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TRATAMENTOTRATAMENTO

FARMACOLFARMACOLÓÓGICOGICO

DA HASDA HASProfa. Christianne Brêtas Vieira ScaramelloProfa. Christianne Brêtas Vieira Scaramello 1

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HIPERTENSÃO

Essencial

• Hiperatividade SNS

• Sistema renina-angiotensina

• Defeito na natriurese

• Ca2+ e Na+ intracelular

• Outros fatores: BK, PG, NO,

ANP, endotelina

90 %

Fatores agravantes:

Obesidade, álcool, cigarro, etc

Secundária

• Uso de estrogênio

• Doença renal

• Doença vascular renal

• Hiperaldosteronismo 1ario

• Síndrome de Cushing

• Feocromocitoma

• Gravidez

• Hipertireoidismo

10 %

Leve – Moderada – Severa – Urgência - Emergência2



Complicações da hipertensão arterial não tratada

• Doença cardiovascular hipertensiva

• Doença cerebrovascular hipertensiva

• Doença renal hipertensiva

• Aterosclerose

• Hipertensão grave

• Lesão aguda da retina (hemorragia e exudatos, edema da papila)

3



Classificação PS

mmHg

PD

mmHg

Modificação de

estilo de vida

Normal < 120 <80 encorajar

Pré-hipertensão 120 -139 80-89 Sim

Estágio 1

Hipertensão

140 -159 90-99 Sim

Estágio 2

Hipertensão

> 159 >99 Sim

Classificação e monitoração da pressão arterial para adultos

4



Rev Bras Hipertens vol.15(1):17-20, 2008.5



SP, 13 / 02 / 2006

monitorização ambulatorial da pressão arterial (MAPA)

monitorização residencial da pressão arterial (MRPA) 6



Rev Bras Hipertens vol.15(1):17-20, 2008.7



TRATAMENTO

NÃO

FARMACOLÓGICO8



Modificação Recomendação Redução

aproximada da PS

Redução de

peso

Manter o peso corporal normal (IMC 18,5 a

24,9 kg/m2 )

5 a 20 mmHg / 10

kg de peso perdido

Adotar plano

alimentar

apropriado para

hipertensão

Consumo de dieta rica em frutas, vegetais e

produtos laticínios com baixo teor de gordura

saturada e total

8 a 14 mmHg

Redução do Na+ Redução do Na+ dietético para não mais que

100 mmol por dia (2,4 g de Na+ ou 6g de NaCl )

2 a 8 mmHg

VII Joint.JAMA 21 05 20039



TRATAMENTO

FARMACOLÓGICO

10



PA = Dc x RVPTônus arteriolar

SNS, AII, endotélio

Pressão diastólicaFc

(SNA)Ds

Fatores intrínsecos – Inotropismo cardíaco (SNS)

Fatores extrínsecos – Hemodinâmicos

Volume sanguíneo, viscosidade, capacitância venosa

Pressão sistólica

11



12



Intervenções farmacológicas para tratamento daHAS

[Ca2+]c

Bomba Na+-K+ ATPase

Trocador Na+/Ca2+

2K+

3Na+

3Na+

Ca2+

VOCC

Ca2+

�1

GsAC

ATPAMPc

+PKA

Troponina C

5’AMPPDE III

M2

Bloqueadores de canais deCa2+ não vasosseletivos

Ex: Verapamil, Diltiazem

Bloqueadores de receptores ßá1adrenérgicos

Ex: Propranolol, Atenolol

Ca2+

13



Intervenções farmacológicas para tratamento daHAS

Doadores NO

Ex: Nitroglicerina,

(+)

Músculo liso

VasodilataçãoVasoconstrição

NO, ANP

PGI2, PGE2 EndotelinaECA

A II

A IEstresse HistaminaBradicinina

Acetilcolina

ATP

Endotélio

K+

α1�2

Ca+2

Bloqueadores de canais deCa2+ vasosseletivos enão vasosseletivosEx: Diidropiridinas

Verapamil, Diltiazem

Ativadores decanais de K+ Ex:

Minoxidil ediazóxido

(+)

AT1

IECA

Ex: captopril,lisinopril, enalapril

AntagonistasAT1

Ex: valsartan,candesartan

Hidralazina ?

