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Les différentes formes galéniques des médicaments

A partir des documents de madame Gardrat

Définition

La pharmacie galénique : science de la transformation des substances actives en médicaments à l’aide d’excipients appropriés , d’une technologie adaptée, d’un conditionnement voire d’un dispositif d’administration .( Galien, célèbre médecin grec de l’antiquité )

PLAN*Les principales voies d’administration*Les formes pharmaceutiques solides et

les formes à libération modifiée*Les formes pharmaceutiques

liquides:voie orale, parentérale.*Les formes pharmaceutiques :voie

cutanée, ophtalmique, pulmonaire, nasale, rectale , vaginale et auriculaire.

*Nouvelles formes pharmaceutiques.

Voies d’administration

Voie orale Voie parentérale Voie rectale Voie topique Voie transmucosale(voie intra thécale,…)

Les formes médicamenteuses solides

=80%des formes pharmaceutiques commercialisées

Poudres Granulés Capsules Tablettes Pastilles Pâtes officinales Comprimés

Poudre

Définition– Préparations constituées de particules

solides, libres, sèches et plus ou moins fines

– Un ou plusieurs PA

Les formes dérivées des poudres– gélules, sachets

PoudreAVANTAGES INCONVENIENTS

Vitesse de dissolutionDose = manque de précision

Granulés

Définition– Préparation de grains formant chacun un

agrégat de particules de poudres

Capsules

Définition– Préparations de consistances solide constituée

d’une enveloppe dure ou molle, de forme ou de capacité variable contenant une dose unitaire de PA.

2 types– Les capsules à enveloppes molles– Les capsules à enveloppes dures ou gélules:

constituées de 2 parties cylindriques.

Capsules

Avantages– PA à odeur ou saveur

désagréable– Faciles à administrer, à

transporter– Protégées de l’air de la

lumière– Gélules LP, enrobage

gastrorésistants– Libération facile de PA– Possibilité d’ouverture des

gélules pour les enfants– Facilité de réalisation à

l’officine– Administration facile

Inconvénients– Non fractionnables– + chères que les

comprimés– Collent facilement à

l’œsophage– Administration en

position assise- (molles: uniquement

industrielles, conservation abri de la lumière et de la chaleur)

Tablettes

Définition– Saccharolés de consistance solide se

désagrégeant lentement dans la cavité buccale

– Forme rectangulaire de 1g Préparation

– Mélange de PA et de mucilage (qui gonfle au contact de l'eau et produit une substance visqueuse semblable à la gélatine.)

http://fr.wikipedia.org/wiki/G%C3%A9latine

Pastilles

Définition– Saccharolés de consistance solide se

désagrégeant lentement dans la cavité buccale– Forme hémisphérique de 1 à 3g

Forte proportion de saccharose, de gomme ex. Drill®

Comprimés:définition

– Une unité de prise d’un ou plusieurs PA– Compression de particules constitués de PA, diluants,

liants, désagrégeant, lubrifiant, colorant, aromatisant– Destinés le plus souvent à la voie orale– Comprimés enrobés , non enrobés,effervescents,

solubles, dispersibles, orodispersibles, libération modifiée, gastrorésistants

– Comprimés matriciels , comprimés pelliculés.– Comprimés sublinguaux, – 50% des prescriptions

Comprimés:avantages /inconvénients Avantages

– Facilité: transport, utilisation

– Dosage précis– Forme sèche:bonne

conservation– Prix bas car fabrication

industrielle à grande échelle

– Possibilité de masquer la saveur, contrôler la libération.

Inconvénients– Risque pour la

muqueuse digestive si délitement non rapide

– Mise au point délicate– Pas de principe actif

liquide

Comprimés effervescents

– Non enrobés– Délitement assuré par un dégagement de CO2– Destiné à être dissous dans l’eau avant administration– Ex. Efferalgan®

Avantages– Administration facile sous forme liquide– Action rapide car PA dissous

Inconvénients– Fabrication et conservation difficile

Comprimés pelliculés

Principaux intérêts du pelliculage: -amélioration de l’aspect esthétique - protection de PA fragiles, -résolution de problème d’incompatibilité entre PA,

Lyophilisats oraux ou « lyocs »

Doses unitaires lyophilisées Intérêts : très hydrophiles, facilement solubles,

rapidité d’action À croquer, à sucer, ou à disperser dans l’eau avant

administration Spasfon Lyoc®

Forme à libération modifiée

Définition– Vitesse de libération de PA ralentie ou

accélérée volontairement par rapport à une forme conventionnelle

3 types : Forme à libération– Accélérée– Différée– Ralentie

Forme à libération accélérée Libération accélérée

– Vitesse de libération + rapide donc action + rapide

– Effervescents, solubles, dispersibles, lyocs, orodispersibles

Forme à libération différée

– Libération à un niveau déterminé de l’organisme:résistant aux sucs gastriques,libéré dans les sucs intestinaux .

