farmacologia farmaceutica
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Farmacoligia FarmaceuticaTRANSCRIPT
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FARMACOLOGAAULA MIR DE LOS COLEGIOS MDICOS
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FARMACOLOGAConceptos generales
Principio activoExcipienteForma farmacutica/galnicaMedicamentoFarmacocinticaFarmacodinmica
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FARMACOCINTICAProcesos LADMELIBERACIN
ABSORCIN
DISTRIBUCIN
METABOLIZACIN
EXCRECINELIMINACIN
DISPOSICIN
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LIBERACIN
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ABSORCINPaso del frmaco al torrente circulatorio
B. EN MAGNITUD
B. EN VELOCIDAD
PRDIDA PRESISTMICA DEL FA
BIODISPONIBILIDADEFECTO DE PRIMER PASO
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Vas de administracinIntravascularIntravenosaIntraarterialIntracardiaca
ExtravascularIntramuscularSubcutneaIntradrmicaEpidural, Intratecal,
intraperitoneal,DIRECTAS/PARENTERALESINDIRECTAS
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Vas de administracinOral
Intestino Delgado
INDIRECTASPresencia de alimentosEfecto de primer paso
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Vas de administracinSublingualINDIRECTASNO efecto de primer pasoVa muy rpida
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Vas de administracin
Va RECTAL
Va INHALATORIA
Va PERCUTNEA
INDIRECTASAbsorcin errticaPosible efecto de primer pasoAbsorcin muy rpida
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DISTRIBUCIN
UNIN A PROTENAS PLASMTICASMODELOS DE DISTRIBUCINVOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIN
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El frmaco circula libre o unido a protenas plasmticasFraccin libreForma activaForma filtradaFraccin libre y unida a protenas en equilibrio
UNIN A PROTENAS PLASMTICAS
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Representacin matemtica de la curva de concentracin srica de un frmaco en el tiempoRepresenta el organismo como compartimentos unidos entre sCada compartimento representa uno o varios tejidosDistribucin uniforme del frmacoCintica diferente entre compartimentos
MODELOS DE DISTRIBUCIN
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MONOCOMPARTIMENTALMULTICOMPARTIMENTAL
AGUA PLASMTICAAGUA INTERSTICIALAGUA CELULAR
AGUA PLASMTICAAGUA INTERSTICIALAGUA CELULARCOMPARTIMENTO NO ACUOSO
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Volumen corporal terico (L) necesario para contener el frmaco en el organismo
VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCINCantidad de frmaco en organismo DOSISVD = =Concentracin srica de frmaco [f]p
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VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCINVD = 20-40LAgua CorporalVD = 1000 L[f]p DosisVD = [f]p
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METABOLIZACINReacciones que modifican el principio activo:Facilitar la excrecinIncorporacin al metabolismo del individuoTipos:Fase I: Oxidacin, Reduccin e HidrlisisREL: citocromo P450Fase II: Conjugacin
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FACTORES QUE INFLUYENEN EL METABOLISMOFactores genticosAcetiladores rpidos/lentosDficit de la colinesterasa plasmtica
Interaccin medicamentosaInduccin enzimticaInduccin de metabolismoNo suele aparecer de forma inmediata
Inhibicin enzimticaDisminucin del metabolismoEfecto inmediato
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EXCRECINTiempo en el que los niveles plasmticos de un p. a. se reducen a la mitadIndependiente de la concentracin del frmaco
Volumen de plasma liberado del p. a. por unidad de tiempo de funcin de rgano
SEMIVIDA PLASMTICAACLARAMIENTO O CLEARANCEUds de tiempoVol/tiempo
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Excrecin urinariaFiltrado glomerularFraccin libre
Reabsorcin tubularTransporte pasivoMetabolitos hidrosolubles no se reabsorbenPosibilidad de modificacin (pH del filtrado)
Secrecin tubularTransporte activoFenmenos de competicin y saturacin
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Aclaramiento RenalFiltrado GlomerularReabsorcin TubularSecrecin Tubular++++++-+++-++++++--0 ml/min120 ml/min(FG)600 ml/min(FPR)GlucosaCreatininaInulinac. Aminohiprico
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Otras vas de excrecin
Transporte activoCirculacin enteroheptica
Difusin pasivaFenitona, Rifampicina, Espiramicina, Li+
EXCRECIN BILIAREXCRECIN SALIVALEXCRECIN POR LECHEResinasCarbn activo
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Factores que influyen en la dosificacinObesidadGestacinHipoalbuminemiaAumento del filtrado glomerularBarrera placentariaNios (RN)Menor unin a protenasInmadurez de sistemas metabolizadoresElevada permeabilidad BHEAncianoMenores niveles de protenasMenor flujo heptico y renalMenos agua corporal y masa magraMayor proporcin de grasa corporal
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Monitorizacin de los niveles plasmticosde los frmacos
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Concentracin necesaria para que se manifiesten los efectos teraputicos
Concentracin a partir de la cual aparecen efectos txicos
CONCENTRACIN MNIMA EFICAZ (CME)CMTCMEndice TeraputicoCONCENTRACIN MNIMA TXICA (CMT)ToxicidadEfectossubteraputicos
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AminoglucsidosCmn (valle): C. justo antes de la dosisCmx (pico): C. a los 30 de la dosis
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AntiepilpticosFenitona: Cintica de eliminacin dosis dependiente (Michaelis-Menten)Carbamacepina: Cintica de eliminacin tiempo dependiente (autoinductor enzimtico)