Antagonistas ax1(seletivos e não

seletivos)

Ex: fentolamina,prazocina

14



Intervenções farmacológicas para tratamento da HAS

Antagonistasreceptornicotínico

ganglionar (N1)

Ex: Trimetafan

15



Intervençõesfarmacológicaspara tratamento

da HAS

16



Intervenções farmacológicas para tratamento da HAS

17



(-)Diuréticos de

Alça

18



(-)Tiazídicos

19



Espironolactona(-)

Amilorida

Triantereno

(-)

20



Tratamento farmacológico

a) Simpatolíticos de ação central: α - metil dopa, clonidina

b) Antagonistas α adrenérgicos: prazosin, terazosin, doxazocin, fentolamina, fenoxibenzamina

c) Antagonistas � adrenérgicos: propranolol, metoprolol, atenolol, pindolol

d) Antagonistas α e � adrenérgicos: Labetalol

e) Bloqueadores do neurônio adrenérgico: guanetidina, reserpina

f) Bloqueadores ganglionares: trimetafan

g) Vasodilatadores

g.1. Arteriais – hidralazina e ativadores de canal de K+ ATP sensíveis (minoxidil, diazóxido)

g.2. Arteriais e venosos – doadores NO: Nitroprussiato de sódio, nitroglicerina

g.3. Bloqueadores de canais de Ca2+ - nifedipina, amlodipina, nicardipina, felodipina

g.4. Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA) – captopril, enalapril, lisinopril,

quinapril,

g.5. Antagonistas dos receptores de angiotensina II – losartan, candersartan, irbersartan,

h) Diuréticos – tiazídicos (hidroclorotiazida, clortalidona), de alça (furosemida, torsemida)

associados ou não a poupadores de potássio (espironolactona, eplerenona)21



EFEITO FINAL DOS

ANTIHIPERTENSIVOS

EFEITO DIRETO EFEITO REFLEXO

Interação F-R Barorreceptores

SRAA

22



EFEITOS FARMACOLÓGICOS

DESEJADOS

USOS CLÍNICOS CONTRA-INDICAÇÕES

INDESEJADOS

23



MECANISMOS

NEUROGÊNICOS E

HUMORAIS DE

CONTROLE DA PRESSÃO

ARTERIAL24



Barorreceptores: curto prazo

ü Sensores de pressão arterial

ü Localização: arco aórtico e seio carotídeo

?áPA ?ƒ estiramento BR ?ƒ Supressão atividade simpática (?ƒNA)

Evidenciação tônus parassimpático (?ƒAch)

Ach + M2 (nodos e átrios) ?ƒ ?ƒfc e PA; ?ƒcondução AV

?áPA ?�SEM estiramento BR ?�Evidenciação atividade simpática (?�NA)

Supressão tônus parassimpático (?�Ach)

NA + �1 (nodos, átrios e ventrículos) ?‰?‰fc, inotropismo e PA; ?‰condução AV

NA + α (músculo liso vascular) ?QVasoconstrição ?QRV e RVP25



Enzima Conversora de Angiotensina(ECA)

Renina

Angiotensinogênio

Angiotensina I

Angiotensina II

AT1Receptor nas arteriolas

AT1Receptor na córtex adrenal

PA, Vs, Na+

Agonistas �

(+)

PA, Vs, Na+

ANP

(-)

Vasoconstrição Secreção de aldosterona

RVP Na+, Vs

PA

Sistema Renina – Angiotensina – Aldosterona (SRAA): longo prazo

NA

Crescimentovascular

26



27



20-29 30-39 40-49 50-59 60-69

Paciente branco

Paciente negro

Idade

Ati

vida

dede

reni

napl

asm

átic

a(n

g/m

l/h) 2

1.5

1

0,5

28



1. O medicamento deve ser eficaz por via oraleficaz por via oral

2. Deve ser bem toleradobem tolerado

3. Deve permitir a administração do menor nmenor núúmero possmero possíível de tomadas divel de tomadas diááriasrias, com

preferência para aqueles com posologia de dose única diária

4. O tratamento deve ser iniciado com as menores doses efetivasratamento deve ser iniciado com as menores doses efetivas preconizadas

para cada situação clínica, podendo ser aumentadas gradativamente e/ou associar-

se a outro hipotensor de classe farmacológica diferente (deve-se levar em conta

que quanto maior a dose, maiores são as probabilidades de surgirem efeitos

indesejáveis) – associaassociaçção no mesmo medicamento ou não?ão no mesmo medicamento ou não?

