Obat saluran cernaObat saluran cerna

Anjar Mahardian Kusuma, M. Sc., AptAnjar Mahardian Kusuma, M. Sc., Apt

Penyakit saluran cernaPenyakit saluran cerna

Gangguan Asam lambungGangguan Asam lambung Gangguan motilitas saluran cernaGangguan motilitas saluran cerna DiereDiere KonstipasiKonstipasi EmetikEmetik Radang saluran cernaRadang saluran cerna

Physiological and pharmacological regulation of gastric secretion: the basis for therapy of acidpeptic disorders. Shown are the interactions among an enterochromaffin-like (ECL) cell that secretes histamine, a parietal cell that secretes acid, and a superficial epithelial cell that secretes cytoprotective mucus and bicarbonate. Physiological pathways, shown in solid black, may be stimulatory (+) or inhibitory (–). 1 and 3 indicate possible inputs from postganglionic cholinergic fibers, while 2 shows neural input from the vagus nerve. Physiological agonists and their respective membrane receptors include: acetylcholine (ACh), muscarinic (M), and nicotinic (N) receptors; gastrin, cholecystokinin receptor 2 (CCK2); histamine (HIST), H2 receptor; and prostaglandin E2 (PGE2), EP3 receptor. Drug actions are indicated by dashed lines. A blue X indicates targets of pharmacological antagonism. A light blue dashed arrow indicates a drug action that mimics or enhances a physiological pathway. Shown in blue are drugs used to treat acid-peptic disorders. NSAIDs are nonsteroidal antiinflammatory drugs and are ulcerogenic.

Gangguan asam lambungGangguan asam lambung

Kondisi meningkatnya asam lambung akibat Kondisi meningkatnya asam lambung akibat pengaruh psikis, infeksi bakteri atau efek samping pengaruh psikis, infeksi bakteri atau efek samping obat obat

mucosal erosions or ulceration arise when the mucosal erosions or ulceration arise when the caustic effects of aggressive factors (acid, pepsin, caustic effects of aggressive factors (acid, pepsin, bile) overwhelm the defensive factors of the bile) overwhelm the defensive factors of the gastrointestinal mucosa (mucus and bicarbonate gastrointestinal mucosa (mucus and bicarbonate secretion, prostaglandins, blood flow, and the secretion, prostaglandins, blood flow, and the processes of restitution and regeneration after processes of restitution and regeneration after cellular injurycellular injury))

Gangguan asam lambung meliputi GERD, peptic Gangguan asam lambung meliputi GERD, peptic ulcer, ulcer,

Pembagian obat gangguan Pembagian obat gangguan asam lambung (aktifitas asam lambung (aktifitas farmakologi)farmakologi)

Menurunkan asam lambung (Menurunkan asam lambung (REDUCE REDUCE INTRAGASTRIC ACIDITYINTRAGASTRIC ACIDITY))

Meningkatkan mukosa (Meningkatkan mukosa (MUCOSAL MUCOSAL PROTECTIVE AGENTSPROTECTIVE AGENTS))

REDUCE INTRAGASTRIC REDUCE INTRAGASTRIC ACIDITYACIDITY AGENTS AGENTS

ANTACIDANTACID HH22-RECEPTOR ANTAGONISTS-RECEPTOR ANTAGONISTS

PROTON PUMP INHIBITORS (PPI)PROTON PUMP INHIBITORS (PPI)

MUCOSAL PROTECTIVE MUCOSAL PROTECTIVE AGENTSAGENTS

SUCRALFATESUCRALFATE PROSTAGLANDIN ANALOGSPROSTAGLANDIN ANALOGS COLLOIDAL BISMUTH COMPOUNDSCOLLOIDAL BISMUTH COMPOUNDS

ANTACIDANTACID

Mekanisme kerja menurunkan keasaman Mekanisme kerja menurunkan keasaman lambung dan juga mungkin menstimulasi lambung dan juga mungkin menstimulasi pembentukan mukosa lambungpembentukan mukosa lambung

Antacid merupakan basa lemah ex: Na-Antacid merupakan basa lemah ex: Na-Bicarbonat, Ca-Carbonat, Mg(OH)2 / Bicarbonat, Ca-Carbonat, Mg(OH)2 / Al(OH)3Al(OH)3

Sebagaian besar mempanguri absorbsi Sebagaian besar mempanguri absorbsi obat lainobat lain

HH22-RECEPTOR ANTAGONISTS-RECEPTOR ANTAGONISTS

Mekanisme kerjanya adalah bersifat Mekanisme kerjanya adalah bersifat sebagai antagonis selektif pada H2 sebagai antagonis selektif pada H2 reseptor.reseptor.

