メマンチン塩酸塩製剤 memantine hydrochloridememantine hydrochloride...
TRANSCRIPT
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2020年 8月作成 BF2YH
日本標準商品分類番号87119
薬価基準収載
NMDA受容体拮抗 アルツハイマー型認知症治療剤
劇薬・処方箋医薬品※ 標準品：メマリー
メマンチン塩酸塩製剤
MEMANTINE HYDROCHLORIDE
効能･効果、用法･用量、その他の使用上の注意等はDrug Information をご参照ください。※注意－医師等の処方箋により使用すること
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2 校
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特 徴
•OD錠、普通錠、ドライシロップの 3剤形を用意している。•錠剤に「成分名」、「含量」を両面印字している。〈OD錠／錠〉•OD錠10mg/20mg／錠10mgに両面割線、錠20mgに片面割線を付与している。〈OD錠〉•ストロベリー様芳香で、添加剤由来の甘みを有するOD錠である。〈DS〉•添加剤由来の甘みを有するドライシロップである。
1. 製剤の特徴
•バラ包装（100錠または100g、ポリ瓶）を用意している。•バラボトルのキャップへ貼付可能な副片付ラベルを採用している。•内容物に引っかからず開封できるミシン目入りピローを採用している。 〈OD錠5mg/10mg／錠5mg/10mg PTP14錠〉
•個装箱はＷカード仕様（２枚の切り取り両面カード）またはＳカード仕様（１枚の切り取り両面カード）で、使用期限の管理あるいは調剤棚カードとして利用可能である。 （1枚目表面：製造番号、使用期限、変動情報付GS1コード、裏面：製品名、2枚目表面：製品名、GS1コード、裏面：薬効分類名、製品名）［登録新案第3189942号］•個装箱の両側面の表示の向きを変えている｡［登録新案第3218978号］•個装箱は「開封済」であることがわかるデザインである。•個装箱の開封口側のフラップの両面及びフタの内側に、製品名、含量を表示している。•個装箱内側の底、壁面に｢製品名｣、｢含量｣を表示している。•廃棄時に押しつぶせる（クラッシュ機能付）個装箱である。
2. 包装の特徴
患者さん向け資材『みんなで知ろう！アルツハイマー型認知症』、『サワイの認知症治療薬を使用される患者さんとご家族・介護者の方へ 症状確認手帳』を用意している。
3. 適正使用に関する資材
重大な副作用として、 痙攣、失神、意識消失、精神症状（激越、攻撃性、妄想、幻覚、錯乱、せん妄）、 肝機能障害、黄疸、 横紋筋融解症、完全房室ブロック、高度な洞徐脈等の徐脈性不整脈が報告されている（頻度不明）。
4. 重大な副作用
（イメージ）
両手で上から押す
沢井製薬株式会社「医療関係者向け総合情報サイト」よりご請求いただけます
〈個装箱の特徴 対応一覧（バラ包装は除く）〉
種別
OD錠5mg OD錠10mg OD錠20mg 錠5mg 錠10mg 錠20mg DS2%PTP14錠
PTP56錠
PTP14錠
PTP56錠
PTP56錠
PTP112錠
PTP14錠
PTP56錠
PTP14錠
PTP56錠
PTP56錠
PTP112錠 分包
Wカード ○ ○ ○Sカード ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○両側面の表示向き変更 ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○開封済の表示 ○ ○ ○開封口のフラップ等へ製品名・含量を表示 ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○底、壁面に製品名・含量を表示 ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○クラッシュ機能 ○ ○ ○
3 校
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1. 製剤写真
製 剤
●メマンチン塩酸塩OD錠 5mg「サワイ」
（実物大）
●メマンチン塩酸塩OD錠 10mg「サワイ」
（実物大）
●メマンチン塩酸塩OD錠20mg「サワイ」
（実物大）
（実物大） （実物大） （実物大）
初校
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●メマンチン塩酸塩錠 5mg「サワイ」
（実物大）
●メマンチン塩酸塩錠 10mg「サワイ」
（実物大）
●メマンチン塩酸塩錠20mg「サワイ」
（実物大）
（実物大）（実物大） （実物大）
初校
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●メマンチン塩酸塩DS2％「サワイ」
（実物大）
0.25g分包・2連包
（実物大）
（表） （裏）
0.5g分包・2連包
（実物大）
1g分包・2連包
本製剤の安定性を確認するため、加速試験（３ロット、繰り返し３回）を実施した。その結果、規格に適合し、１ロット目の試験結果を次表に示した。
イニシャル
PTP40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月性 状確 認 試 験含量均一性試験崩 壊 試 験溶 出 試 験定 量 試 験＊
保 存 条 件
淡赤白色の口腔内崩壊錠規格に適合規格に適合規格に適合規格に適合100.3
同左同左同左同左同左100.6
イニシャル
バラ40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月淡赤白色の口腔内崩壊錠
規格に適合規格に適合規格に適合規格に適合100.3
同左同左同左同左同左100.6
●メマンチン塩酸塩OD錠5mg「サワイ」1）
イニシャル
PTP40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月性 状確 認 試 験含量均一性試験崩 壊 試 験溶 出 試 験定 量 試 験＊
保 存 条 件
淡黄白色の割線入り口腔内崩壊錠規格に適合規格に適合規格に適合規格に適合99.1
同左同左同左同左同左98.7
イニシャル
バラ40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月淡黄白色の割線入り口腔内崩壊錠
規格に適合規格に適合規格に適合規格に適合99.1
同左同左同左同左同左98.6
●メマンチン塩酸塩OD錠10mg「サワイ」2）
イニシャル
PTP40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月性 状確 認 試 験含量均一性試験崩 壊 試 験溶 出 試 験定 量 試 験＊
保 存 条 件
白色の割線入り口腔内崩壊錠規格に適合規格に適合規格に適合規格に適合97.6
同左同左同左同左同左98.3
イニシャル