5. Respeitar um período mínimo de 4 semanas4 semanas para se proceder o aumento da dose e

ou a associação de drogas, salvo em situações especiais

6.6. Instruir o pacienteInstruir o paciente sobre a doença, sobre os efeitos colaterais dos medicamentos

utilizados e sobre a planificação e os objetivos terapêuticos

7. Considerar:condicondiçções socioeconômicas , idade, sexo, raões socioeconômicas , idade, sexo, raçça e comorbidadesa e comorbidades

Tratamento medicamentoso: princípios gerais

29



ALISQUIRENO (2008)Rasilez 150 e 300 mg

30



FDA, 1988: Relação “Vale/Pico”

Uso de antihipertensivo em dose única e diária

Coeficiente Vale/Pico = 0,5 (momento “Vale” pelo menos 50% do efeito observado no instante de

“Pico”) 31



32



Critérios que orientam a escolha do primeiro anti-HAS

33



Situação clínica- HAS e:

Vantagens Desvantagens

INSUFICIÊNCIACARDÍACA

IECA, antagonista AT1, diuréticos dealça ou tiazídicos (+ espironolactona)

Antagonista ßè(pacientesdescompensados), bloqueador canal de

Ca2+

ANGINA Antagonista ßO, bloqueador canal de Ca2+

(Verapamil, diltiazen)Hidralazina, minoxidil

IDOSOS diuréticos de alça ou tiazídicos,antagonista ßµ, bloqueador canal de Ca2+

Antagonista aÂ

JOVENS antagonista ß5, IECA Diuréticos

DIABETES IECA Ativadores canais de K+, bloqueadorcanal de Ca2+

BRONCOESPASMO Bloqueador canal de Ca2+ antagonista ß�, IECA

GRAVIDEZ Metildopa, hidralazina Diuréticos, IECA

INSUFICIÊNCIA RENAL Agonista ak2, bloqueador canal de Ca2+,Minoxidil, hidralazina, diurético de alça

Diurético tiazídico(TFG < 30 mL/min)

IECA (estenose artéria renal)

TAQUICARDIA Antagonista ß8, bloqueador canal de Ca2+

(Verapamil, diltiazen)Diidropiridinas, hidralazina, minoxidil

HIPERLIPIDEMIA Antagonista a=, IECA, bloqueador canalde Ca2+

diuréticos de alça ou tiazídicos,antagonista ß

GOTA /HIPERURICEMIA

Antagonista a, IECA, bloqueador canalde Ca2+

diuréticos de alça ou tiazídicos

Uso de anti-HAS em situações clínicas específicas

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INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

FARMACOCINÉTICAS

ALTERAÇÃO DE ESQUEMA

TERAPÊUTICO

SINERGISMO

ANTAGONISMO

FARMACODINÂMICAS

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?áUrgência hipertensiva:

?ãPA sem quadros clínicos agudos associados (ex: vômitos, dispnéia) – controle

em 24h:

1) monitorização da PA por 30 min, se permanecer alta;

2) administração VO de:

Diurético de alça ou ßã-bloqueadores ou IECA ou antagonista dos canais de cálcio

?cEmergência hipertensiva:

Há lesões de órgão-alvo em progressão (ex:encefalopatia, AVE, IAM,

hipertensão maligna).

Tratar com vasodilatadores IV (ex: hidralazina e nitroprussiato de sódio);Outras opções IV: fentolamina, trimetafan, esmolol, labetalol , nitroglicerina,

nicardipina

Iniciar terapia de manutenção;

Interromper medicação parenteral. 36



SIMPATOLÍTICOS

37



VASODILATADORESARTERIOLARES e

BLOQUEADORES DE CANAISDE Ca2+

38



IECA eANTAGONISTAS AT1

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Medicamentos Posologia (mg)Mínima

Posologia (mg)Máxima

Número detomadas/dia

Tiazídicos- Clortalidona 12,5 25 1

- Hidroclorotiazida 12,5 50 1- Indapamida 2,5 5 1

De alça- Bumetamida 0,5 ** 1-2- Furosemida 20 ** 1-2- Piretanida 6 12 1

Poupadores de potássio 2,5 5 1- Amilorida (em associação) 2,5 5 1

- Espironolactona 50 100 1-3-Triantereno

(em associação)50 150 1

DIURÉTICOS

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