– Le PA irritant pour l’estomac ( aspirine, AINS) ou détruit par le suc gastrique (Depamide®)

• Comprimés , granulés.. • capsules• microgranules

Forme à libération ralentie

Libération ralentie– Libération constante, longue et diminue le

nbre d’administration– Difficulté: seuil activité< tx thérapeutique <

seuil toxique– 2 catégories

• Libération répétée ou fractionnée• Libération continue

Forme à libération modifiée:avantages et inconvénients

Avantages– Traitement simplifié,

meilleure observance

– Traitement sur une longue période (nuit)

– Pour PA ½ vie courte

Inconvénients– Risque d’accumulation

en fonction de la vitesse d’élimination

– Impossibilité de maîtriser les intoxications, intolérances

– En fonction de la vidange gastrique : importance du moment de la prise

Formes liquides

Obtenues par dissolution simple– Avec l’eau, l’alcool, l’huile, la glycérinePlusieurs solvants

• Solution glycéro-alcoolique Theralène®• Solution hydro-alcoolique Tanakan®

Obtenues par dissolution extractive ex :préparations aqueuses de plantes médicinales

Formes liquides

Avantages– Formes simples et plus

faciles à avaler que les comprimés ou les gélules: enfants, adultes ayant du mal à avaler.

– Fragmentation possible des doses : adaptation plus facile de la posologie.

– Action rapide :le problème du délitement ne se pose pas.

– Formulation non compliquée

Inconvénients– Conservation limitée et à

basse température après reconstitution.

– Conditionnement encombrant, fragile, lourd

– Péremption courte: les PA se dégradent plus facilement.

– Nécessité d’une cuillère, verre…

Formes galéniques liquides pour usage oral

Les solutions, Les suspensions: dispersion d’un solide

finement divisé dans une phase liquide dans laquelle il est insoluble.

Et les émulsions.


Les sirops• préparation aqueuse à saveur sucrée, consistance

visqueuse (saccharose 45%,glycérol, xylitol, sorbitol)+/- épaisissants,aromatisants,colorants , antimicrobiens.

• 5ml = 6,60g de saccharose• Simple (1 PA) ou composé (+ PA)• Liquide: Muciclar®• Poudre: Hiconcil®• Granulés: Pédiazole ®(érythromycine) dans le traitement

des otites aiguës chez l’enfant


Les potions ce sont des préparations magistrales

• préparations liquides à faible teneur en sucre, à conservation limitée

• 1 ou + PA• Ex:Potion à la théophylline


Les suspensions Administration d’une substance insoluble dont la

dissolution et l’absorption sont plus rapides qu’à partir d’un comprimé :par exemple les formes pédiatriques d’antibiotiques.

Autres ex: Zovirax® dans le traitement de l’infection génitale à virus herpès simplex

Liquide Maalox® Granulés: Debridat®


Les émulsions Une émulsion est donc un système dispersé

caractérisé par la présence d’au moins deux liquides non miscibles , dont l’un est dispersé dans l’autre : le système obtenu est par définition , qualifié de thermodynamiquement instable.

Ex: Vitamine K1 ® dans le traitement et prophylaxie des hémorragies par carence en vitamine K


Les gouttes buvables

Ce sont des solutions, des suspensions ou des émulsions administrées en petits volumes au moyen d’un dispositif approprié.(Surmontil® dans les traitements dépressifs majeurs)

Cas particuliers

Voie bucco-pharyngée– Collutoires

• Liquides pulvérisés ou vaporisés sur les muqueuses buccales et arrière gorge, action locale

• Hexaspray®

– Gargarismes et bains de bouche• Liquides pour lavage de la bouche ou de la gorge• A ne pas avaler• Eludril®

Formes pharmaceutiques pour administration parentérale

Exigences: - Stérilité: et absence de substances pyrogènes et/ou d’endotoxines bactériennes.

– Limpidité– Isotonie au sang et un pH voisin du pH plasmatique.

Formes pharmaceutiques pour administration parentérale

Avantages:

Une rapidité d’action des médicaments

Administration de produits non absorbables par d’autres voies

Obtention d’une biodisponibilité maximale

Administration de substances à faible durée d’action et à faible marge de sécurité

Apport massif de liquide

Voies les plus souvent utilisées:1.Sous cutanée ou

hypodermique:administration de faible volume ( suspensions en particulier huileuse )

2.Intradermique3.intramusculaire:administration de

volumes > soit 5 à 10 ml.(suspensions en particulier huileuses)

4.intraveineuse:volume supérieur en perfusion.

Voies plus rarement utilisées:1.Intrarachidienne2.Intra articulaire3.Intra oculaire

Différentes préparations parentérales

Préparations injectables:unidoses ou multidoses(plusieurs doses de PA utilisées en plusieurs fois)

Préparations pour perfusion:par voie intraveineuse obligatoirement, en injection lente , au « goutte à goutte » au moyen d’une tubulure+chambre d’écoulement+filtre .

Préparations à diluer pour injection ou perfusion intraveineuse

Poudre pour injection ou perfusion intraveineuse: PA instable en solution et à la chaleur.

