amibiasis farmaco trabajo

REPBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELAMINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA EDUCACINUNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDAMEDICINA ADIUC: FARMACOLOGA II

TRATAMIENTO DE LA AMIBIASIS

Prof.: Marysabel RamrezBachilleres: Fandio Irakara Hernndez Betsy Colina Mayra Gonzalez Katherine

Coro mayo de 2015

AmibiasisLa amebosis es la infeccin con Entamoeba histolytica, la cual puede causar infeccin intestinal asintomtica, colitis leve a moderada, infeccin intestinal grave (disentera), ameboma, abscesos hepticos y otras infecciones extraintestinales. El parsito se adquiere por lo general en su forma qustica a travs de la ingestin oral de alimentos o lquidos contaminados. La E. Histolytica se comporta habitualmente como comensal, siendo su infeccin asintomtica en el 90% de los casos. Cuando invade el intestino, puede producir disentera. La seleccin de los frmacos para la amebosis depende del cuadro clnico.

Amebicidas

Los principales amebicidas utilizados en las diferentes formas clnicas de la amebiasis son:1. Intestinal aguda: metronidazol, seguido de diloxanida, metronidazol junto con yodoquinol, tinidazol, cloroquina y paramomicina. 2. Intestinal crnica: diloxanida, metronidazol, yodoquinol. 3. Abscesos hepticos: metronidazol seguido de diloxanida.4. Asintomtica (crnica) propia del portador de quistes: diloxanida.

Frmacos:

Metronidazol: El metronidazol es un nitroimidazol activo frente a la mayora de los protozoos del intestino, pero es especialmente til para tratar infecciones extraintestinales (absceso heptico) y frente a bacterias. Posee una gran actividad, tanto in vitro como in vivo, frente a Entamoeba histolytica y trichomonas vaginalis. Mecanismo de Accin:El metronidazol es amebicida, bactericida, y tricomonicida. Acta sobre las protenas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que en otros microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la sntesis de cidos nucleicos. El metronidazol es efectivo tanto frente a las clulas en fase de divisin como en las clulas en reposo.Farmacocintica:Por va oral se absorbe de forma rpida y extensa; la concentracin mxima plasmtica se alcanza en un tiempo mximo de 13 horas; su semivida es de 7 horas. El metronidazol se une poco a protenas plasmticas y se distribuye rpidamente por el organismo, alcanzando concentraciones altas en los lquidos orgnicos y en el LCR. Se metaboliza escasamente y se excreta sobre todo por la orina y en pequeas cantidades por las heces.

Indicaciones teraputicas: Amebiasis: El metronidazol es un amebicida eficaz y es de eleccin para el tratamiento de todas las formas clnicas de la amebiasis. Giardiosis: El metronidazol es el tratamiento de eleccin en la giardiosis. La dosis para esta afeccin es mucho ms baja (y, por tanto, se tolera mejor) en comparacin con la amebosis. La eficacia despus de un solo ciclo de tratamiento es de casi 90%. El tinidazol tiene por lo menos la misma eficacia.Tricomoniosis: El metronidazol es el tratamiento de eleccin. Una sola dosis de 2 g es eficaz. Los microorganismos resistentes al metronidazol pueden dar lugar a tratamientos ineficaces. El tinidazol puede ser eficaz contra algunos de estos microorganismos resistentes.Infecciones por anaerobios: Estos grmenes participan con frecuencia en las infecciones intraabdominales, por lo que se usa asociado a otro antibitico activo contra bacterias aerbicas.

Efectos adversos y precauciones A menudo se presentan nusea, cefalea, xerostoma o un sabor metlico. Los efectos adversos infrecuentes son vmito, diarrea, insomnio, debilidad, mareo, moniliasis, exantema, disuria, orina oscura, poliuria, vrtigo, parestesias y neutropenia. La administracin del frmaco con las comidas reduce la irritacin gastrointestinal. Son infrecuentes la pancreatitis y los efectos txicos graves sobre el sistema nervioso central (ataxia, encefalopata y convulsiones). El metronidazol tiene un efecto similar al de disulfiram, de tal modo que pueden presentarse nusea y vmito si se ingieren bebidas alcohlicas durante el tratamiento. El frmaco debe utilizarse con precaucin en los pacientes con enfermedades del sistema nervioso central. La administracin por goteo intravenoso raras veces ha causado convulsiones o neuropata perifrica. La dosis debe ajustarse en los pacientes con hepatopata o nefropata grave. El tinidazol tiene efectos adversos similares, aunque al parecer es un poco mejor tolerado que el metronidazol. Se ha comunicado que el metronidazol potencia el efecto anticoagulante de los cumarnicos. La difenilhidantona y el fenobarbital pueden acelerar la eliminacin del frmaco en tanto que la cimetidina puede disminuir el aclaramiento plasmtico. Pueden presentarse efectos txicos del litio cuando este frmaco se emplea junto con el metronidazol. El metronidazol y sus metabolitos son mutgenos en las bacterias. La administracin crnica de dosis altas produjo tumorognesis en los ratones. Los datos sobre teratogenicidad no son uniformes. Por lo tanto, es mejor evitar el metronidazol en las mujeres embarazadas o en lactancia, aunque las alteraciones congnitas no se han vinculado con claridad con el empleo de este frmaco en seres humano.

