilinas y con la mayor +a de+a dece'alosporinasce'alosporinas

Se "uede desensi'ili1ar a "acientesSe "uede desensi'ili1ar a "acientesalalérgicosérgicos


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-Lactámicos-Lactámicos Efectos adversosEfectos adversos

8 Neurológicos – es"ecial(ente conNeurológicos – es"ecial(ente con"enicillins $ car'a"ene(s ,i(i"ene("enicillins $ car'a"ene(s ,i(i"ene(

Alto riesgo con dosis ele#adas e Alto riesgo con dosis ele#adas einsu-ciencia renalinsu-ciencia renal

Irrita'ilidad7 contracciones7 confusión7Irrita'ilidad7 contracciones7 confusión7con#ulsionescon#ulsiones

8 He(atológicosHe(atológicos Leuco"enia7 neutro"enia7Leuco"enia7 neutro"enia7

tro('ocito"enia en tera"ia "rolongada ,>tro('ocito"enia en tera"ia "rolongada ,>se(se(


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-Lactámicos-LactámicosEfectos adversosEfectos adversos

8 3astrointestinal3astrointestinalEle#ación de en1i(as 4e":ticas7Ele#ación de en1i(as 4e":ticas7

nausea7 #ó(itos7 diarrea7 colitis seudonausea7 #ó(itos7 diarrea7 colitis seudo

(e('ranosa ,(e('ranosa ,C. di(icileC. di(icile8 Nefritis IntersticialNefritis Intersticial

In-ltración Celular en tu'ulos renalesIn-ltración Celular en tu'ulos renales,4i"ersensi'ilidad ti"o


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3$uor4uino$onas3$uor4uino$onas

8 Agentes dis"oni'les son todos Agentes dis"oni'les son todosderi#ados estructurales dederi#ados estructurales de ::cidocidonalidi5iconalidi5ico

8 Las quinolonasLas quinolonas fuorinadas fuorinadas ,JKs,JKsre"resentan un a#ance tera"éuticore"resentan un a#ance tera"éuticoi("ortante0i("ortante0 A("lio es"ectro de acti#idad A("lio es"ectro de acti#idad

E5celente 'iodis"oni'ilidad7 "enetraciónE5celente 'iodis"oni'ilidad7 "enetraciónte*idos7 #ida (edia "rolongadate*idos7 #ida (edia "rolongada

SegurasSeguras

8 Des#enta*as0 resistencia7 "recioDes#enta*as0 resistencia7 "recio


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8 Mecanis(o de acciMecanis(o de accióónn In4i'iciIn4i'ición deón de to"oiso(erasasto"oiso(erasas

'acterianas are necesarias "ara la'acterianas are necesarias "ara la

síntesis de DNA síntesis de DNA ,N# gyrasa ,N# gyrasa

− 9rinci"al(ente en 'acterias gra(!negati#as9rinci"al(ente en 'acterias gra(!negati#as

*opoisomerase -& *opoisomerase -&

− 9rinci"al(ente en 'acterias gra(!"ositi#as9rinci"al(ente en 'acterias gra(!"ositi#asJKs tienen acti#idad 'actericidaJKs tienen acti#idad 'actericida

de"endiente de la concentracide"endiente de la concentraciónón


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8Mecanis(os de 2esistenciaMecanis(os de 2esistencia Alteraci Alteración de en1i(asón de en1i(as – (utaciones– (utaciones

cro(oso(ales en genes que codi-cancro(oso(ales en genes que codi-can

DNA girasa o to"oiso(erasa I= DNA girasa o to"oiso(erasa I= Mas i("ortante $ la (as co(unMas i("ortante $ la (as co(un Alteraci Alteración en la "er(ea'ilidad celularón en la "er(ea'ilidad celular

– dis(inuci– dis(inución de la e5"resión deón de la e5"resión de

"orinas"orinasE5"resiE5"resión de 'o('as de /u*oón de 'o('as de /u*o – retirar– retirar

la JK del interior de la cla JK del interior de la célulaélulaE5iste resistencia cru1ada en las JKE5iste resistencia cru1ada en las JK