バラ40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月白色の割線入り口腔内崩壊錠
規格に適合規格に適合規格に適合規格に適合97.6
同左同左同左同左同左97.9
●メマンチン塩酸塩OD錠20mg「サワイ」3）
ＰＴＰ：［ＰＴＰシート］ポリクロロトリフルオロエチレンフィルム、アルミニウム箔 ［ピロー］アルミニウム袋、乾燥剤バラ：［本体］白色ポリエチレン瓶 ［キャップ］白色ポリプロピレン、乾燥剤
＊：表示量に対する含有率（％）、平均値
2. 安定性 加速試験
2 校
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イニシャル
PTP40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
確 認 試 験含量均一性試験溶 出 試 験定 量 試 験＊
保 存 条 件
規格に適合規格に適合規格に適合101.2
同左同左同左100.3
イニシャル
バラ40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
規格に適合規格に適合規格に適合101.2
同左同左同左100.1
性 状 淡赤色のフィルムコーティング錠 同左淡赤色のフィルムコーティング錠 同左
●メマンチン塩酸塩錠5mg「サワイ」4）
イニシャル
PTP40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
確 認 試 験含量均一性試験溶 出 試 験定 量 試 験＊
保 存 条 件
規格に適合規格に適合規格に適合99.7
同左同左同左99.3
イニシャル
バラ40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
規格に適合規格に適合規格に適合99.7
同左同左同左99.8
性 状 白色の割線入りフィルムコーティング錠白色の割線入りフィルムコーティング錠同左 同左
●メマンチン塩酸塩錠10mg「サワイ」5）
イニシャル
PTP40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
確 認 試 験含量均一性試験溶 出 試 験定 量 試 験＊
保 存 条 件
規格に適合規格に適合規格に適合99.0
同左同左同左100.0
イニシャル
バラ40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
規格に適合規格に適合規格に適合99.0
同左同左同左99.8
性 状 白色の楕円形の割線入りフィルムコーティング錠白色の楕円形の割線入りフィルムコーティング錠同左 同左
●メマンチン塩酸塩錠20mg「サワイ」6）
ＰＴＰ：［ＰＴＰシート］ポリクロロトリフルオロエチレンフィルム、アルミニウム箔 ［ピロー］アルミニウム袋バラ：［本体］白色ポリエチレン瓶 ［キャップ］白色ポリプロピレン
＊：表示量に対する含有率（％）、平均値
イニシャル
分包40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月性 状確 認 試 験含量均一性試験溶 出 試 験定 量 試 験＊
保 存 条 件
白色の微細な粒規格に適合規格に適合規格に適合101.8
同左同左同左同左101.1
イニシャル
バラ40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月白色の微細な粒規格に適合規格に適合規格に適合101.8
同左同左同左同左100.7
●メマンチン塩酸塩ＤＳ２％｢サワイ｣7）
分包：アルミニウムフィルムバラ：［本体］白色ポリエチレン瓶 ［キャップ］白色ポリプロピレン、乾燥剤
＊：表示量に対する含有率（％）、平均値
初校
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｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン｣（平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号）に準じて試験を実施した。
パドル法（12ベッセル）〈50rpm：pH1.2〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。〈50rpm：pH5.0〉15分において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。〈50rpm：pH6.8〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。〈50rpm：水〉15分において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。本剤の処方変更水準はＣ水準であり、両製剤の溶出挙動は同等であったことから、両製剤は生物学的に同等であるとみなした。8）（「生物学的同等性試験」の項参照）
｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン｣（平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号）に準じて試験を実施した。
●メマンチン塩酸塩OD錠10mg「サワイ」
メマンチン塩酸塩ＯＤ錠５mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩ＯＤ錠20mg｢サワイ｣
適合範囲15分85％以上 ：適合範囲±10%
回転数 50rpm、試験液 pH1.2 回転数 50rpm、試験液 pH5.0
回転数 50rpm、試験液 pH6.8 回転数 50rpm、試験液 水
適合範囲15分85％以上 ：適合範囲±10%
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
メマンチン塩酸塩ＯＤ錠５mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩ＯＤ錠20mg｢サワイ｣
メマンチン塩酸塩ＯＤ錠５mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩ＯＤ錠20mg｢サワイ｣
メマンチン塩酸塩ＯＤ錠５mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩ＯＤ錠20mg｢サワイ｣
適合範囲15分85％以上
適合範囲15分85％以上
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
回転数 50rpm、試験液 pH1.2 回転数 50rpm、試験液 pH5.0
回転数 50rpm、試験液 pH6.8 回転数 50rpm、試験液 水
メマンチン塩酸塩ＯＤ錠10mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩ＯＤ錠20mg｢サワイ｣
メマンチン塩酸塩ＯＤ錠10mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩ＯＤ錠20mg｢サワイ｣
