antipsicóticos

5/28/2018 Antipsicticos

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ANTIPSICTICOS


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Se caracterizam por sua ao psicotrpica com efeitossedativos e psicomotores;

Usados no tratamento sintomtico das psicoses,principalmente esquizofrenia;

Neurolpticos.

ANTIPSICTICOS


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BIOQUMICA

Neurolpticos Tricclicos (Fenotiazina e Tioxanteno);

Dibenzepina; Butirofenona e Difenilbutilpiperidina;

Benzamida;

Derivados do Benzisoxasol e outras droga;

Alkaloide.


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MECANISMO DE AO

Neurolpticos tradicionais tem ao farmacolgica debloquear os receptores dopaminrgicos;

Os receptores da dopamina mais conhecidos so o D1 e oD2 (ambos ps-sinpticos), alm dos receptores localizadosno corpo do neurnio dopamnico e no terminal pr-sinptico.

A atividade teraputica dos antipsicticos est relacionada,principalmente, com o bloqueio da dopamina nosreceptores ps-sinpticos do tipo D2.


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Os neurolpticos no interferem na lucidez ou no intelecto,mas podem, por vezes, sedar o paciente fortemente.

Os neurolpticos atpicos podem melhorar a capacidade deconcentrao e de fala.

Em algumas ocasies, os neurolpticos, alm de agiremantipsicoticamente, tambm mostram um efeito calmante.


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POTNCIA DOS NEUROLPTICOS

Quanto maior a potncia do medicamento, maior seuefeito motor extra-piramidal, que traz indesejveis efeitoscolaterais;

A potncia dos Neurolpticos avaliada pelo CPZ-Equivalente, que significa 1 mg de um outro neurolpticocorresponde a X mg de Clorpromazina


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Os Neurolpticos so classificados de acordo com sua

potncia.

Baixa Potncia (CPZe10,0): Por exemplo: Fertenazina,Flutenazina, Haloperidol, Benperidol.


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EFEITOS

Apatia;

Reduo da iniciativa; Diminuio das respostas emocionais;

Sedao.


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Antiemticos (depresso do reflexo do vmito);

Tremores;

Movimentos involuntrios (discinesias agudas);

Rigidez dos membros (distonias agudas);

Perda de expressividade facial (rigidez muscular da face).


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GRUPO ANTIPSICTICOS

Antipsicticos Clssicos (mais antigos);

Antipsicticos Atpicos;


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ANTIPSICTICOS CLSSICOS OU TPICOS

Tradicionalmente, os neurolpticos tpicos apresentam umefeito mpar nos chamados sintomas positivos daesquizofrenia, como, por exemplo, Alucinaes e Iluses.

Farmacologicamente, so antagonistas do receptor D2 daDopamina.


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CLORPROMAZINA

uma substncia antipsictica clssica ou tpica, sendoprottipo no tratamento de pacientes esquizofrnicos;

Foi sintetizada pelo qumico Paul Charpentier em 11 de

dezembro de 1950. Os primeiros testes farmacolgicosforam feitos por Simone Courvoisier;

O cirurgio francs Henri Laborit em 1947 fez as primeiras

aplicaes clnicas da substncia;

Foi criado para ser um antihistamnico.


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Mecanismo de Ao: Atua inibindo os receptores ps-

sinpticos dopaminrgicos mesolmbicos no crebro. Istocausa liberao de prolactina na hipfise.Comoantihemtico, inibe a zona disparadora qumioreceptoramedular;

Indicaes: Esquizofrenia, Antdoto aos efeitos causadospelo uso de LSD, tratamentos de nuseas e vmitos;

Reaes adversas: Alteraes visuais, toro do corpo porefeitos parkinsonianos, bloqueio de receptores alfa-1,causando hipotenso postural, boca seca, congesto nasal.


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HALOPERIDOL

Pertencente ao grupo das butirofenonas.

Pode ser utilizado tambm para evitar enjoos e vmitos,para o controle de agitao, agressividade, estadosmanacos, psicose esteridea e para tratar a distrbiode Gilles La Tourette.

Foi aprovado para uso pelo Food and Drug Administrationem 12 de abril de 1967.


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Mecanismo de ao: bloqueio seletivo do sistema nervoso

central, atingindo por competio os receptoresdopaminrgicos ps-sinpticos. , portanto, um bloqueadordo receptor D2 da dopamina. O aumento da trocade dopaminas no crebro produz o efeito antipsictico;

Contra Indicaes: No deve ser administrado empacientes com Doena de Parkinson, depressodo SNC grave ou txica;

Reaes adversas: mal estar agudo, contraesinvoluntrias, tremor das pernas e rigidez nos msculos.


