8/18/2019 Sublasa Ibg

1/3

Subclasa IB de antiaritmice are ca medicament prototip lidocaina.

Lidocaina este un blocant al canalelor de sodiu care disociaza foarte repede de situsul

de legare. In principiu, se apreciaza ca moleculele care s-au xat de canalele de sodiu la

o prima depolariare se desprind de canalele de sodiu la depolarizarea urmatoare.

Aceasta face ca lidocaina sa deprime putin viteza depolarizarii sistolice si in consecinta

scade putin contractilitatea.

Probabil ca nici excitabilitatea nu e mult scazuta si nici raportul intre perioada refractara

efectiva si durata potentialului de actiune nu creste mult.

Durata potentialului de actiune e insa scurtata probabil prin deschiderea canalelor de

potasiu.

Perioada refractara efectiva e putin inuentata in sensul reducerii acesteia.

 oate acestea fac ca lidocaina sa e practic lipsita de efecte asupra miocardului normal.

In conditii patologice insa, cand brele miocardice sunt partial depolarizate si canalele de

sodiu raman deschise perioade mai lungi de timp, medicamentul e un bun antiaritmic, in

special pentru aritmiile ventriculare.

Farmacocinetic, lidocaina e practic metabolizata la prima trecere prin cat, astfel incat

nu e ecace ca antiaritmic in administrare orala.

In cea intravenoasa durata persistentei lidocainei e foarte scuta !minute".

In cazul administrarii in perfuzie iv continua, durata efectului lidocaine e aproximativ

egala cu durata perfuziei.

#idocaina se utilizeaza ca antiaritmic pentru tratamentul aritmiilor ventriculare.

In tratamentul prolactic al aritmiilor produse de I$A recent instalat, s-a demostrat ca

lidocaina scade frecventa aritmiilor ventriculare, dar nu s-a demonstart ca scade simortalitatea, motiv pentru care s-a renuntat la administrarea sistemica.

De obicei, se administreaza o doza iv in bolus de %&-'&&mg()g si daca aritmia

ventriculara raspunde la administrarea de lidocaina se instaleaza o perfuzie iv continua,

care sa nu depaseasca *-+g de lidocaina( *+h.

In aritmiile din I$A recent instalat durata perfuziei e de obicei in ur de *+-+h dupa care,

prin stabilizarea si cicatrizarea zonei infarctizate, de obicei aritmiile nu mai apar.

$edicamentul este bine tolerat. Principalele reactii adverse sunt reactii e tip toxic, care

intereseaza /0. Pot sa apara parestezii, convulsii, deprimare nervos centrala, coma.

$edicamentul e contraindicat  la bolnavii cu bloc A1 total si necesita prudenta la bolnaviihepatici si cei cu insucienta cardiaca la care metabolizarea hepatica este scazuta, la

care se administreaza in doze mici.

Fenitoina, un alt medicament din subclasa I2, are proprietati antiaritmice foarte

asemanatoare lidocainei. Difera insa dpv farmacocinetic. $edicamentul se absoarbe

complet, dar lent, din tubul digestiv.

3ste folosit pentru tratamentul aritmiilor digitalice !care sunt aritmii ventriculare". In

cazul aritmiilor digitalice, pe langa ecacitatea fata de aritmiile ventriculare, fenitoina

8/18/2019 Sublasa Ibg

2/3

ofera avantaul ca nu avantaeaza practic conducerea A1, scazuta adesea de digitalice.

#idocaina nu e avantaoasa in tratamentul aritmiilor digitalice, in principal din cauza

farmacocineticii, deoacere trebuie administrata in perfuzie. Reactiile adverse constau in

afectarea tubului digestiv si /0.

Mixeletina e un antiaritmic oarecum intermediar intre lidocaina si chinidina. $ixeletina

deprima moderat viteza depolarizarii sitolice, la fel ca si chinidina, dar scurteaza durata

potentialului de actiune, la fel ca lidocaina. Din punct de vedere al efectului antiaritmic,mexiletina se comporta ca un antiaritmic de clasa Ib, ind ecace fata de aritmiile

ventriculare. 4armacocinetica medicamentului permite administrarea atat pe cale orala 

cat si in perfuzie intravenoasa. $exiletina e utilizata pentru tratamentul aritmiilor

ventriculare.

In aritmiile din I$A recent instalat se administreaza in perfuzie iv. In aritmiile digitalice de

obicei se administreaza pe cale orala.

Subclasa IC are ca prototip medicamentul encainida, care deprima mult viteza

depolarizarii sistolice, si prin urmare scade mult contractilitatea, fara sa modice

semnicativ durata potentialului de actiune si prin urmare nici perioada refractaraefectiva. In aceste conditii produce un marcat dezechilibru intre conductibilitate care

scade mult, si perioada refractara efeciva care este putin inuentata. Aceasta faca ca

encainida sa e foarte ecace in aritmiile prin reintrare, la care blocul functional

unidirectional care a stat la baza aritmiei este anulat. Dar, intrucat asemenea

dezechilibre stau la baza aparitiei aritmiilor prin reintrare, encainida poate produce ea

insasi astfel de aritmii. 4recventa mare a aritmiilor ventriculare produse de encainida a

facut ca medicamentul sa e retras de pe piata farmaceutica in multe tari, cu toata

ecacitatea ei foarte buna.