Excipients pour préparations parentérales Solvants:

Antimicrobiens:indispensables dans les préparations injectables multidoses (usage interdit pour les voies permettant l’accès au LCR.)

Autres: antioxydants, …

Préparations parentérales Présentation pharmaceutique:

– Ampoule bouteille– Flacon– Poche plastique– Seringue préremplie….

Autres formes à libération prolongée– Solution huileuse Haldol décanoas® voie IM profonde;– Dérivé insoluble du PA sous forme de suspension

Insulatard®– PA fixé dans des microsphères Décapeptyl®( tt:cancer de la

prostate)

– Administré en IM, SC ou intra articulaire mais jamais en IV

Formes pour applications cutanées

Nombreuses formes galéniques : pommades, pâtes, gels, émulsions( laits et crème) et dispositifs transdermiques.

Ces formes ont soit une action locale de surface ou une action systémique.

Préparations semi solides, liquides et solides.


Les préparations semi solides:– Pommades

• Un ou + PA, solide ou liquide, dispersé ou dissous dans des excipients hydrophiles ou non.

• Pommade hydrophobe (vaseline, huiles, graisses, glycérides)

• Pommade hydrophile (PEG) Hémoclar®

– Pâtes• Pommades contenant une quantité importante de poudre


Les préparations semi solides - Gels

• Préparations liquides gélifiées– Gel hydrophobe (paraffine)– Gel hydrophile (eau, glycérine, amidons…) : Profénid gel®


Les préparations liquides– Lotions sur peau lésée ou non

• Solutions, suspension ou émulsion d’un ou + PA ex. Locoïd®

– Les huiles médicinales• Action dissolvante de l’huile sur des substances

médicinales – Les liniments

• Sur peau non lésée, action locale, en friction ou onction, PA lipophile, ex. liniment oléo-calcaire

– Les mousses• Dispersion d’un gaz dans un liquide (PA) ex. Nobacter®


Les préparations solides– Poudre

• Mélange de PA et d’excipients pulvérisés ex. Pevaryl®


Les préparations solides– Les formes adhésives

• Dispositifs transdermiques ou patchs ou système thérapeutiques transdermiques

– Systèmes maintenus sur la peau par un adhésif, permettant d’administrer un PA en continu pendant plusieurs jours à une vitesse constante et assurant un taux plasmatique efficace stable sur la durée d’utilisation.

– Pour molécules actives à faible dose


– Utilisation» Coller sur peau non lésée, propre, sèche» Changer d’endroit à chaque patch : thorax,

abdomen, fesse» Pas d’exposition au soleil» Ne pas couper , en cas de décollement, replacer

un autre patch sur un autre site

Dispositifs transdermiques

Avantages– Résorption constante et

régulière– Meilleure biodisponibilité– Durée d’action régulière

et prolongée– Arrêt immédiat de

l’administration par simple ablation du dispositif.

Inconvénients– Rares allergies à

l’adhésifs– Gênant pour l’hygiène

corporelle– Pas d’exposition solaire,

activité aquatique– Pilosité, sudation gênant

pour l’adhésionEx: Nitriderm

TTS,Diafusor,Durogésic,Oestrodose….

Formes pharmaceutiques ophtalmiques

– Les collyres

– Les solutions pour lavages oculaires

Formes pour administration par voie pulmonaire

– Définition• Liquides ou solides administrées sous forme

de vapeur, aérosols, ou poudre dans la partie inférieure des voies respiratoires en vue d’une action systémiques ou locale

• Conditionnement unidose ou multidose– Liquides pour fumigations

• Solutions, dispersions, ou comprimés ajoutés dans l’eau chaude, dégage des vapeurs (antiseptiques, huiles essentielles)

Balsofumine®

Formes pour administration par voie pulmonaire

• PA contenu dans une gélule Foradil® (bronchodilatateur)

• PA contenu dans des feuillets de complexe Ventodisk®

• PA n’est pas conditionné unitairement Pulmicort turbuhaler®

Formes pour administration par voie nasale

– Généralités• Administrées dans les cavités nasales pour

une action locale ou systémique.• Liquides, semi-solides, solides renfermant un

ou + PA• Conditionnement unidose ou multidose

– Action locale– Action systémique

Formes pour administration par voie rectale

– Généralités• Consistance solide, semi-solide ou liquide• Action locale ou systémique

– Suppositoires– Lavements– Pommades

Formes pour administration par voie vaginale

– Généralités• Consistance solide, semi-solide ou liquide• Action locale

– Ovules– Capsules vaginales– Comprimés vaginaux– Tampons vaginaux

• Tampons enduits d’une substance médicamenteuse, contraceptif, Pharmatex®

– Solutions et suspensions vaginales– Crèmes vaginales – gels vaginaux.

• Conditionné avec une canule Colpotrophine®

Formes pour administration par voie auriculairePour des traitements à visée antiinfectieuse,

antalgique,antiinflammatoire, céruménolytique..;

– Liquides pour instillations ou pulvérisations auriculaires

– Lavage auriculaire– Pommades auriculaires

Merci pour votre attention!

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