Interacciones:

Reaccin tipo disulfiram cuando se administra con alcohol: acumulacin de acetaldehdo. Inhibe el metabolismo y aumenta el nivel srico de fenitona, anticoagulantes orales, carbamacepina y ciclosporina. (CYP2C9) Aumenta toxicidad de litio y cloroquina. (CYP1A2) Reduce la eficacia de anticonceptivos orales. Barbitricos y corticoides aumentan el metabolismo de MTZ.

Resistencia:Mecanismos de resistencia propuestos para en metronidazol en bacterias anaerobias:Mecanismos de resistencia

1. Reducir la activacin del frmaco2. Inactivacin del frmaco por una va alternativa para la activacin o reduccin a travs de genes nim3. Prevencin de la entrada del medicamento o que haya bombas de flujo que no permitan que ejerza su accin4. Reparacin de ADN alterado

Principal: alteracin de las enzimas implicadas en la activacin intracelular del frmaco.Genes nim: codifican una reductasa que convierte en nitroimidazol en un derivado no txico para el ADN.Presentaciones:

Principio Activo: Metronidazol

Nombres comercialesPresentacin

Metronidazol genrico

Tabletas 250 y 500mg.Tabletas recubiertas 500mg.Comprimidos recubiertos 500mg.Capsulas blandas 500mg.Suspensin 125mg/5ml y 250mg/5ml

Principio Activo: Metronidazol


MetrogylTabletas recubiertas 500mg.

Flegyl 0,5%FlegylFlegyl benzoilSol.Iny 100mLComp. Recubiertos 500mg.Susp. Oral 125mg/5mL y 250mg/5mL

Metronidazol BenzoilFco 120mL de 125mg/5ml y 250mg/5ml

MetrovaxFco 120mL de 125mg/5ml (ped) y Fco 80mL y 160mL de 250mg/5mL.

El SecnidazolEs un antifungico y antibacterial antiamebiano, antigiardiasico y tricomonicida eficaz sobre la cndida y las enfermedades oportunistas que derivan de ella en las formas qusticas y trofozoiticas de la ameba. El secnidazol es un derivado sinttico de los 5-nitroimidazoles de vida media larga (mayor de 24 horas), por lo cual una sola dosis es suficiente para el tratamiento de las parasitosis por protozoarios como Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis y Gardnerella vaginalis. Tambin es til en infecciones por bacterias anaerobias sensibles al secnidazol. Se comercializa tanto en comprimidos como en suspensin. Su MA: es igual al de MTZ.DosificacinAmebiasis Intestinal: 2 g en una sola dosis (se recomienda tomar 2 comprimidos en un tiempo de comida y los otros 2 en otro tiempo), todo en un solo da. Nios: 30 mg/Kg de peso en una dosis. Candidiasis vaginal: 4 g en dos dosis si no hay parasitos oportunistas.Propiedades farmacolgicasAccin farmacolgica: Secnidazol es un antiparasitario de la serie de los nitroimidazolados. Su actividad afecta a Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis y Gardnerella vaginalis.Despus de la administracin oral de una dosis nica de 1 g de secnidazol, los niveles mximos del suero se obtienen en aproximadamente una hora. La vida media plasmtica es de unas 25 horas. La eliminacin, esencialmente urinaria, es lenta (16% de la dosis ingerida se excreta en 72 horas). El secnidazol atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.

Indicaciones Vaginitis y uretritis provocadas por Trichomonas vaginalis. Vaginosis bacteriana producida por Gardnerella vaginalis. Giardiasis. Amebiasis.