38/57

35s disponib$es35s disponib$es

#ntiguas )s #ntiguas )s

8 Nor/o5acinaNor/o5acina ! 9! 9

8 Ci"ro/o5acinaCi"ro/o5acina – 97 I= – 97 I=

Nue%as )s Nue%as )s

8 Le#o/o5acinaLe#o/o5acina – 97 I= – 97 I=

8 3ati/o5acina – 97 I= 3ati/o5acina – 97 I=

8 Mo5i/o5acina – 97 I= Mo5i/o5acina – 97 I=


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35s Espectro de35s Espectro deactividadactividad

Gram-positivosGram-positivos – agentes antiguos– agentes antiguos"ero "o're acti#idad7 las nue#as"ero "o're acti#idad7 las nue#as

quinolonas 4an (e*oradoquinolonas 4an (e*orado8Staphylococcus aureusStaphylococcus aureus Meticilino!Meticilino!susce"ti'lesusce"ti'le

8Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pneumoniae ,inclu$endo,inclu$endo92S992S9

83rou" $ #iridans stre"tococci – acti#idad3rou" $ #iridans stre"tococci – acti#idadli(itadali(itada

8 Enterococcus sp. Enterococcus sp. – acti#idad li(itada– acti#idad li(itada


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35s Espectro de35s Espectro de

actividadactividadGram-NegativosGram-Negativos – todas las JKs tienen– todas las JKs tienene5celente acti#idade5celente acti#idad,ci"role#ogati(o5i,ci"role#ogati(o5i8 Enterobacteriaceae Enterobacteriaceae – inclu$endo– inclu$endo E. coli E. coli !lebsiella sp Enterobacter sp "roteus sp !lebsiella sp Enterobacter sp "roteus spSalmonella Shigella Serratia marcescensSalmonella Shigella Serratia marcescensetc.etc.

8 H. infuenzae M. catarrhalis Neisseria sp. H. infuenzae M. catarrhalis Neisseria sp.

8 "seudomonas aeruginosa "seudomonas aeruginosa // incre(ento deincre(ento deresistencia7 ci"ro $ le#o con (e*or acti#idadresistencia7 ci"ro $ le#o con (e*or acti#idad


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35s Espectro de35s Espectro de

actividadactividad Anaerobios Anaerobios – Solo (o5i/o5acina– Solo (o5i/o5acinacontracontra Bacteroides sp. Bacteroides sp.

BacteriasBacterias Atpicas Atpicas –0–08 Legionella pneumophila Legionella pneumophila

8 Chlamydia sp.Chlamydia sp.

8 Mycoplasma sp. Mycoplasma sp.

8 0reaplasma urealyticum0reaplasma urealyticumOtras BacteriasOtras Bacterias –– Mycobacterium Mycobacterium

tuberculosistuberculosis77 Bacillus anthracis Bacillus anthracis


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3$uor4uino$onas3$uor4uino$onas3armaco$oga3armaco$oga

8 Concentración!de"endienteConcentración!de"endiente ACOMIC ACOMIC ,AIC,AIC correlaciona con la e-caciacorrelaciona con la e-cacia

8 A'sorción A'sorción

E5celente #ia oralE5celente #ia oral C(a5 dentro de a > 4rs? co ad(inistración conC(a5 dentro de a > 4rs? co ad(inistración con

ali(entos retrasa la concentraciali(entos retrasa la concentración (:5i(aón (:5i(a

8 Distri'uciónDistri'ución e5celente –e5celente – "róstata"róstata? 4ígado?? 4ígado? "ul("ul(ónón? "iel7? "iel7

te*idos 'landos7 4ueso7 tracto urinariote*idos 'landos7 4ueso7 tracto urinario No "enetran al LC2 No "enetran al LC2

8 Eli(inación – renal $ 4e":tica? no re(o#idoEli(inación – renal $ 4e":tica? no re(o#ido"or HD"or HD


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3$uor4uino$onas3$uor4uino$onasEfectos adversosEfectos adversos

8 3astrointestinal – F 3astrointestinal – F Nausea7 #ó(itos7 diarrea7 dis"e"siaNausea7 #ó(itos7 diarrea7 dis"e"sia

8 SNCSNC

Dolor de ca'e1a7 agitación7 inso(nioDolor de ca'e1a7 agitación7 inso(nio8 He"atoto5icidadHe"atoto5icidad

Ele#ación en1i(as 4e":ticas ,causa del retiro delEle#ación en1i(as 4e":ticas ,causa del retiro del(ercado de(ercado de tro#a/o5acinatro#a/o5acina