Ex : Cimetidin, Ranitidin, Famotidin dan Ex : Cimetidin, Ranitidin, Famotidin dan NizatidinNizatidin

Cimetidin merupakan Inhibitor enzim P-Cimetidin merupakan Inhibitor enzim P-450450

PROTON PUMP INHIBITORS PROTON PUMP INHIBITORS (PPI)(PPI)

Mekanisme kerjanya adalah Mekanisme kerjanya adalah menghambat sekresi H+ dari jaringan sel menghambat sekresi H+ dari jaringan sel perietalperietal

Ex : Ex : omeprazole, lansoprazole, omeprazole, lansoprazole, rabeprazolerabeprazole, , pantoprazole, pantoprazole, esomeprazoleesomeprazole

SUCRALFATESUCRALFATE

Mekanisme kerja diduga adalah Mekanisme kerja diduga adalah membentuk viscous layer di lambungmembentuk viscous layer di lambung

Sukralfat mempengaruhi absorbsi obat Sukralfat mempengaruhi absorbsi obat lainlain

PROSTAGLANDIN ANALOGSPROSTAGLANDIN ANALOGS

Bekerja sebagai analog dari prostaglandin E Bekerja sebagai analog dari prostaglandin E yang mempengaruhi GIyang mempengaruhi GI

Efek yang ditimbulkan adalah Menurunkan Efek yang ditimbulkan adalah Menurunkan asam lambung dan meningkatkan sekresi asam lambung dan meningkatkan sekresi mukosa (dominan)mukosa (dominan)

Efek lain adalah mempengaruhi elektrolit Efek lain adalah mempengaruhi elektrolit dan sekresi cairan dalam usus, motilitas dan sekresi cairan dalam usus, motilitas usus serta kontraksi uterinusus serta kontraksi uterin

Ex : misoprostolEx : misoprostol

COLLOIDAL BISMUTH COLLOIDAL BISMUTH COMPOUNDSCOMPOUNDS

Bekerja mirip sukralfat dengan Bekerja mirip sukralfat dengan membentuk layer pelindung dan juga membentuk layer pelindung dan juga diduga mempengaruhi sekresi mukosadiduga mempengaruhi sekresi mukosa

Sediaan Sediaan bismuth subsalicylatebismuth subsalicylate, , bismuth dinitratebismuth dinitrate, , bismuth subcitratebismuth subcitrate

Bersifat antibakteriBersifat antibakteri

Gangguan motilitas Gangguan motilitas saluran cernasaluran cerna

Gangguan motilitas saluran cerna terjadi Gangguan motilitas saluran cerna terjadi mulai dari esofagus, lambung dampai mulai dari esofagus, lambung dampai dengan usus besardengan usus besar

Gangguan motilitas sangat dipengaruhi Gangguan motilitas sangat dipengaruhi oleh kerja dari sistem sarafoleh kerja dari sistem saraf

Contoh gangguan GERD, Emetic, Contoh gangguan GERD, Emetic, Konstipation,Konstipation,

The neuronal network that initiates and generates The neuronal network that initiates and generates the peristaltic response. Mucosal stimulation leadsthe peristaltic response. Mucosal stimulation leads to release of serotonin by enterochromaffin cells (8), to release of serotonin by enterochromaffin cells (8), which excites the intrinsic primary afferent neuron (1), which excites the intrinsic primary afferent neuron (1), which thenwhich then communicates with ascending (2) and communicates with ascending (2) and descending (3) interneurons in the local reflex descending (3) interneurons in the local reflex pathways. The reflex results in contractionpathways. The reflex results in contraction at the oral at the oral end end via the excitatory motor neuron (6) and aboral via the excitatory motor neuron (6) and aboral relaxation via the inhibitory motor neuron (5). Therelaxation via the inhibitory motor neuron (5). The migratory myoelectric complex (migratory myoelectric complex (see text) is shown here see text) is shown here as being conducted by a different chain of interneurons as being conducted by a different chain of interneurons (4).(4). Another intrinsic primary afferent neuron with its Another intrinsic primary afferent neuron with its cell body in the submucosa also is shown (7). MP, cell body in the submucosa also is shown (7). MP, myenteric plexus;myenteric plexus; CM, circular muscle; LM, longitudinal CM, circular muscle; LM, longitudinal muscle; SM, submucosa; Muc, mucosamuscle; SM, submucosa; Muc, mucosa

