penghantaran transdermal
DESCRIPTION
Penghantaran TransdermalTRANSCRIPT
29/05/2014
1
Referensi:
Allen, L., Popovich, N.G, Ansel, H.C., 2011, Ansel’s Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery System, Ninth Edition, Lippincott Williams & Wilkins, Philadelphia, 294-310
Aulton, M.E (ed), 2007, Aulton’s Pharmaceutics: The design and manufacture of medicines, Third Edition, Churchill Livingstone Elsevier, Edinburgh, 565-597
Walters, K.A. (ed), 2002, Dermatological and transdermal formulations, Marcel Dekker Inc., New York.
Sediaan transdermal: sediaan obat yang digunakan melalui kulit dengan tujuan untuk mencapai sirkulasi sistemik yaitu dengan cara menembus barrier (pertahanan) kulit.
menghindari metabolisme lintas pertama obat;
mengurangi terjadinya fluktuasi kadar obat dalam plasma
bermanfaat untuk obat-obat dengan waktu paruh yang pendek dan indek terapetik yang sempit
mencegah rusaknya obat-obat yang tidak tahan terhadap pH saluran pencernaan dan juga mencegah terjadinya iritasi saluran cerna oleh obat yang bersifat iritatif
29/05/2014
2
mudah untuk menghentikan pemberian obat jika terjadi kesalahan dalam pemberian obat sehingga dapat mencegah terjadinya toksisitas
mengurangi frekuensi pemberian dosis obat sehingga dapat meningkatkan ketaatan pasien
• efek terapi yang timbul lebih lambat dibandingkan pemberian secara oral
• tidak sesuai untuk obat-obat yg iritatif terhadap kulit
• hanya obat dengan kriteria tertentu (yang dapat menembus kulit) sehingga tidak semua obat cocok untuk diberikan secara transdermal
• memerlukan desain formulasi khusus sehingga obat dapat efektif jika diberikan secara transdermal
Epidermis
Dermis
Sub kutan
29/05/2014
3
• obat mempunyai bobot molekul yang kurang dari 500 Da
• obat dengan koefisien partisi terlalu rendah atau tinggi sulit untuk mencapai sirkulasi sistemik, sehingga obat akan mudah transpor transdermalnya jika mempunyai nilai log P 1-3
• obat dengan titik lebur yang rendah, kurang dari 200˚C
• sebaiknya memiliki dosis kecil
Oral versus Transdermal
EE = Ethinyl Estradiol
obat di dalam reservoir
obat di dalam matriks (biasanya berupa polimer)
obat di dalam adesif
29/05/2014
4
Secara kimiawi
dengan penambahan enhancer
Secara fisik
microneedle
fonoforesis
iontoforesis
dll
Enhancer kimia adalah senyawa yang dapat meningkatkan penetrasi perkutan obat dengan berpartisi pada stratum corneum dan mengubah susunan lipid-protein di kulit.
Basic design of needle delivery devices. Needles of approximately with or
without centre hollow channels are placed onto the skin surface so that they
penetrate the stratum corneum and epidermis without reaching the nerve
endings present in the upper dermis .
29/05/2014
5
Basic principle of phonophoresis. Ultrasound pulses are passed through the
probe into the skin fluidizing the lipid bilayer by the formation of bubbles
caused by cavitation .
Basic principle of iontophoresis. A current passed
between the active electrode and the indifferent
electrode repelling drug away from the active
electrode and into the skin .
• The nicotine patch is a type of transdermal patch designed to deliver nicotine, the addictive substance contained in cigarettes, directly through the skin and into the blood stream.
• The drug leeches slowly out of the reservoir, releasing small amounts of the drug at a constant rate for up to 24 hours
Franz diffusion cell (PermeGear)
29/05/2014
6
Pengaruh Asam Oleat, Propilen Glikol, dan Isopropil Alkohol Pada Formula Patch Transdermal Losartan Dengan Matriks Hidroksipropil Metil Selulosa dan Etil Selulosa (penelitian Oktavia Indrati)