fases farmaceutica farmacocinetica y …
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FASES FARMACEUTICAFARMACOCINETICA
Y FARMACODINAMICA
D. A. Williams, T. L. Lemke "Foye’s Principles of Medicinal Chemistry"
G. L. Patrick “An Introduction to Medicinal Chemistry” 3ª Ed. . Oxford U. Press. Oxford (2005)
QUIMICA FARMACEUTICAQUIMICA FARMACEUTICADEPTO. Q. ORGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALADEPTO. Q. ORGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA
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FASEFARMACEUTICA
FASEFARMACOCINETICA
FASEFARMACODINAMICA
PROCESO: Desintegración f. farmacéuticaDisolución fármaco
RESULTADO: Fármaco disponible para absorción
PROCESO: Absorción, distribuciónmetabolismo, excreción (ADME)
RESULTADO: Fármaco disponible para acción
PROCESO: Interacción fármaco-receptor
RESULTADO: Efecto terapéutico
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VENTANA TERAPEUTICA
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FLUCTUACION DE NIVELES PLASMÁTICOS
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VIA ABSORCION UTILIZACION LIMITACIONES
GASTRO-INTESTINAL.
Oral Variable Inocua Económica
Cooperación del paciente. Absorción irregular. Irratación gástrica.
Rectal Buena En casos de irritación gástrica. Evita efecto de primer paso.
Pobre aceptación por el paciente.
Sublingual Buena Inducción rápida. Sabor.
PARENTERAL.
Intravenosa Inmediata Efectos inmediatos. Emergencias.
Riesgos de efectos secundarios. Personal entrenado. Inadecuado para suspensiones.
Intramuscular Rápida en soluciones acuosas. Lenta en soluciones oleosas.
Vólumenes moderados soluciones oleosas y fármacos irritantes.
Personal entrenado. Irritación.
Subcutánea Como en la Intramuscular.
Adecuada para suspensiones y comprimidos de implantación.
Solo pequeños volúmenes.
PULMONAR.
Aeorosol-Spin-haler. Buena Fármacos activos sobre vías respiratorias.
Inadecuado para aplicación sistemica.
TOPICA.
Crema, solución Irregular Solo aplicación tópica.
VIAS DE ADMINISTRACIONDE FARMACOSMAS COMUNES
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P. FISICO-QUIMICAS....FASE FARMACOCINETICA
F
TRACTOGASTRO-INTESTINAL
SANGRE
RECEPTORES
METABOLISMO 1ER P
METABOLISMOEXCRECION
ABSORCIONDISTRIBUCIONMETABOLISMOEXCRECION
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FASES DE ACCION DE UN FARMACOFASE FARMACOCINETICA
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SISTEMANERVIOSO
TEJIDOADIPOSO
PROTEINASPLASMATICAS
PLACENTA
FETO
OTROSRECEPTORES
SANGRE
LIPÓFILOMUY VASCULARIZADO
LIPÓFILOPOCO VASCULARIZADO
POLAR
MUY VASCULARIZADO
GRADIENTE DE PHSANGUÍNEO
Huesos, pelo, uñas,dientes....
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ABSORCION A TRAVES DE MEMBRANA (CARACTERISTICAS GENERALES)
ABSORCION DE UREA A TRAVES DE INTESTINO DELGADO DE RATA.(15 MIN)
MOLARIDAD % ABSORBIDO mMOL ABSORBIDOS
0.06 20.9 0.050
0.09 19.0 0.068
0.12 17.1 0.082
0.18 20.0 0.144
0.24 17.8 0.170
CONCLUSION: ABSORCION A FAVOR DE GRADIENTE
NH2 NH2
O
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TQ
TQ es emitidopor la celula emisora
TQ es detectado porla celula receptora,modificando su funcionamiento
Los receptores sonlos detectores de TQ
¿QUE SON LOS RECEPTORES?
MACROMOLECULASQUE RECONOCEN ALTRANSMISOR QUIMICODESENCADENANDOUN EFECTO CELULAR
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AGONISTA Y ANTAGONISTA
AGONISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor produciendo efectos biológicossemejantes (Gaddum, 1937)
AGONISTAS COLINERGICOS
ANTAGONISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor que un agonista, sin producirefectos biológicos (Gaddum, 1937)
ANTAGONISTAS COLINERGICOS
ON
+
CH3
O
CH3
CH3CH3
ON
+
CH3
O
NH2
CH3CH3
CH3
ON
+
CH3
O
NH2
CH3CH3
ON
+
CH3
O
CH3
CH3CH3
CH3
ACETILCOLINA BETANECOL(Colinérgico)
CARBACOL(Miótico) METACOLINA
(Colinérgico)
ON
+O
CH3
O
CH3
CH3
ON
+O CH3
O
CH3
CH3
CH3
CH3O
O
OH
N+
CH3
METANTELINA(Antiespasmódico)
PROPANTELINA(Antiespasmódico)
CLIDINIUM(Antiespasmódico)
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AGONISTA Y ANTAGONISTA
AGONISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor produciendo efectos biológicossemejantes (Gaddum, 1937)
AGONISTAS ADRENERGICOS
ANTAGONISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor que un agonista, sin producirefectos biológicos (Gaddum, 1937)
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
OHNH
CH3
OH
OHOH
NH2
OH
OHOH
NH
OH
OH
CH3
CH3
CH3
ADRENALINAEPINEFRINA
NORADRENALINANOREPINEFRINA TERBUTALINA
(Broncodilatador)
O
OH
NH
CH3
CH3
CH2
O
OH
NH
CH3
CH3
CH3
ONH
O
CH3
ALPRENOLOL(Antianginoso)
ACEBUTOLOL(Antiarrítmico)
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15EJEMPLOS DE CURVAS DOSIS-EFECTO
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16EJEMPLOS DE CURVAS DOSIS-EFECTO
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