メマンチン塩酸塩ＯＤ錠10mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩ＯＤ錠20mg｢サワイ｣
メマンチン塩酸塩ＯＤ錠10mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩ＯＤ錠20mg｢サワイ｣
：適合範囲±10%
：適合範囲±10%
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
3. 溶出性 溶出試験 ●メマンチン塩酸塩OD錠5mg「サワイ」
3 校
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｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣（平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号）に準じて試験を実施した。
パドル法（12ベッセル）〈50rpm：pH1.2〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。〈50rpm：pH5.0〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。〈50rpm：pH6.8〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。〈50rpm：水〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。以上の結果より、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した。10）
●メマンチン塩酸塩OD錠20mg「サワイ」
パドル法（12ベッセル）〈50rpm：pH1.2〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。〈50rpm：pH5.0〉15分において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。〈50rpm：pH6.8〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。〈50rpm：水〉15分において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。本剤の処方変更水準はA水準であり、両製剤の溶出挙動は同等であったことから、両製剤は生物学的に同等であるとみなした。9）（「生物学的同等性試験」の項参照）
回転数 50rpm、試験液 pH5.0
回転数 50rpm、試験液 pH6.8 回転数 50rpm、試験液 水
メマンチン塩酸塩ＯＤ錠20mg｢サワイ｣標準製剤（ＯＤ錠、20mg）
メマンチン塩酸塩ＯＤ錠20mg｢サワイ｣標準製剤（ＯＤ錠、20mg）
メマンチン塩酸塩ＯＤ錠20mg｢サワイ｣標準製剤（ＯＤ錠、20mg）
適合範囲15分85％以上
適合範囲15分85％以上
適合範囲15分85％以上
回転数 50rpm、試験液 pH1.2
メマンチン塩酸塩ＯＤ錠20mg｢サワイ｣標準製剤（ＯＤ錠、20mg）
適合範囲15分85％以上
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
0
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40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン｣（平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号）に準じて試験を実施した。
●メマンチン塩酸塩錠5mg「サワイ」
適合範囲15分85％以上
回転数 50rpm、試験液 pH5.0
メマンチン塩酸塩錠５mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣
適合範囲15分85％以上
回転数 50rpm、試験液 pH1.2
メマンチン塩酸塩錠５mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
適合範囲15分85％以上
回転数 50rpm、試験液 pH6.8
メマンチン塩酸塩錠５mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
適合範囲15分85％以上
回転数 50rpm、試験液 水
メマンチン塩酸塩錠５mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
2 校
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パドル法（12ベッセル）〈50rpm：pH1.2〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。〈50rpm：pH5.0〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。〈50rpm：pH6.8〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。〈50rpm：水〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。本剤の処方変更水準はC水準であり、両製剤の溶出挙動は同等であったことから、両製剤は生物学的に同等であるとみなした。12）（「生物学的同等性試験」の項参照）
｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン｣（平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号）に準じて試験を実施した。
●メマンチン塩酸塩錠10mg「サワイ」
パドル法（12ベッセル）〈50rpm：pH1.2〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。〈50rpm：pH5.0〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。〈50rpm：pH6.8〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。〈50rpm：水〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。最終比較時点（15分）における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。本剤の処方変更水準はＣ水準であり、両製剤の溶出挙動は同等であったことから、両製剤は生物学的に同等であるとみなした。11）（「生物学的同等性試験」の項参照）
適合範囲15分85％以上
適合範囲15分85％以上 適合範囲15分85％以上
