bezerra junior

8/14/2019 Bezerra Junior

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Costicosterides eCosticosterides eAntireumticosAntireumticos

FACULDADE DE CINCIASFACULDADE DE CINCIASHUMANAS E TECNOLGICAS DOHUMANAS E TECNOLGICAS DOPIAUPIAUDISCIPLINA: FARMACOLOGIADISCIPLINA: FARMACOLOGIAPROFESSORA:PROFESSORA:CURSO: FISIOTERAPIACURSO: FISIOTERAPIAIV BLOCO - TARDEIV BLOCO - TARDE

COMPONENTES:COMPONENTES:


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FISIOLOGIAFISIOLOGIA

Supra-renal Poro interna: produz adrenalina e

noradrenalina. Poro externa: produz hormnios

glicocorticides ao antiinflamatria eimunossupressor.

Mineralocorticides equilbriohidroeletroltico. Hormnios sexuais andrgenos e

estrgenosCosticosterides e Antireumticos


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Mineralocorticides+ glicorticides =corticosterides

Ao na retenode sdio e gua retm sdio epotssio.

Hidrocortisona(cortisol) glicocorticide

Principalglicocorticideendgeno

Produo dirianormal adulto Costicosterides e Antireumticos


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Nveis elevados de glicocorticides inibema produo hipotalmica do hormnio daliberao da corticotrofina e do cortisol

Os glicocorticides sofrem flutuaesna sua produo diria = RTMOCIRCADIANO

Sndrome de Cushing nveis altos deglicocorticides.

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A aldosterona Principal

mineralocorticide; Secretada

mediante ao daangiotensina II

Promove areteno de sdioe gua restabelecendo ofluxo sanguneo



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FARMACOCINTICAFARMACOCINTICA

ABSORO E VIAS DEADMINISTRAO

Os glicocorticides so bem absorvidose eficazes quando administrados por viaoral na forma de acetato.

Injetados so administrados por via intra

articular de absoro lenta Preparados especiais na forma de

succinato e hemissuccinato viaparenteral.

Dipropionato de beclometasona viaCosticosterides e Antireumticos


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BIODISPONIBILIDADE Concentraes plasmticas de

hidrocortisona de 5 a 25g/100ml de

plasma. 80 a 90% se combinam reversivelmente a

- globulina sintetizada no fgado funciona como reserva.

O restante responsvel pela aofarmacolgica da droga.

O excesso se combina com albumina O grau de ligao e a quantidade livre so dose-

dependentes.Costicosterides e Antireumticos


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DISTRIBUIO Os glicocorticides aps sintetizados so

secretados rapidamente. H pouco armazenamento do hormnio

na glndula. Levados pela circulao aos diversos

rgos-alvo. As respostas podem ser observadas de

10 a 30 min e em alguns em at 2horas.



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BIOTRANSFORMAO E ELIMINAO A parcela ligada a albumina e as formas

livres so mais vulnerveis biotrasformao heptica.

O fgado reduz as ligaes ativando-os. Inativos, os corticides so mais polares

e hidrossolveis maior facilidade deeliminao. Os anlogos sintticos do cortisol so

metabolizados mais lentamente pelofgado. Costicosterides e Antireumticos


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FARMACODINMICAFARMACODINMICA

LOCAL E MECANISMO DE AO CELULAR Os efeitos dos glicorticides podem ser vistos

em quase todo o organismo. Existem rgos que no possuem receptores

para esses hormnios, mas h outros que nopossuem(possuem efeito secundrio). Os glicorticides atravessam as membranas

celulares por difuso combinam-se comreceptores proticos especficos, formando o

complexo corticoesterides receptor aps aligao possui capacidade de entrar na clula. Combinam-se reversivelmente com locais

especficos da cromatina liga-se o DNA estimula a sntese de protenas(enzimas)especficas.



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FARMACODINMICAFARMACODINMICA INTERAO COM OUTRAS DROGAS

Medicamentos indutores enzimticos podemdiminuir a eficcia dos glicocorticides poraumentar o catabolismo.

Difenilidantoina e o fenobartital acelera o metabolismo do cortisol melhora da

sndrome de Cushig. Rifampicina

aumenta o metabolismo dos glicocorticides. Glicocorticides aumentam a depurao renal. Progesterona

inibi competitivamente os glicocorticides. Insulina

Possuei efeito contrrio aos glicocorticides Produo aumentada em resposta a hiperglicemia



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EFEITOS FARMACOLGICOS Importante ao sobre o metabolismo dos

carboidratos, lipdeos. METABOLISMO DOS PROTENAS

Mais importante ao diminuio daincorporao dos aminocidos em protenas. Inibe a sntese protica nos tecidos perifricos. Estimula os catabolismo potencialmente dos

tecidos perifricos. Leva aumento da concentrao de aminocidosplasmticos. Progesterona inibe completamente os

glicocorticide. insulina efeito contrario ao das

glicocorticides.Costicosterides e Antireumticos


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EFEITOS FISIOLGICOS METABOLISMO DOS LIPDEOS

Aumento da liplise atravs da inibio dasntese de cido graxo liberao de cidosgraxos e glicerol, utilizados comoenergia(gliconeogse).

METABOLISMO DAS DOSCARBOIDRATOS

Os glicocorticides estimulam agliconeognese heptica.

Menor utilizao perifrica e absorointestinal - leva ao aumento da glicemia eCosticosterides e Antireumticos


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EFEITOS FARMACOLGICOS Os efeitos so observados com a

administrao de doses maiores que asproduzidas endogenamente.