8 Jototo5icidadJototo5icidad8 CardiacasCardiacas "rolongación #aria'le del inter#alo K6c"rolongación #aria'le del inter#alo K6c Causa de retiro deCausa de retiro de gre"a/o5acina7 es"ar/o5acinagre"a/o5acina7 es"ar/o5acina


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3$uor4uino$onas3$uor4uino$onasEfectos adversosEfectos adversos

• DaDañoño Articular Articular

Artropatía incluyendo cartílago artralgias yArtropatía incluyendo cartílago artralgias yartritisartritis

!e obser"o en animales!e obser"o en animales

#le"o a la contraindicaci$n en ni#le"o a la contraindicaci$n en niños y mujeresños y mujeres

embara%adasembara%adas

&onsiderar riesgo bene'icio&onsiderar riesgo bene'icio


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2acro$idos2acro$idos

8 Eritro(icinaEritro(icina es un Macrólidoes un Macrólidoderi#ado dederi#ado de StreptomycesStreptomyceserythreuserythreus

8 Deri#ados Estructurales inclu$enDeri#ados Estructurales inclu$enclaritro(icinaclaritro(icina $ $ a1itro(icinaa1itro(icina00 Me*or es"ectro de acti#idadMe*or es"ectro de acti#idad Me*or 'iodis"oni'ilidad7 "enetraciMe*or 'iodis"oni'ilidad7 "enetraciónón

a te*idos $ #ida (ediaa te*idos $ #ida (edia 6olerancia (e*orada6olerancia (e*orada

EstructuraEstructura dede


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EstructuraEstructura dedemacr macr ó$idosó$idos


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2acró$idos2acró$idos

Mecanismos de acciMecanismos de acci$n$n

(n)ibici(n)ibici$n de síntesis proteica por uni$n re"ersible$n de síntesis proteica por uni$n re"ersible

con la sub*unidadcon la sub*unidad ribosomalribosomal +,!+,!

!upresi$n de síntesis proteica -NA*dependiente!upresi$n de síntesis proteica -NA*dependiente

Macr$lidos sonMacr$lidos son bacteriost.ticos bacteriost.ticos pudiendo ser pudiendo ser

bactericidas bactericidas en altas concentracionesen altas concentraciones

Acti"idad tiempo dependienteActi"idad tiempo dependiente


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2acró$idos Espectro de2acró$idos Espectro de Actividad Actividad

Gram-Positivos AerobiosGram-Positivos Aerobios ––eritro(icina $ claritro(icina coneritro(icina $ claritro(icina con(e*or acti#idad(e*or acti#idad

,ClaritroEritroA1itro,ClaritroEritroA1itro8 Staphylococcus aureusStaphylococcus aureus Met4icillin!Met4icillin!

susce"ti'lesusce"ti'le

8 Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pneumoniae ,solo 9SS9,solo 9SS98 3rou" and #iridans stre"tococci3rou" and #iridans stre"tococci

8 Bacillus sp. Corynebacterium sp. Bacillus sp. Corynebacterium sp.


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2acró$idos Espectro de2acró$idos Espectro de Actividad Actividad

Gram-Negativos AerobiosGram-Negativos Aerobios – nue#os– nue#os

(acrólidos con (e*or acti#idad(acrólidos con (e*or acti#idad,A1itroClaritroEritro,A1itroClaritroEritro

8 H. infuenzae H. infuenzae ,noter$t4ro,noter$t4ro M. M.catarrhalis Neisseria sp.catarrhalis Neisseria sp.

8 N tienen acti#idad contraN tienen acti#idad contra Enterobacteriaceae Enterobacteriaceae


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2acro$idos Espectro de2acro$idos Espectro de Actividad Actividad

Anaerobios Anaerobios – acti#idad contra anaero'ios– acti#idad contra anaero'ios #ías aéreas altas #ías aéreas altas

BacteriasBacterias Atpicas Atpicas e5celente0e5celente0

8 Legionella pneumophila 1 Legionella pneumophila 1 DCDC8 Chlamydia sp.Chlamydia sp.

8 Mycoplasma sp. Mycoplasma sp.

8 0reaplasma urealyticum0reaplasma urealyticum

Otras BacteriasOtras Bacterias –– Mycobacterium a%ium Mycobacterium a%iumcomplexcomplex ,MAC7,MAC7 *reponema pallidum*reponema pallidumCampylobacter Borrelia BordetellaCampylobacter Borrelia Bordetella Brucella. "asteurella Brucella. "asteurella