回転数 50rpm、試験液 pH5.0
回転数 50rpm、試験液 pH6.8 回転数 50rpm、試験液 水
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
回転数 50rpm、試験液 pH1.2
適合範囲15分85％以上
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
メマンチン塩酸塩錠10mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣
メマンチン塩酸塩錠10mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣
メマンチン塩酸塩錠10mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣
メマンチン塩酸塩錠10mg｢サワイ｣メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣
2 校
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パドル法（12ベッセル）〈50rpm：pH1.2〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。〈50rpm：pH3.0〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。〈50rpm：pH6.8〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。〈50rpm：水〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した。14）
｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣（平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号）に準じて試験を実施した。
パドル法（12ベッセル）〈50rpm：pH1.2〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。〈50rpm：pH5.0〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。〈50rpm：pH6.8〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。〈50rpm：水〉両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した。13）
●メマンチン塩酸塩錠20mg「サワイ」
｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣（平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号）に準じて試験を実施した。
●メマンチン塩酸塩ＤＳ２％｢サワイ｣
適合範囲15分85％以上 適合範囲15分85％以上
回転数 50rpm、試験液 pH1.2
回転数 50rpm、試験液 pH6.8 回転数 50rpm、試験液 水
メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣標準製剤（普通錠、20mg）
メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣標準製剤（普通錠、20mg）
メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣標準製剤（普通錠、20mg）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
適合範囲15分85％以上
回転数 50rpm、試験液 pH5.0
メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣標準製剤（普通錠、20mg）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
適合範囲15分85％以上
適合範囲15分85％以上
回転数 50rpm、試験液 水
メマンチン塩酸塩ＤＳ２％｢サワイ｣標準製剤（ドライシロップ、２％）
適合範囲15分85％以上
回転数 50rpm、試験液 pH1.2
メマンチン塩酸塩ＤＳ２％｢サワイ｣標準製剤（ドライシロップ、２％）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
適合範囲15分85％以上
回転数 50rpm、試験液 pH3.0
メマンチン塩酸塩ＤＳ２％｢サワイ｣標準製剤（ドライシロップ、２％）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
適合範囲15分85％以上
回転数 50rpm、試験液 pH6.8
メマンチン塩酸塩ＤＳ２％｢サワイ｣標準製剤（ドライシロップ、２％）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30時間（min）
0
20
40
60
80
100
120（％）
率出溶
0 5 10 15 20 25 30
時間（min）
2 校
-
薬物動態
｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣（平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号）に準じ、メマンチン塩酸塩OD錠20mg｢サワイ｣と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠（メマンチン塩酸塩として20mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中メマンチン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）の対数値の平均値の差の90％信頼区間は、いずれもガイドラインの基準であるlog（0.80）～log（1.25）の範囲内であったことから、試験製剤と標準製剤は生物学的に同等であると判定した。15）、16）
●メマンチン塩酸塩OD錠20mg｢サワイ｣
メマンチン塩酸塩OD錠５mg｢サワイ｣は、｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年２月29日付 薬食審査発0229第10号）｣に基づき、メマンチン塩酸塩OD錠20mg ｢サワイ｣を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた｡8）（「溶出性」の項参照）
●メマンチン塩酸塩OD錠5mg「サワイ」