Contraindicaciones y AdvertenciasContraindicaciones: Hipersensibilidad a los derivados imidazlicos, discrasias sanguneas, enfermedades del Sistema Nervioso Central.Nios menores de 2 aos.Advertencias: Secnidazol es un derivado de los nitroimidazoles, los cuales han demostrado tener efectos mutagnicos y cancergenos en ensayos realizados en animales.La suspensin contiene aspartame, no administrarla a pacientes con fenilcetonuria, ya que este producto se metaboliza a fenilalanina, que puede causar toxicidad.PrecaucionesPrecauciones: Por medida de precaucin, este producto no debe ser usado por ms de 10 das, con excepcin de los casos de infecciones originadas por grmenes anaerobios y, en lo posible, el tratamiento se repetir muy raras veces.Efectos AdversosReacciones adversas: Los efectos secundarios de los derivados del imidazol son los siguientes:Ms frecuentes: Problemas digestivos como nuseas, gastralgia, alteracin del gusto (metlico), glositis, estomatitis, leucopenia moderada, erupciones cutneas reversibles luego de la suspensin del tratamiento.Raramente: Vrtigo, falta de coordinacin y ataxia, parestesia, polineuritis sensomotora.

Interacciones medicamentosasInteracciones con otros medicamentos y con alimentosCombinaciones teraputicas no aconsejadas: Con disulfiram: Riesgo de aparicin de accesos de delirio y estados confusionales. Con alcohol: Efecto antabuse. Con warfarina: Aumento del efecto de los anticoagulantes orales y del riesgo de hemorragia.

Presentacin:

Principio Activo: Secnidazol


Secnidazol genricoTabletas 500mg.Tabletas recubiertas de 500mg y 1g.Polvo p/suspensin Fco 15mL de 500mg/15mL y 750mg.Comprimidos recubiertos 1g.Comprimidos 500mg y 1g.

AlbisecCapsulas 166,66mg y 33,33mg

DaksolSobres 500 y 750mgTabletas 500mg y 1g

FazolComprimidos 500mg y 1gSuspensin 500mg/15mL.

SecnivaxTabletas 1gPolvo p/susp: 18mL de 500mg y 750mg.

UnidazolGranulado en sobres 250mg, 500mg y 2g

SecnidalComprimidos 500mg y 1g

TinidazolEl tinidazol, tambin reconocido por su nombre comercial Tindamax (Pfizer), es un medicamento derivado del nitroimidazol usado como agente antiparasitario, aprobado para infecciones por protozoos como el caso de la tricomoniasis, amebiasis y giardiasis. Tambin se ha usado para tratar o prevenir una variedad de infecciones bacterianas, incluyendo el Helicobacter pylori. El tinidazol es ampliamente distribuido en Europa y pases en desarrollo por su similitud con el metronidazol, un medicamento usado como primera lnea de tratamiento para las amebiasis aunque con desagradables efectos secundarios. En el 2007 se incluy entre una lista de medicamentos usados para tratar una variedad de patologas de la piel, en el caso del tinidazol presenta un curso ms corto de tratamiento para la Vaginosis bacteriana. Su MA: igual al MTZ.

IndicacionesPor lo general se toma con alimentos como una dosis nica de 2 gramos o 1 vez al da durante 3 a 5 das.1 El tinidazol no trata la deshidratacin causada por diarreas excesivas, por lo que se debe asegurar que el individuo est recuperando lquidos. Efectos adversosLos efectos secundarios ms frecuentemente observados incluyen: Prdida del apetito, mareos, cansancio, vmitos y dolor de cabeza. Algunos efectos no deseados como la picazn repentina, dificultad para respirar y convulsiones, entre otras, pueden ser graves y deben ser consultados con un profesional de la salud especializado. Se ha reportado que el tomar licor durante el tratamiento con tinidazol potencia los efectos secundarios y pueden aparecer reacciones psicticas. Para volver a tomar licor deber esperar de 1 a 2 semanas desde la ltima vez que tomo el medicamento. En comparacin con el mebendazol, los efectos adversos son similares aunque se reporta que su duracin con el tinidazol es ms corta. Las reacciones adversas son muy similares en pacientes adultos que en pacientes peditricos. Es posible que el tinidazol potencie los efectos del litio.ContraindicacionesEl tinidazol est contraindicado en el primer trimestre del embarazo por razn de la aparicin de una variedad de reacciones adversas perinatales y en personas con alergia al medicamento. Se debe consultar con un profesional de la salud especializado si se est lactando, pues con frecuencia, se sugiere la suspensin de la lactancia materna mientras se est tomando el tinidazol.El tinidazol es un nitroimidazol sinttico de segunda generacin con propiedades antiprotozoarias y antibacterianas.

Principio Activo: Tinidazol


Tinidazol genrico Tabletas recubiertas 500mg y 1g

FasigynTabletas 500mg o 1g.

PangamilTabletas de 500mg y 1g.