Flecainida e un alt medicament blocant al canalelor de sodiu care deprima mult vitezadepolarizarii sistolice. pre deosebire de encainida, ecainida alungeste insa durata

potentialului de actiune, ceea ce o apropie, in oarecare masura de antiaritmicele de

clasa III. 0linic, fecainida e un foarte ecace antiaritmic atat fata de aritmiile prin

reintrare, cat si fata de aritmiile prin focar ectopic, dar prezentant riscul de a produce

aritmii ventriculare severe ca reactii adverse, inclusiv torsada varfurilor.

4lecainida e considerata un antiaritmic e rezerva, folosit numai pentru tratamentul

aritmiilor maligne, amenintatoare de viata.

Propafenona e un antiaritmic care scade mult viteaza depolarizarii sistolice, scade

conductibilitatea si creste perioada refractara efectiva. 3ste ecace in tratamentularitmiilor svere atat atriale cat si ventriculare. Poate produce reactii dverse digestive,

neurologice si cardiace, inclusiv blocuri A1, bradiaritmii sau tahiaritmii.

Alte antiaritmice din clasa I, foarte ecace, dar cu risc aritmogen si rezervate

tratamentului aritmiilor maligne includ tocainida, lorcainida s.a.

Antiaritmicele blocante β-adrenergice (clasa II

8/18/2019 Sublasa Ibg

3/3

 oate blocantele β!-adrenergice deprima activitatea miocardica in ansamblul ei

producand scaderea excitabilitatii, conductibilitatii, frecventei sinusale si contractilitatii.

caderea frecventei sinusale permite utilizarea pentru tratamentul tahicardiilor sinusale.

caderea excitabilitatii face ca aceste medicamente sa e utile in tratamentul aritmiilor

prin focar ectopic. 3cacitatea e cu atat mai mare cu cat in producerea arimiei intervine

un mecanism simpatoadrenergic.

Astfel, se considera, spre exemplu, ca 5 blocantele sunt medicamente mai ales la

bolnavii cu tahicardie sinusala, in extrasistola adultului tanar si la bolnavii cu aritmiicardiace pe fond de hipertiroidism !hormonii tiroidieni potenteaza catecolaminele".

e apreciaza ca exista, de asemenea, aritmii cardiace determinate de modicari foarte

foalizate ale inervatiei adrenergice, greu de indenticat clinic, dar car raspund foarte

bine la tratament cu 5-blocante.

caderea vitezei de conducere permite utilizarea pentru controlul frecventei ventriculare

la bolnavii cu tahiaritmii supraventriculare.

e apreciaza, in general, ca toate blocantele β-adrenergice au eficacitate antiaritmica

similara. eoretic, cele cu activitate simpatomimetica intrinseca, agonisti partiali ai

receptorilor 5-adrenergici, cum sunt pindololul si acebutolul, ar putea avea efect

antiaritmic mai slab decat 5-blocantele fara activitate simpatomimetica intrinseca.

6nele 5-blocante, cum sunt propanololul si acebutolul, prezinta de asemenea un slab

efect chinidinic de membrana, constand in scaderea usoara a vitezei depolarizarii

sistolice !probabil prin blocarea canalelor de sodiu sau prin deschiderea celor de

potasiu". eoretic acest efect chinidinic de membrana ar putea aduce un plus de

ecacitate antiaritmica, dar acest fenomen nu a fost demonstrat.

e considera ca 5-blocantele sunt foarte bine suportate ca antiaritmice.

Reactiile adverse sunt cele provocate de blocarea receptorilor7

- *-adrenergici !agravarea astmului bronsic sau a spasticitatii arterelor periferice"

- 5'-adrenergici !tahicardie excesiva, bloc A1 sau agravarea unui bloc A1 preexistent,

scaderea functiei de pompa a miocardului si decompensarea unei insuciente cardiace,

hipotensiune arteriala".

#a bolnavii pulmonari sau la cei cu fenomene de ischemie periferica sunt de preferat

blocantele adrenergice 5'-selectice !beta-blocantele cardioselective" care necesita

prudenta.

8bisnuit, in tratamentul aritmiilor  se prefera administrarea orala a 5-blocantelor, spre

exemplu, propanolol in doze variind intre &mg si 9*&mg pe *+h, repartizat in *-+

prize, in functie de raspunsul clinic al bolnavului, sau un alt 5-blocant in doze

echivalente.

Pentru tratamentul urgentelor cardiologice, se prefera de obicei esmololul care este un

5-blocant cu o durata foarte scurta de actiune, el fiind metabolizat foarte rapid

!'(*:;min" prin intermediul unor esteraze la nivelul hematiilor. 3fectul esmololului ind

controlabil, medicamentul se poate administra intravenos.