INFLAMAO Hidrocortisona antiinflamatrio Todos os passos do processo inflamatrio so

bloqueados ou retardado pelo uso dosglicocorticides.

Reduzem a permeabilidade do endotlio capilar evita-se o extravasamento celular leva adiminuio do edema

Dificulta a disposio de fibrina e fibroblasto -retardo de cicatrizao.

Mantm a integridade da membrana celular

prevenindo tumefao e distribuio celular. Inibe o incio da cascata de reao(produo deCosticosterides e Antireumticos


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EFEITOS FARMACOLGICOS ALERGIA E IMUNIDADE

Inibem os sintomas de muitos estados dehipersensibilidade.

Corticoesterides inibem tanto a imunidadecelular quanto a imunidade humoral. Deprime a sntese protica e destri os linfcitos.

Cortioesterides causam involuo e atrofia dotecido linfide e diminuio dos linfcitoscirculantes.

Supresso da resposta inflamatria eimunolgica base para o uso dessas drogasnas doenas que alterao da imunidades.

DESVANTAGEM : aumento do nmero dedisseminao de infeces.



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TOXICIDADETOXICIDADE

Aparelho digestivo lcera pptica Perfurao intestinal pancreatite

Olhos Elevao da presso

intra-ocular Glaucoma Catarata cegueira

Aparelho cardiovascular Hipertenso Infarto do miocrdio Fragilidade capilar

Sistemamusculoesqueltico

Perda da massa muscular Miopatia Osteoporose

Pele Atrofia Estrias cutneas Acne Equimoses Cicatrizao lenta



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USOS TERAPUTICOSUSOS TERAPUTICOS

Usados apenas como paliativo antiinflamatrio

CORTICOIDES EM ENDOCRINOLOGIA So utilizados como teraputica

substitutiva, quando h hipofuno adrenal Insuficincia supra-renal aguda

Visa corrigir o choque e outras intercorrncias 100mg de hemissuccinato ou fosfato de

hidrocortisona por Via endovenosa Insuficincia supra-renal crnica Teraputica de reposio deve corrigir a

deficincia de glicocorticides emineralococrticides

Hidrocortisona e cortisona drogas de escolhaCosticosterides e Antireumticos


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CORTICIDES EM REUMATOLOGIA Essas drogas no devem ser

empregadas na artrite reumatide,

porque os corticosterides no alterama evoluo da doena(a menos queoutras medidas teraputicas sejaminsatisfatria)

Dose diria 10 a 15mg de prednisona Injeo intra-articularar de 25 a 50mgde acetato de hidrocortisona - suprimea inflamao por duas semanas ou mais

Aceleram a destruio das cartilagensCosticosterides e Antireumticos


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CORTICIDES NAS DOENAS DO COLGENO A meta da corticoterapia suprimir as

manifestaes patolgicas coma menor dosepossivel

Combinao de um imunossupressor com umglicocorticcide Lupus eritematoso 2mg de prednisona So ineficazes no tratamento da esclerodermia

CORTICIDES NAS DOEAS ALRGICAS Indicados em vrias manifestaes alrgicas,mas no so as drogas de primeira escolha. Em casos urgentes de como edema

angioneurtico da glote 8 a 12mg dedexametasona por via venosa



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ANTIREUMTICOSANTIREUMTICOS



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REUMATISMOS NO-ARTICULARES Afeces de localizao precisa Provas laboratoriais de atividade inflamatria

velocidade de hemossedimentao,

mucoprotenas sricas e -2globulinas Planejamento teraputico Fisioterapia + antiinflamatrios no hormonais Doses menores possveis 2g/dia para aspirina

H bons resultados antiinflamtrio e antilgico Caso no haja sucesso utiliza-se infiltraeslocais semanais de cortisterides de absoro

lenta Metilprednisolona, betametasona dexametasona)

com um anestsico local



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REUMATISMOS ARTICULARES Dois grupos

1. Inflamatrios

2. Degenerativos INFLAMATRIOS Doena reumtica conhecida como febre

reumtica Intensa poliatrite migratria aguda grandes articulaes Segue de uma infeco prvia

estreptococos -hemoltico



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ANTIREUMTICOSANTIREUMTICOS REUMATISMOS ARTICULARES

1. INFLAMATRIOS Doena reumatide (artrite reumatide)

Doena sistmica, atingindo preferencialmente acartilagem

Etiologia desconhecida Teraputica visa combater a dor e a inflamao evitar

destruio articular Agudo antiinflamtrio no-esterides ou corticopsterides

Aspirina 100mg/kg/dia Como o tratamento longo os efeitos colaterais

sobrevm, principalmente gastrite e lcera pptica Caso no seja eficaz o tratamento no-esterides, torna-

se necessrio a corticoterapia Prednisona 1mg/kg/dia suspenso gradativa por conta dos

efeitos colaterais O uso intra-araticular de corticosterides tem indicao

nas formas da doena mono e oligoarticularesCosticosterides e Antireumticos


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ANTIREUMTICOSANTIREUMTICOS REUMATISMOS ARTICULARES

2. Degenerativos Osteoartrose um processo degenarativo crnico

da cartilagem articular por alteraes dos seusconstituintes estruturais

O uso de corticosterides deve ser evitado naosteoartrose, por conta dos efeitos colaterais , maso uso intrarticular geralmente associado aanestsicos locais.

Nas fases inflamatrias Antiinflamtrios no esterides Aspirina 2g/dia

Indomicina 75-100mg/dia Fases de exacerbao da dor e inflamo

Derivados pirazolnicos Fenilbutazona 300-400mg na primeira semana e 100-

200mg/dia com reduo posterior nas semanas seguintesCosticosterides e Antireumticos


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