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FLUPENTIXOL

Atua ao nvel das vias nervosas, em reas especficas docrebro, e ajudam a corrigir determinados desequilbriosqumicos, utilizado no tratamento da esquizofrenia;

Mecanismo de ao: Bloqueia os receptores da dopamina edos receptores 5-HT (5-hidroxitriptamina);

Absoro: Oral resulta em nveis sricos mximos numperodo de 4 a 5 horas. A biodisponibilidade oral de cercade 40%;


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Eliminao: A semivida de eliminao de cerca de 35horas e a depurao sistmica mdia de cerca de 0,29l/min. excretado principalmente nas fezes, mas tambmem determinado grau na urina;

Reaes Adversas: Tremor, distonia, tonturas,cefaleia.


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FLUPIRILENO


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SUPIRILDA

Neurolptico do grupo das benzamidas, antagonistafarmacolgico da dopamina, estruturalmente distinto dosfenotiaznicos, butirofenonas e tioxantenos.

Mecanismo de ao: Bloqueia os receptores

dopaminrgicos ps-sinpticos, como os neurolpticosconvencionais, porm de forma seletiva, bloqueandosomente receptores no dependentes da adenilciclase(receptores D2).

Bloqueia tambm os receptores dopaminrgicos auto-inibitrios pr-sinpticos, aumentando a quantidade deneurotransmissor na fenda sinptica.


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Contra Indiciaes: pacientes com hipersensibilidade

sulpirida ou a qualquer componente da frmula, pacientescom tumor dependente de prolactina, epilepsia, doena deParkinson;

Reaes Adversas: tontura ou desmaio ao ficar em p,sonolncia exagerada, aumento ou ingurgitamento demamas. Distrbios que desaparecem com a suspenso do

medicamento;


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LEVOMEPROMAZINA

um frmaco antipsictico neurolptico, fenotiaznico, cujaao esperada a sedao, alm da reduo da dor emelhora de quadros mentais, como por exemplo, aansiedade;

Levomepromazina um derivado fenotiaznico com aotranquilizante, anti-histamnica, antiespasmdica eantiemtica, alm de propriedades analgsicas. Sua

potncia metade da morfina em doses equianalgsicas; oincio e durao so comparveis morfina.


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Mecanismo de ao: Bloqueia os receptores ps-sinpticosdopaminrgicos mesolmbicos cerebrais;

Indicaes: Psicopatias agudas ou crnicas, Esquizofreniascrnicas, Sndromes de excitao psicomotora, Psicoses ealucinaes;

Reaes adversas: boca seca, astenia, sonolncia,agitao, insnia, cefalias.


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CLOPOR


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ANTIPSICTICOS ATPICOS

Os neurolpticos atpicos so caracterizados por uma altoefeito nos receptores serotoninrgicos 5-HT-2 A;

Apresentam uma melhor atuao nos chamados sintomasnegativos da esquizofrenia (isolamento social, apatia,indiferena emocional e pobreza de pensamento).

Alm disso, proporcionam menos efeitos extrapiramidaiscomo, por exemplo, acatisia e parkinsonismo.


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CLOZAPINA

Mecanismo de ao: Apresenta apenas fraca atividadebloqueadora de dopamina em receptores D1, D2, D3 e D5,mas demonstra elevada potncia em receptores D4, almde potente efeito anti-alfa-adrenrgico, anticolinrgico,antihistamnico e inibidor da reao de alerta. Apresentatambm propriedades anti-serotoninrgicas.


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Indicaes: Indicado em pacientes com esquizofreniaresistente ao tratamento, isto , pacientes comesquizofrenia que no respondem ou so intolerantes aosdemais antipsicticos;

Contra Indicaes: Transtornos hematopoiticos, Epilepsiano controlada, Psicoses alcolicas e txicas, intoxicaopor drogas, afeces comatosas.

Efeitos adversos: Leucopenia/reduo de glbulos brancos,neutropenia, eosinofilia, leucocitose. Agranulocitose,anemia, trombocitopenia.


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OLANZAPINA

um medicamento classificado como antipsictico e queage no Sistema Nervoso Central, ocasionando melhorasdos sintomas em pacientes com esquizofrenia, episdiosdepressivos associados a distrbio bipolar, episdiosagudos de mania, transtorno de personalidade limtrofe,tratamento de manuteno em distrbio bipolar e minorao

das manifestaes da sndrome de Gilles de la Tourette


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Mecanismo de ao: Age no SNC propiciando melhoras dos

pacientes com esquizofrenia e em pacientes com transtornoafetivo bipolar, previne novas fases de mania e depresso;

Indicaes: Indicada para o tratamento agudo e de

manuteno de da esquizofrenia e outros transtornosmentais (psicoses). Alivia tambm os sintomas efetivossecundrios na esquizofrenia e transtornos relacionados;

Contra indicaes: Pacientes alrgicos olanzapina ou aqualquer um dos componentes da formulao domedicamento;


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Reaes adversas: Aumento de peso, dores de cabea,

sonolncia, insnia, agitao, nervosismo, irritabilidade,zumbidos, fotofobia. De forma menos comum podem surgircontraes musculares, enrijecimento dos msculos einquietao.