Obat yang Obat yang mempengaruhi saraf mempengaruhi saraf saluran cernasaluran cerna

ParasimpatomimetikParasimpatomimetik ParasimpatolitikParasimpatolitik D2 antagonistD2 antagonist MakrolidaMakrolida Clorid chanal ActivatorClorid chanal Activator

KONSTIPASIKONSTIPASI

Kondisi sulit BABKondisi sulit BAB Penyebab beragam (utama faktor Penyebab beragam (utama faktor

makanan)makanan)

LAXATIVES AGENT (by LAXATIVES AGENT (by Mechanism)Mechanism)

Bulk-forming laxativeBulk-forming laxative Stool surfactan agent (Softener)Stool surfactan agent (Softener) Osmotic LaxativeOsmotic Laxative Stimulant LaxativeStimulant Laxative SEROTONIN 5-HTSEROTONIN 5-HT44-RECEPTOR AGONISTS-RECEPTOR AGONISTS

OSMOTIC LAXATIVEOSMOTIC LAXATIVE

Feces tidak bisa dikeluarkan karena cairan Feces tidak bisa dikeluarkan karena cairan feces bersifat isotonisfeces bersifat isotonis

Osmotic laxative bekerja dengan tujuan Osmotic laxative bekerja dengan tujuan meningkatkan tekanan osmosis dari fecesmeningkatkan tekanan osmosis dari feces

Contohnya: Contohnya: Nonabsorbable SugarsNonabsorbable Sugars (sorbitol, Lactulose)(sorbitol, Lactulose) or Salts or Salts (magnesium oxide, Mgsitrat dan (magnesium oxide, Mgsitrat dan Mgsulfat), Mgsulfat), Balanced Polyethylene GlycolBalanced Polyethylene Glycol

Stimulant LaxativeStimulant Laxative

Bekerja dengan tujuan meningkatkan Bekerja dengan tujuan meningkatkan pergerakan colon (mekanisme belum pasti)pergerakan colon (mekanisme belum pasti)

Dapat berupa pengaruh terhadap saraf Dapat berupa pengaruh terhadap saraf saluran cerna, elektrolit colon dan sekresi saluran cerna, elektrolit colon dan sekresi cairan dalam coloncairan dalam colon

Ex : Ex : Anthraquinone DerivativesAnthraquinone Derivatives (alloe, (alloe, senna, Cascara), senna, Cascara), Diphenylmethane Diphenylmethane DerivativesDerivatives (phenolpethalein / not use), (phenolpethalein / not use), Castor OilCastor Oil

SEROTONIN 5-HTSEROTONIN 5-HT44--RECEPTOR AGONISTSRECEPTOR AGONISTS

Bekerja sebagai antagonis serotoninBekerja sebagai antagonis serotonin Ex: tegaserodEx: tegaserod

Diare Diare

Kondisi feces yang cair akibat gangguan Kondisi feces yang cair akibat gangguan pada saluran cernapada saluran cerna

Penyebab gangguan motilitas dan infeksiPenyebab gangguan motilitas dan infeksi Anti diare digunakan untuk diare akut Anti diare digunakan untuk diare akut Diare dengan pendarahan, demem tinggi Diare dengan pendarahan, demem tinggi

dan ketacunan tidak dianjurkan untuk dan ketacunan tidak dianjurkan untuk diberi anti diarediberi anti diare

ANTIDIARRHEAL AGENTSANTIDIARRHEAL AGENTS

OPIOID AGONISTSOPIOID AGONISTS COLLOIDAL BISMUTH COMPOUNDSCOLLOIDAL BISMUTH COMPOUNDS KAOLIN & PECTINKAOLIN & PECTIN BILE SALT-BINDING RESINSBILE SALT-BINDING RESINS OCTREOTIDEOCTREOTIDE

emeticemetic