TecloznPropiedadesEs un amebicida intestinal de origen sinttico derivado de la dicloracetamida, que elimina tanto los trofozotos como las formas qusticas de la Entamoeba histolytica. Su actividad teraputica es potente y rpida, por su efecto amebicida directo en las infecciones agudas, crnicas, incluida la disentera amebiana. Como su absorcin sistmica es escasa a travs del tracto gastrointestinal, su actividad teraputica es especfica para las localizaciones o formas intestinales de la amebiasis, en la que logra la curacin clnica y parasitolgica. No se conoce con exactitud su biotransformacin y farmacocintica, pero se trata de un amebicida de muy baja toxicidad y ptima tolerancia clnica. Indicaciones.Amebiasis intestinal crnica (en los portadores). Amebiasis intestinal aguda. Disentera amebiana. Colitis amebiana. Dosificacin. Dosis aconsejada es de 300mg/da, 100mg cada 8 horas, durante 5 das consecutivos. Otro esquema posolgico es el de 500mg cada 12 horas durante solamente 3 das. En pediatra la dosis se adecuar al peso del nio; se estima en 6mg/kg/da para completar un tratamiento de 5 das. En nios menores de 7 aos se indican 250mg cada 8 horas durante 5 das. Efectos secundarios.Produce pocos efectos indeseables; se ha informado flatulencia, nuseas, meteorismo, cefalea, rash cutneo, urticaria. Precauciones y advertencias.En pacientes con disentera amebiana aguda es aconsejable un tratamiento simultneo con un amebicida sistmico (cloroquina, metronidazol, ornidazol).

Contraindicaciones.Hipersensibilidad al principio activo. Amebiasis extraintestinales. Sndromes de malabsorcin.El mecanismo de accin de la dicloroacetamidas o amidas, no est del todo resuelto. Se sabe que estos antiparasitarios actan a nivel luminal, por lo tanto son efectivos contra parsitos luminales como en el caso de las amebiasis. Se cree que estos frmacos actan interfiriendo en el metabolismo de los fosfolpidos, tanto en los quistes como en las formas adultas. De esta manera alteraran su membrana produciendo un aumento en la presin osmtica dentro de ellos, lo que al final provocara su lisis. Ahora lo que sucede es que no est del todo resuelto como interfieren en el metabolismo, ya sea inhibiendo alguna enzima o actuando como agonista de un sustrato.

Presentacin:Principio Activo: Teclozn


FalmonoxTabletas 500mgSuspensin Fco 90mL de 50mg/5mL

YodoquinolPropiedades Farmacolgicas: Mecanismo de Accin: Es mecanismo de accin de la 8-hidroxiquinolena no se conoce con precisin, pero se sabe que inhibe la estructura y la funcin del ADN del parsito.Acta sobre la forma mvil y quistes de la entamoeba histolytica, en la luz como en la mucosa intestinalEl yodoquinol es una sustancia insoluble en agua, perteneciente a la familia de las 8-hidroxiquinolinas. Posee accin amebicida contra la Entamoeba histolytica y quiz sea efectivo contra los trofozotos y los quistes. Farmacocintica:La diyodohidroxiquinolena se absorbe muy poco en el tracto gastrointestinal. La mayor parte de la sustancia se excreta en las heces. Consecuentemente, el compuesto es especialmente efectivo en el intestino por su presencia en el lmen intestinal.Indicaciones.Amebiasis intestinal con diagnstico parasitolgico. Ha sido usado solo o como coadyuvante en el tratamiento de la vulvovaginitis monilisica y no especfica.

Dosificacin.Adultos: 630mg, 3 veces al da, va oral, despus de las comidas. Nios de 6 a 12 aos: 420mg, 3 veces al da, va oral, despus de las comidas. Nios menores de 6 aos: 210mg cada 7,5kg de peso corporal, 3 veces al da, va oral, despus de las comidas. El tratamiento dura 20 das.

Reacciones adversas.Erupciones en la piel: acneiforme pustular y papular, ampollas, yododerma tuberosa. Urticaria. Prurito. Nuseas, vmitos, diarrea, clicos abdominales y prurito anal. Raramente fiebre, escalofros, dolor de cabeza, vrtigo. Neuritis ptica, atrofia ptica y neuropata perifrica en el tratamiento prolongado.

Precauciones y advertencias.El tratamiento prolongado se asocia con neuropata perifrica y ptica. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere al riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse. No usar en pacientes con enfermedad tiroidea. La alteracin de las pruebas de funcin tiroidea, debida a la unin del yodo a las protenas plasmticas, puede prolongarse por seis meses. Contraindicaciones.Hipersensibilidad al yodoquinol u otras drogas de la familia de la 8-hidroxiquinolina. Pacientes con dao heptico.