メマンチン塩酸塩OD錠10mg｢サワイ｣は、｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年２月29日付 薬食審査発0229第10号）｣に基づき、メマンチン塩酸塩OD錠20mg ｢サワイ｣を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた｡9）（「溶出性」の項参照）
●メマンチン塩酸塩OD錠10mg「サワイ」
メマンチン塩酸塩錠５mg｢サワイ｣は、｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年２月29日付 薬食審査発0229第10号）｣に基づき、メマンチン塩酸塩錠20mg ｢サワイ｣を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた｡11）（「溶出性」の項参照）
●メマンチン塩酸塩錠5mg「サワイ」
メマンチン塩酸塩錠10mg｢サワイ｣は、｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年２月29日付 薬食審査発0229第10号）｣に基づき、メマンチン塩酸塩錠20mg ｢サワイ｣を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた｡12）（「溶出性」の項参照）
●メマンチン塩酸塩錠10mg「サワイ」
生物学的同等性試験
Cmax（ng/mL）
Tmax（hr）
T1/2（hr）
AUC0-168hr （ng・hr/mL）
メマンチン塩酸塩OD錠20mg｢サワイ｣水なし
（n＝20）標準製剤（OD錠、20mg）
30.0±4.3
29.7±4.1
2.9±0.7
2.8±1.2
57.9±10.6
57.9± 8.0
1661±174
1663±174
（Mean±S.D.）
メマンチン塩酸塩OD錠20mg｢サワイ｣水あり
（n＝19）標準製剤（OD錠、20mg）
29.0±4.1
29.4±3.8
2.1±0.3
2.3±1.1
55.8± 8.7
54.8± 7.8
1550±173
1587±205
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
3 校
-
｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣（平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号）に準じ、メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠（メマンチン塩酸塩として20mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中メマンチン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）の対数値の平均値の差の90％信頼区間は、いずれもガイドラインの基準であるlog（0.80）～log（1.25）の範囲内であったことから、試験製剤と標準製剤は生物学的に同等であると判定した。17）、18）
●メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣
｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣（平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号）に準じ、メマンチン塩酸塩DS２％ ｢サワイ｣と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１g（メマンチン塩酸塩として20mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中メマンチン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）の対数値の平均値の差の90％信頼区間は、いずれもガイドラインの基準であるlog（0.80）～log（1.25）の範囲内であったことから、試験製剤と標準製剤は生物学的に同等であると判定した。19）、20）
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
●メマンチン塩酸塩ＤＳ２％｢サワイ｣
Cmax（ng/mL）
Tmax（hr）
T1/2（hr）
AUC0-168hr （ng・hr/mL）
メマンチン塩酸塩DS2％｢サワイ｣ 28.8±4.1 2.5±0.9 57.7±10.6 1583±18228.9±4.4 2.4±1.0 57.9±13.2 1574±170標準製剤（ドライシロップ、２％）
（Mean±S.D.）
Cmax（ng/mL）
Tmax（hr）
T1/2（hr）
AUC0-168hr （ng・hr/mL）
メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣ 24.9±3.0 5.3±1.5 60.2±12.4 1647±178
25.3±3.4 5.2±1.8 58.9± 8.3 1647±169標準製剤（普通錠、20mg）
（Mean±S.D.，n＝20）
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
各製剤1g投与時の薬物動態パラメータ
水に懸濁して服用（n＝19）
メマンチン塩酸塩DS2％｢サワイ｣ 29.7±5.8 2.4±0.9 59.4± 9.8 1610±19728.5±4.5 2.2±0.7 58.2± 9.1 1604±223標準製剤（ドライシロップ、２％）
粉末のまま水で服用（n＝18）
3 校
-
主要文献１）沢井製薬（株）社内資料［安定性試験］メマンチン塩酸塩OD錠５mg｢サワイ｣２）沢井製薬（株）社内資料［安定性試験］メマンチン塩酸塩OD錠10mg｢サワイ｣３）沢井製薬（株）社内資料［安定性試験］メマンチン塩酸塩OD錠20mg｢サワイ｣４）沢井製薬（株）社内資料［安定性試験］メマンチン塩酸塩錠５mg｢サワイ｣５）沢井製薬（株）社内資料［安定性試験］メマンチン塩酸塩錠10mg｢サワイ｣６）沢井製薬（株）社内資料［安定性試験］メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣７）沢井製薬（株）社内資料［安定性試験］メマンチン塩酸塩DS２％｢サワイ｣８）沢井製薬（株）社内資料［溶出試験］メマンチン塩酸塩OD錠５mg｢サワイ｣９）沢井製薬（株）社内資料［溶出試験］メマンチン塩酸塩OD錠10mg｢サワイ｣10）沢井製薬（株）社内資料［溶出試験］メマンチン塩酸塩OD錠20mg｢サワイ｣11）沢井製薬（株）社内資料［溶出試験］メマンチン塩酸塩錠５mg｢サワイ｣12）沢井製薬（株）社内資料［溶出試験］メマンチン塩酸塩錠10mg｢サワイ｣13）沢井製薬（株）社内資料［溶出試験］メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣14）沢井製薬（株）社内資料［溶出試験］メマンチン塩酸塩DS２％｢サワイ｣15）田中孝典他，新薬と臨牀，69（4）， 505（2020）．16）沢井製薬（株）社内資料［生物学的同等性試験］メマンチン塩酸塩OD錠20mg｢サワイ｣17）髙野和彦他，新薬と臨牀，69（4）， 483（2020）．18）沢井製薬（株）社内資料［生物学的同等性試験］メマンチン塩酸塩錠20mg｢サワイ｣19）吉原達也他，新薬と臨牀，69（4）， 493（2020）．20）沢井製薬（株）社内資料［生物学的同等性試験］メマンチン塩酸塩DS２％｢サワイ｣
