farmakologi nikotin
Post on 17-Oct-2015
82 Views
Preview:
DESCRIPTION
TRANSCRIPT
-
FARMAKOLOGI NIKOTIN
DAN PRINSIP ADIKSI
Modul 2
Tobacco Education Program
Peran Apoteker dalam Pengendalian Tembakau
1
Fakultas Farmasi, Universitas Gadjah Mada
This presentation was adapted from Rx for change with permission
-
TUJUAN
PEMBELAJARAN
Apoteker dan calon apoteker diharapkan mampu untuk:
Mendeskripsikan secara singkat farmakologi nikotin meliputi farmakokinetik dan farmakodinamik
Mendeskripsikan proses adiksi: biologi adiksi, mekanisme reward pathway, dan neurokimia akibat nikotin
Mendeskripsikan gejala gejala withdrawal (putus obat) setelah berhenti merokok
Memahami faktor yang berperan , mengapa pasien terus merokok
Menilai level ketergantungan nikotin dengan metode wawancara
2
-
ISI PRESENTASI
Farmakologi nikotin: farmakokinetik dan farmakodinamik
Definisi dan faktor yang berhubungan dengan adiksi
Biologi nikotin : Peran dopamin
Efek withdrawal (putus obat)
Perilaku ketergantungan nikotin
Menilai level adiksi
Faktor yang memicu merokok
Ketergantungan nikotin: problem fisiologis dan perilaku
3
-
FARMAKOLOGI
Efek tubuh kepada obat
Absorpsi Distribusi Metabolisme Ekskresi
Efek obat terhadap tubuh
4
Farmakokinetik
Farmakodinamik
-
ABSORPSI NIKOTIN
Absorpsi nikotin tergantung pada pH Suasana asam
terionkan absorpsinya lemah
Suasana basa
Tak terionkan absorpsinya baik
Pada pH fisiologis (7,4), ~31% nikotin tak terionkan
5
Di pH fisiologis, nikotin siap diabsorpsi.
-
ABSORPSI NIKOTIN: KULIT DAN
SALURAN GASTROINTESTINAL
Nikotin siap diabsorpsi melalui kulit
Nikotin diabsorpsi di usus kecil, namun bioavailabilitasnya rendah (20-45%) karena
metabolisme lintas pertama (first-pass
metabolism)
6
-
ABSORPSI NIKOTIN: PARU-PARU
Nikotin menguap saat rokok dinyalakan dan partikel tar menuju paru
Nikotin cepat diabsorpsi melalui epitel paru
pH paru = 7.4
Luasnya permukaan alveolar
Sistem kapiler paru yang ekstensif
1 mg nikotin diabsorpsi dari setiap batang rokok.
7
-
DISTRIBUSI NIKOTIN
0
10
20
30
40
50
60
70
80
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Minutes after light-up of cigarette
Pla
sm
a n
ico
tin
e (
ng
/m
l)
8
Henningfield et al. (1993). Drug Alcohol Depend 33:2329.
Arterial
Venous
Nikotin menuju otak dalam 10-20 detik
Grafik ini menunjukkan cepatnya distribusi nikotin
dan adiksi nikotin yang mudah terjadi
-
Dimetabolisme dan diekskresi di
urin
METABOLISME NIKOTIN
9
CH3 N
H 1020% Diekskresi utuh
di urin
Adapted and reprinted with permission. Benowitz et al. (1994). J Pharmacol Exp Ther 268:296303.
7080% Kotinin
~ 10% metabolit lain
N
Nikotin dimetabolisme sebagian besar di hati dan lebih
sedikit di ginjal dan paru
-
EKSKRESI NIKOTIN
10
Waktu paruh t Nikotin = 2 jam
t Kotinin = 16 jam
Ekskresi Melalui ginjal (tergantung pH; h jika pH
asam)
Melalui ASI
Kotinin sering dipakai
sebagai marker perokok di
uji klinis
-
FARMAKODINAMIK NIKOTIN
Nikotin terikat di reseptor otak dan di organ tubuh
lain.
11
Organ tubuh lain:
Neuromuscular junction
Sensory receptors
Other organs
Central nervous system
Exocrine glands
Adrenal medulla
Peripheral nervous system
Gastrointestinal system
Cardiovascular system
Nikotin mempunyai efek stimulasi
-
FARMAKODINAMIK NIKOTIN
(CONTD)
Central nervous system
Rasa senang dan gembira
Gairah, waspada
Meningkatkan performa
Mengurangi cemas
Other
Menekan nafsu makan
Menaikkan kecepatan metabolisme
Relaksasi otot
Cardiovascular system
detak jantung
Cardiac output
tekanan darah
Vasokonstriksi pembuluh darah
Vasokonstriksi kutaneus
12
-
BIOLOGI ADIKSI NIKOTIN PERAN DOPAMIN
Dopamine
Norepinephrine
Acetylcholine
Glutamate
Serotonin
-Endorphin
GABA
Rasa senang, menekan nafsu makan
Gairah, menekan nafsu makan
Gairah, meningkatkan daya ingat
Kemampuan belajar dan daya ingat
Mengatur mood, menekan nafsu makan
Mengurangi kecemasan dan tegang
Mengurangi kecemasan dan tegang
13
N
I
C
O
T
I
N
E
Benowitz. (2008). Clin Pharmacol Ther 83:531541.