Presentacin:Principio Activo: Diiodo hibroxiquinolina.


Diodoquin Tabletas 650mgSuspensin 4,2 g/mL Fco con 120mL

NitazoxanidaLa nitazoxanida es un frmaco derivado sinttico de la sialicilamida usado como agente antiparasitario de amplio espectro con efectividad comprobada en infecciones por protozoos y vermes. Est aprobado para infecciones por parsitos como Cryptosporidium parvum y Giardia lamblia en pacientes mayores de 1 ao de edad.FarmacocinticaLa nitazoxanida es un profrmaco, seguida su administracin es rpidamente hidrolizada a su metabolito activo, la tizoxanida, 99% del cual se une a protenas del plasma sanguneo. Las concentraciones pico se observan de 1-4 horas despus de su administracin. Se excreta en la orina, bilis y las heces.Mecanismo de accinEl modo de accin de la nitazoxanida en contra de vermes o helmintos se da a travs de la inhibicin de una enzima indispensable para la vida del parsito, ms especficamente acta inhibiendo la polimerizacin de la tubulina en los helmintos. En el caso de los protozoarios, los estudios de resonancia de electrones y bioqumicos han demostrado que la piruvato ferridoxin oxidorreductasa (PFOR) y en menor intensidad la hidrogenasa, reducen la ferredoxina, la que es oxidada por el grupo nitro de la posicin 5 sobre los compuestos nitroheterocclicos como Nitazoxanida. En estos organismos la Nitazoxanida es reducida a un radical txico en un orgnulo del metabolismo de los carbohidratos, el hidrogenosoma, el cual contiene hidrogenasa PFOR y ferredoxina.IndicacionesLa nitazoxanida es un antiparasitario de amplio espectro, indicado para disentera amebiana (Entamoeba histolytica/dispar), giardiasis (Giardia lamblia y Giardia intestinalis) y helmintiasis (Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Ancilostomase, Trichuris trichiura, Taenia spp. e Hymenolepis nana). La nitazoxanida tambin est indicada en el tratamiento de infecciones por Blastocystis hominis, Balantidium coli, Isospora belli y de diarreas causadas por Cryptosporidium parvum (y todas las especies de Cryptosporidium de acometimento en humanos), aunque su eficacia en el tratamiento de C. parvum en personas inmunodeficientes se vio comparada con la de un placebo. Se ha aprobado el uso de la nitazoxanida para reducir el impacto del dao celular provocados por rotavirus.Antes de la administracin del medicamento es necesaria la consulta mdica para determinar el tratamiento adecuado. En todo caso por lo general se toma durante 3 das a intervalos de 12 horas y con alimentos. La nitazoxanida no trata la deshidratacin causada por diarreas excesivas, por lo que se debe asegurar que el individuo est recuperando lquidos.Reacciones adversasNusea, algunas veces acompaadas de cefalea, anorexia y ocasionalmente vmito, malestar epigstrico inespecfico y dolor abdominal tipo clico; este medicamento produce cambio en la coloracin de la orina si persiste la coloracin mbar avisar a su mdico.InteraccionesCumarnicos y warfarina pueden elevar los niveles plasmticos y alargar el TP. Se debe de tener precaucin al administrar nitazoxanida junto con otro principio activo que se una altamente a protenas plasmticas y que tengan ndices teraputicos limitados o de intolerancia, ya que puede ocurrir una competicin por los sitios de unin debido a que la nitazoxanida se une altamente a las protenas plasmticas.Presentacin:Principio Activo: Nitazoxanida


Nitazoxanida genrico Tabletas recubiertas 500mgSuspensin 100mg/5mL

CelectanTabletas 500mgSuspensin 2g/100mg y 100mg/5mL

Givotan Comprimidos recubiertos 500mgPolvo p/susp Fco con 30mL y 60mL de 100mg/5mL.

Nitaxolin Tabletas 500mgTab. Dispersables 200mg Polvo p/susp oral 100mg/5mL

NytaxinCapsulas blandas 500mgSuspensin 100mg/mL

Taniazin Polvo p/susp Fco con 30mL y 60mL (100mg/5mL)Tabletas recubiertas 500mg

Zontricon Comprimidos recubiertos 500mgPolvo p/susp Fco con 30mL y 60mL con 100mg/5mL

ZoxovalPolvo p/susp Fco con 30mL y 60mL con 100mg/5mL

amibiasis farmaco trabajo

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