初校
-
メマンチン塩酸塩錠5mg/10mg/20mg／OD錠5mg/10mg/20mg「サワイ」 Drug Informationメマンチン塩酸塩錠5mg/10mg/20mg／OD錠5mg/10mg/20mg「サワイ」 Drug Information
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
【組成・性状】
・組成
品 名
メマンチン塩酸塩
錠５mg「サワイ」
メマンチン塩酸塩
錠10mg「サワイ」
メマンチン塩酸塩
錠20mg「サワイ」
有効成分
［１錠中］
メマンチン塩酸塩
５mg
10mg
20mg
添加剤
カルナウバロウ、結晶セルロース、酸化チタン、ステア
リン酸Mg、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメ
ロース、マクロゴール6000、D-マンニトール、メタケイ
酸アルミン酸Mg
三二酸化鉄
―
品 名
メマンチン塩酸塩
OD錠５mg「サワイ」メマンチン塩酸塩
OD錠10mg「サワイ」メマンチン塩酸塩
OD錠20mg「サワイ」
有効成分
［１錠中］
メマンチン塩酸塩
５mg
10mg
20mg
添加剤
アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、カルメ
ロースCa、クエン酸トリエチル、クロスポビドン、結晶
セルロース、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシ
デンプン、バニリン、ヒドロキシプロピルセルロース、
部分アルファー化デンプン、ポリソルベート80、D-マン
ニトール、メタクリル酸コポリマーLD、メタケイ酸アル
ミン酸Mg、ラウリル硫酸Na、香料
三二酸化鉄
―
・製剤の性状
品 名
メマンチン塩酸塩
錠５mg「サワイ」
メマンチン塩酸塩
錠10mg「サワイ」
メマンチン塩酸塩
錠20mg「サワイ」
外 形
剤 形
フィルム
コーティング錠
割線入りフィルムコーティング錠
性 状
淡赤色～帯黄淡赤色
白色～帯黄白色
直径（mm）
6．1
7．1
12．1×6．1
厚さ（mm）
2．7
3．1
4．4
重量（mg）
約81
約122
約244
本体表示
メマンチン ５ サワイメマンチン 10 サワイメマンチン 20 サワイ
品 名
メマンチン塩酸塩
OD錠５mg「サワイ」メマンチン塩酸塩
OD錠10mg「サワイ」メマンチン塩酸塩
OD錠20mg「サワイ」
外 形
剤 形
素錠
（口腔内崩壊錠）
割線入り素錠
（口腔内崩壊錠）
性 状
淡赤白色
淡黄白色
白色～微黄白色
直径（mm）
6．0
7．5
9．0
厚さ（mm）
3．2
3．6
4．9
重量（mg）
約82
約134
約268
本体表示
メマンチン
OD ５ サワイ
メマンチン
OD 10 サワイ
メマンチン
OD 20 サワイ
NMDA受容体拮抗 アルツハイマー型認知症治療剤
劇薬・処方箋医薬品※
貯法：室温保存
使用期限：外箱に表示
注意：OD錠は「取扱い上の注意」の項参照
メマンチン塩酸塩製剤
日本標準商品分類番号
８７１１９
錠５mg
錠10mg
錠20mg
承認番号
30200AMX0011500030200AMX0011600030200AMX00117000
薬価収載
2020年６月
2020年６月
2020年６月
販売開始
2020年６月
2020年６月
2020年６月
OD錠５mg
OD錠10mg
OD錠20mg
承認番号
30200AMX0011800030200AMX0011900030200AMX00120000
薬価収載
2020年６月
2020年６月
2020年６月
販売開始
2020年６月
2020年６月
2020年６月
※注意―医師等の処方箋により使用すること
【効能・効果】
中等度及び高度アルツハイマー型認知症における認知症症状の進
行抑制
〈効能・効果に関連する使用上の注意〉
1） アルツハイマー型認知症と診断された患者にのみ使用する
こと。
2） 本剤がアルツハイマー型認知症の病態そのものの進行を抑
制するという成績は得られていない。
3） アルツハイマー型認知症以外の認知症性疾患において本剤
の有効性は確認されていない。
【用法・用量】
通常、成人にはメマンチン塩酸塩として１日１回５mgから開始し、
１週間に５mgずつ増量し、維持量として１日１回20mgを経口投与
する。
〈用法・用量に関連する使用上の注意〉
1） １日１回５mgからの漸増投与は、副作用の発現を抑える目
的であるので、維持量まで増量すること。
2） 高度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス値：30mL/
min未満）のある患者には、患者の状態を観察しながら慎重
に投与し、維持量は１日１回10mgとすること（「慎重投与」
の項参照）。
3） 医療従事者、家族等の管理の下で投与すること。
4） OD錠は口腔内で速やかに崩壊するが、口腔粘膜からの吸
収により効果発現を期待する薬剤ではないため、崩壊後は
唾液又は水で飲み込むこと。
【使用上の注意】
１.慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
1） てんかん又は痙攣の既往のある患者〔発作を誘発又は悪化さ
せることがある。〕
2） 腎機能障害のある患者〔本剤は腎排泄型の薬剤であり、腎機
能障害のある患者では排泄が遅延する（「用法・用量に関連す
る使用上の注意」の項参照）。〕
3） 尿pHを上昇させる因子（尿細管性アシドーシス、重症の尿路
感染等）を有する患者〔尿のアルカリ化により本剤の尿中排泄
率が低下し、本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。〕
4） 高度の肝機能障害のある患者〔使用経験がなく、安全性が確
立していない。〕
２.重要な基本的注意
1） 投与開始初期においてめまい、傾眠が認められることがある
ので、患者の状態を注意深く観察し、異常が認められた場合
は、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
また、これらの症状により転倒等を伴うことがあるため、十
分に注意すること。
2） 通常、中等度及び高度アルツハイマー型認知症では、自動車
の運転等危険を伴う機械の操作能力が低下することがある。
また、本剤により、めまい、傾眠等があらわれることがある
ので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械
の操作に従事させないよう注意すること。
3） 他の認知症性疾患との鑑別診断に留意すること。
4） 本剤投与により効果が認められない場合、漫然と投与しない