-
APA ITU ADIKSI
(KETERGANTUNGAN) ?
penggunaan obat yang terus menerus (compulsive), tanpa
tujuan medis dan berefek
negatif
Alan I. Leshner, Ph.D.
Former Director, National Institute on Drug Abuse
National Institutes of Health 14
-
BIOLOGI ADIKSI NIKOTIN PERAN DOPAMIN
15
Niikotin menstimulasi pengeluaran
dopamin
Perilaku berulang
Toleransi
Perasaan senang
Adiksi nikotin Bukan hanya sekedar
kebiasaan buruk
Penghentian merokok menyebabkan gejala
withdrawal
Benowitz. (2008). Clin Pharmacol Ther 83:531541.
-
MEKANISME IKATAN NIKOTIN DENGAN
RESEPTOR OTAK
16
Video
-
Nikotin masuk ke
otak
Stimulasi reseptor
nikotin
Dopamine keluar
DOPAMINE REWARD PATHWAY
Prefrontal
cortex
Nucleus
accumbens Ventral
tegmental
area
17
-
Rasa ingin marah/frustasi
Cemas
Sulit konsentrasi
Rasa tidak sabar
Depresi
Sulit tidur (insomnia)
Performa menurun
Nafsu makan meningkat
Keinginan merokok (craving)
FARMAKODINAMIK NIKOTIN:
GEJALA WITHDRAWAL
18
Hughes. (2007). Nicotine Tob Res 9:315327.
Gejala withdrawal muncul 1-2 hari,
puncaknya di minggu pertama, dan bertahan
sampai 2-4 minggu.
VIDEO
-
PERILAKU KECANDUAN NIKOTIN
Perokok berusaha mempertahankan kadar nikotin dalam darah, dengan tujuan untuk:
Mencegah gejala withdrawal
Menjaga perasaan senang dan gairah
Mempertahankan mood
Perokok mempertahankan nikotin darah dengan cara:
Menghisap rokok lebih dalam
Merokok lebih sering
Melubangi filter rokok atau kertas rokok
19
Benowitz. (2008). Clin Pharmacol Ther 83:531541.
-
MENGUKUR LEVEL
KETERGANTUNGAN NIKOTIN
Fagerstrm Test for Nicotine Dependence (FTND)
Dikembangkan tahun 1978; direvisi tahun 1991 (6 items), terdiri dari:
Kapan waktu pertama merokok setelah bangun tidur di pagi hari?
Kesulitan untuk tidak merokok di tempat dilarang merokok?
Kapan waktu tersulit menghindari rokok?
Berapa batang rokok per hari?
Apakah anda merokok lebih sering di pagi hari setelah bangun tidur dibanding di waktu lain?
Apakah anda tetap merokok di situasi sakit sekalipun?
Banyak digunakan sebagai alat ukur penelitian dan dalam praktek klinis
Makin tinggi skor, makin tinggi level ketergantungan
Rentang skor antara 0 sd 10; skor 5 mengindikasikan ketergantungan tinggi
20
Heatherton et al. (1991). British Journal of Addiction 86:11191127.
-
FAKTOR YANG BERKONTRIBUSI
DALAM PERILAKU MEROKOK
21
Fisiologi Umur, jenis kelamin
Predisposisi genetik
Kondisi medis
Lingkungan Paparan iklan rokok
Situasi
Interaksi sosial
Farmakologi Menghindari gejala withdrawal
Mengontrol berat badan
Meningkatkan rasa senang dan mood
Perilaku
merokok
-
KETERGANTUNGAN ROKOK:
2 MASALAH UTAMA
22
Ketergantungan rokok
Terapi harus melibatkan 2 faktor: fisiologi dan perilaku.
Faktor fisiologi Faktor perilaku
Treatment Treatment
Adiksi nikotin
Terapi obat
Kebiasaan merokok
Program perubahan perilaku
-
FARMAKOLOGI NIKOTIN DAN
ADIKSI: RANGKUMAN
Produk rokok adalah media penghantaran yang efektif untuk nikotin
Nikotin adalah jenis bahan adiktif yang menginduksi efek farmakologi
Nikotin mengaktifkan dopamine reward pathway di otak, yang mendorong untuk terus merokok
Perokok yang sudah mengalami kecanduan cenderung memiliki cara menghisap lebih dalam dan
lebih sering merokok untuk menjaga perasaan
senang dan menghindari gejala withdrawal
23
-
FARMAKOLOGI NIKOTIN DAN ADIKSI:
RANGKUMAN
Ketergantungan nikotin adalah termasuk penyakit kronik
Perilaku merokok adalah situasi yang kompleks, melibatkan faktor:
Farmakologi nikotin
Faktor lingkungan
Faktor fisiologi
Terapi ketergantungan rokok membutuhkan pendekatan yang komprehensif
24
top related