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2acró$idos2acró$idosEfectos adversosEfectos adversos

8 3astrointestinal – 4asta @@ 3astrointestinal – 4asta @@ Nausea7 #ó(itos7 diarrea7 dis"e"siaNausea7 #ó(itos7 diarrea7 dis"e"sia

eritro? (enos con los nue#oseritro? (enos con los nue#os8 4e"atitis colest:sica ! raro4e"atitis colest:sica ! raro

8 6ro('o/e'itis – E= Eritro $ A1itro6ro('o/e'itis – E= Eritro $ A1itro

8 tros0 ototo5icidad ,dosis altas detros0 ototo5icidad ,dosis altas deeritro P "rolongación K6c? alergiaeritro P "rolongación K6c? alergia


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Aminog$icósidos Aminog$icósidos

8 3enta(icina7 6o'ra(icina $3enta(icina7 6o'ra(icina $ A(iQacina A(iQacina

8 Deri#ados de actino(icetos oDeri#ados de actino(icetos ose(isintéticosse(isintéticos

8 Co("uestos "o'res solu'les en agua7Co("uestos "o'res solu'les en agua7inca"aces de a'sorción oralinca"aces de a'sorción oral


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EstructuraEstructura

A i $i ó idA i $i ó id


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Aminog$icósidos Aminog$icósidos2ecanismos de Acción2ecanismos de Acción

8 Multifactorial7Multifactorial7 in4i'ición de síntesisin4i'ición de síntesis"roteica"roteica

8 nión Irre#ersi'le anión Irre#ersi'le a @S ri'oso(as@S ri'oso(as

8 Son 'actericidasSon 'actericidas

Aminog$icósidosAminog$icósidos


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Aminog$icósidos Aminog$icósidosEspectro de actividadEspectro de actividad

Aerobios Gram-Positivos Aerobios Gram-PositivosMa$oría deMa$oría de S. aureusS. aureus $ coagulase!negati#e sta"4 $ coagulase!negati#e sta"4 #iridans stre"tococci #iridans stre"tococci Enterococcus Enterococcus sp.sp.

Gram-Negativos AerobiosGram-Negativos Aerobios ,no estre"to(icina,no estre"to(icina E. coli !. pneumoniae "roteus E. coli !. pneumoniae "roteus sp.sp. #cinetobacter Citrobacter Enterobacter #cinetobacter Citrobacter Enterobacter sp.sp. Morganella "ro%idencia Serratia Salmonella Shigella Morganella "ro%idencia Serratia Salmonella Shigella "seudomonas aeruginosa "seudomonas aeruginosa ,a(iQto'ragent,a(iQto'ragent

Micobacterias Micobacterias– tu'erculosis ! estre"to(icinatu'erculosis ! estre"to(icina– atí"ica ! estre"to(icina o a(iQacinaatí"ica ! estre"to(icina o a(iQacina

Aminog$icósidosAminog$icósidos


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Aminog$icósidos Aminog$icósidos EfectosEfectos Adversos Adversos

Nefroto5icidadNefroto5icidad– A1oe(ia no olig;rica secundario a da A1oe(ia no olig;rica secundario a daño del 6;'uloño del 6;'ulo

"ro5i(al7 ele#ación de urea $ creatinina7 re#ersi'le"ro5i(al7 ele#ación de urea $ creatinina7 re#ersi'lesi se detecta te("rano.si se detecta te("rano.

– Jactores de riesgo0 uso "rolongado , > se(anas7Jactores de riesgo0 uso "rolongado , > se(anas7falla renal "re#ia7 ancianos7 uso conco(itante defalla renal "re#ia7 ancianos7 uso conco(itante denefrotó5icosnefrotó5icos

toto5icidadtoto5icidad– DaDaño del octa#o "ar cranealño del octa#o "ar craneal ! to5icidad #esti'ular $! to5icidad #esti'ular $

auditi#a? irre#ersi'leauditi#a? irre#ersi'le– #esti'ular0 (areo7 #értigo7 ata5ia #esti'ular0 (areo7 #értigo7 ata5ia– auditi#a0 tinitos7 4i"oacusiaauditi#a0 tinitos7 4i"oacusia– Jactores de riesgo 0 igual que nefroto5icidadJactores de riesgo 0 igual que nefroto5icidad


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SN SL AN6I%I6IC

S7 N HARNADA MASKE

DESCIJ2A2

2 cb antibioticos

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