こと。
３.相互作用
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
ドパミン作動薬
レボドパ等
ドパミン作動薬の作
用を増強させるおそ
れがある。
本剤のNMDA（N-メ
チル-D-アスパラギ
ン酸）受容体拮抗作
用が、ドパミン遊離
を促進させる可能性
がある。
ヒドロクロロチアジ
ドヒドロクロロチアジ
ドの血中濃度を低下
させる。
機序は不明である。
腎尿細管分泌（カチ
オン輸送系）により
排泄される薬剤
シメチジン等
本剤の血中濃度が上
昇するおそれがあ
る。
本剤は一部が尿細管
分泌（カチオン輸送
系）により排泄され
るため、同じ輸送系
を介する薬剤と競合
する可能性がある。
尿アルカリ化を起こ
す薬剤1）
アセタゾラミド等
本剤の血中濃度が上
昇するおそれがあ
る。
尿のアルカリ化によ
り、本剤の尿中排泄
率が低下するため。
NMDA受容体拮抗作
用を有する薬剤
アマンタジン塩酸
塩 デキストロメトル
ファン臭化水素酸
塩水和物
等
相互に作用を増強さ
せるおそれがある。
両薬剤ともNMDA受
容体拮抗作用を有す
るため。
４.副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実
施していない。
1）重大な副作用（頻度不明）
⑴ 痙攣：痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行
い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な
処置を行うこと。
⑵ 失神、意識消失：失神、意識消失があらわれることがある
ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与
を中止するなど適切な処置を行うこと。
⑶ 精神症状（激越、攻撃性、妄想、幻覚、錯乱、せん妄）：精
神症状（激越、幻覚、錯乱等）があらわれることがあるので、
観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止
するなど適切な処置を行うこと。
⑷ 肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、ビ
リルビン等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれるこ
とがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合
には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
⑸ 横紋筋融解症：横紋筋融解症があらわれることがあるので、
観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血
中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投
与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症
による急性腎障害の発症に注意すること。
⑹ 完全房室ブロック、高度な洞徐脈等の徐脈性不整脈：完全
房室ブロック、高度な洞徐脈等の徐脈性不整脈があらわれ
ることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた
場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
2）その他の副作用
下記の副作用があらわれることがあるので、異常が認められ
た場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行う
こと。
頻度不明
過敏
症発疹、顔面浮腫、眼瞼浮腫
＊
【包
装】
メマンチン塩酸塩錠５mg「サワイ」：
PTP：14錠（14錠×１）、56錠（14錠×４）
頻度不明
精神神経系めまい、頭痛、傾眠、不眠、徘徊、不穏、易怒性、
初校
-
詳細は添付文書等をご参照ください。添付文書の改訂にご留意ください｡
頻度不明
過敏
症発疹、顔面浮腫、眼瞼浮腫
【取扱い上の注意】
１.取扱い上の注意
〈OD錠〉
1） 開封後は湿気を避けて保存すること。
2） 製剤の特性上、吸湿により錠剤表面がざらつくことがある。
3） OD錠５mg、OD錠10mgは錠剤表面に使用色素による斑点がみられ
ることがある。
２.安定性試験
錠５mg/10mg/20mg：PTP包装（PTPシートをアルミピロー包装）及びバ
ラ包装したものを用いた加速試験（40℃75％RH、６ヶ月）の結果、通
常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。9）、10）、11）
OD錠５mg/10mg/20mg：PTP包装（PTPシートをアルミピロー包装（乾
燥剤入り））及びバラ包装（ポリエチレン瓶（乾燥剤入り））したものを
用いた加速試験（40℃75％RH、６ヶ月）の結果、通常の市場流通下に
おいて３年間安定であることが推測された。12）、13）、14）
【包
装】
メマンチン塩酸塩錠５mg「サワイ」：
PTP：14錠（14錠×１）、56錠（14錠×４）
バラ：100錠
メマンチン塩酸塩錠10mg「サワイ」：
PTP：14錠（14錠×１）、56錠（14錠×４）
バラ：100錠
メマンチン塩酸塩錠20mg「サワイ」：
PTP：56錠（14錠×４）、112錠（14錠×８）
バラ：100錠
メマンチン塩酸塩OD錠５mg「サワイ」：
PTP：14錠（14錠×１）、56錠（14錠×４）
バラ：100錠
メマンチン塩酸塩OD錠10mg「サワイ」：
PTP：14錠（14錠×１）、56錠（14錠×４）
バラ：100錠
メマンチン塩酸塩OD錠20mg「サワイ」：
PTP：56錠（14錠×４）、112錠（14錠×８）
バラ：100錠
頻度不明
精神神経系めまい、頭痛、傾眠、不眠、徘徊、不穏、易怒性、
不安、歩行障害、不随意運動（振戦、チック、ジスキ
ネジー等）、活動性低下、鎮静
腎臓頻尿、尿失禁、尿潜血、BUN上昇
肝臓肝機能異常
消化
器便秘、食欲不振、消化管潰瘍、悪心、嘔吐、下痢、
便失禁
循環
器血圧上昇、血圧低下、上室性期外収縮
その
他血糖値上昇、転倒、浮腫、体重減少、CK（CPK）上
昇、貧血、倦怠感、発熱、コレステロール上昇、ト
リグリセリド上昇、脱力感
５.妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1） 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益
性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〔動物実験（ウサギ）で胎児への移行が認められている。また、
動物実験（ラット）で胎児及び出生児の体重増加抑制が認めら
れている。〕
2） 授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得
ず投与する場合は、授乳を避けさせること。〔動物実験（ラッ