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QUIETIAPINA

Pertence a uma classe de neurolpticos conhecidoscomo antipsicticos atpicos, que tm se tornado maispopulares nas duas ltimas dcadas, usados comoalternativa aos antipsicticos tpicos, como o haloperidol;

Mecanismo de ao: So antagonistas dos receptoresdopaminrgicos D2. O bloqueio desses receptores emvrias partes do crebro fundamenta no somente a sua

eficcia clnica como tambm alguns de seus efeitoscolaterais.


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Indicaes: Indicada para o tratamento da esquizofrenia,

bem como para as fases manacas e depressivasassociadas ao transtorno de humor bipolar em monoterapia

ou como coadjuvante;

Efeitos colaretais: Inicialmente boca seca seguida detontura, astenia leve, obstipao, taquicardia, hipotenso

ortosttica e dispepsia.


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RISPERIDONA

Desenvolvido pela Janssen Farmacutica. Usa-se maisfrequentemente no tratamento de psicoses delirantes,incluindo-se a esquizofrenia.

Porm a risperidona, como os demais antipsicticosatpicos, tambm utilizada para tratar algumas formasde transtorno bipolar, psicose depressiva, transtornoobsessivo-compulsivo e Sndrome de Tourette.


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Mecanismo de ao: Um potente bloqueador da dopamina,inibindo o funcionamento dos seus receptores. Risperidonatambm atua como um antagonista do 5-HT2A, e pode serusado para bloquear rpida e eficientemente os efeitos do5-HT

2Ade drogas como o LSD;

Efeitos colaterais: Insnia, nusea, ansiedade,tontura, hipotenso, rigidez muscular, dormuscular, sedao, tremores, aumento da salivao,

aumento de peso e dificuldade de raciocnio (no tratamentoa longo prazo), desordem extrapiramidal (movimentosinvoluntrios), dor de cabea.


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AMISSULPRILDA

um antagonista seletivo da dopamina. Tem uma grandeafinidade com os receptores de dopamina D2 (Ki 2.8 nM) eD3 (Ki 3.2 nM);

Mecanismo de ao: Bloqueiam preferencialmente osautoreceptores d2 que controlam a sntese e a libertao dadopamina. Isto resulta num aumento da transmissodopamingica. Doses maiores do medicamento bloqueiam

os receptores ps-sinpticos tendo como resultadomelhorias de situaes de psicose.


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Efeitos Adversos: Nuseas, aumento de peso (apesar demuito menor do que em medicamentos similares da suaclasse), arritmia cardaca.


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ZIPRADIZONA

um frmaco utilizado pela medicina como antipsictico,em casos de agitao aguda;

Mecanismo de ao: O frmaco provavelmente antagonista dos receptores de serotonina tipo 2A(5HT2A), (5HT2C), 5HT1D e dopamina tipo 2 (D2);

Efeitos adversos: Boca seca, anorexia, aumento depeso, diarria, hipotenso ortosttica, taquicardia, tontura,fraqueza muscular, distonia.


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ARIPIRAZOL

No se conhece o seu mecanismo de ao exato, massabe-se que se liga a vrios receptores diferentes superfcie das clulas nervosas do crebro;

Interrompe o sinal transmitido entre as clulas do crebropelos "neurotransmissores" (substncias qumicas quepermitem que as clulas nervosas comuniquem entre si);

Atua principalmente como agonista parcial dos receptorespara os neurotransmissores dopamina e 5-hidroxitriptamina(tambm denominada serotonina).


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Atua como a dopamina e a 5-hidroxitriptamina ativandoestes receptores, mas de forma menos intensa do que osneurotransmissores;

Uma vez que a dopamina e a 5-hidroxitriptamina estoenvolvidas na esquizofrenia e na perturbao bipolar, oaripiprazol ajuda a normalizar a atividade cerebral,

reduzindo os sintomas psicticos ou manacos e evitando oseu reaparecimento.


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Indicaes: Esquizofrenia e transtorno bipolar;

Reaes Adversas: Ansiedade, priso de ventre, dor decabea; alergias na pele, febre, fraqueza,incapacidade depermanecer sentado.


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BIBLIOGRAFIA

Katzung: Farmacologia Bsica e Clnica. Ed. GuanabaraKoogan, ed 2005;

Fundamentos farmacolgico clnicos de medicamentos deuso corrente. Livro eletrnico da ANVISA (acessarpor www.anvisa.gov.br: anvisa divulga- publicaes);

Goodman & Gilman. As Bases Farmacolgicas daTeraputica. , Ed. Guanabara Koogan , 10aEdio.

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