ト）で、乳汁中への移行が認められている。〕
６.小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は
確立していない（使用経験がない）。
７.過量投与
1） 症状（外国人における報告）：メマンチン塩酸塩400mg服用患
者において、不穏、幻視、痙攣、傾眠、昏迷、意識消失等が
あらわれ、また、メマンチン塩酸塩2，000mg服用患者におい
て、昏睡、複視及び激越があらわれ、それぞれ回復したとの
報告がある。
2） 処置：過量投与に対する特異的な中和剤は知られていない。
過量投与と考えられる症状がみられた場合には、投与を中止
し、適切な対症療法等を行うこと。なお、尿の酸性化により、
わずかに排泄が促進したとの報告がある。
８.適用上の注意
1） 薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して
服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬
い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞
炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）
2） 服用時：
⑴OD錠は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、
水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
⑵OD錠は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。
９.その他の注意
ラットの高用量投与実験（メマンチン塩酸塩100mg/kg単回経口
投与、25mg/kg/日以上14日間反復経口投与、又は100mg/kg/日
14日間混餌投与）において、脳梁膨大皮質及び帯状回皮質に神
経細胞の空胞化又は壊死が認められた。
〈＊2020年6月改訂、2020年3月作成 添付文書より〉
初校
-
詳細は添付文書等をご参照ください。添付文書の改訂にご留意ください｡
メマンチン塩酸塩DS2%「サワイ」 Drug Information
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
【組成・性状】
・組成
有効成分
［１g中］
メマンチン塩酸塩 20mg
添加剤
アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、カルメ
ロースCa、軽質無水ケイ酸、ヒドロキシプロピルセル
ロース、ポリソルベート80、D-マンニトール、メタクリ
ル酸コポリマーLD、ラウリル硫酸Na
・製剤の性状
剤 形
ドライシロップ
性 状
白色～微黄白色の微細な粒又は粉末
【効能・効果】
中等度及び高度アルツハイマー型認知症における認知症症状の進
行抑制
〈効能・効果に関連する使用上の注意〉
1） アルツハイマー型認知症と診断された患者にのみ使用する
こと。
2） 本剤がアルツハイマー型認知症の病態そのものの進行を抑
制するという成績は得られていない。
3） アルツハイマー型認知症以外の認知症性疾患において本剤
の有効性は確認されていない。
【用法・用量】
通常、成人にはメマンチン塩酸塩として１日１回５mgから開始し、
１週間に５mgずつ増量し、維持量として１日１回20mgを経口投与
する。
参考：各有効成分量に対するドライシロップとしての用量
有効成分
ドライシロップ
５mg
0．25g
10mg
0．5g
15mg
0．75g
20mg
1．0g
〈用法・用量に関連する使用上の注意〉
1） １日１回５mg（本剤0．25g）からの漸増投与は、副作用の発
現を抑える目的であるので、維持量まで増量すること。
2） 高度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス値：30mL/
min未満）のある患者には、患者の状態を観察しながら慎重
に投与し、維持量は１日１回10mg（本剤0．5g）とすること
（「慎重投与」の項参照）。
3） 医療従事者、家族等の管理の下で投与すること。
【使用上の注意】
１.慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
1） てんかん又は痙攣の既往のある患者〔発作を誘発又は悪化さ
せることがある。〕
2） 腎機能障害のある患者〔本剤は腎排泄型の薬剤であり、腎機
能障害のある患者では排泄が遅延する（「用法・用量に関連す
る使用上の注意」の項参照）。〕
3） 尿pHを上昇させる因子（尿細管性アシドーシス、重症の尿路
感染等）を有する患者〔尿のアルカリ化により本剤の尿中排泄
率が低下し、本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。〕
4） 高度の肝機能障害のある患者〔使用経験がなく、安全性が確
立していない。〕
２.重要な基本的注意
1） 投与開始初期においてめまい、傾眠が認められることがある
ので、患者の状態を注意深く観察し、異常が認められた場合
は、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
また、これらの症状により転倒等を伴うことがあるため、十
分に注意すること。
2） 通常、中等度及び高度アルツハイマー型認知症では、自動車
の運転等危険を伴う機械の操作能力が低下することがある。
また、本剤により、めまい、傾眠等があらわれることがある
ので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械
の操作に従事させないよう注意すること。
3） 他の認知症性疾患との鑑別診断に留意すること。
4） 本剤投与により効果が認められない場合、漫然と投与しない
こと。
３.相互作用
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
ドパミン作動薬
レボドパ等
ドパミン作動薬の作
用を増強させるおそ
れがある。
本剤のNMDA（N-メ
チル-D-アスパラギ
ン酸）受容体拮抗作
用が、ドパミン遊離
を促進させる可能性
がある。
ヒドロクロロチアジ
ドヒドロクロロチアジ
ドの血中濃度を低下
させる。
機序は不明である。
腎尿細管分泌（カチ
オン輸送系）により
排泄される薬剤
シメチジン等
本剤の血中濃度が上
昇するおそれがあ
る。
本剤は一部が尿細管
分泌（カチオン輸送
系）により排泄され
るため、同じ輸送系
を介する薬剤と競合
する可能性がある。
尿アルカリ化を起こ
す薬剤1）
アセタゾラミド等
本剤の血中濃度が上
昇するおそれがあ
る。
尿のアルカリ化によ
り、本剤の尿中排泄
率が低下するため。
NMDA受容体拮抗 アルツハイマー型認知症治療剤
劇薬・処方箋医薬品※
貯法：室温保存（「取扱い上の注意」の項参照）
使用期限：外箱等に表示
日本標準商品分類番号
８７１１９
承認番号
30200AMX00292000
薬価収載
2020年６月
販売開始
2020年７月
メマンチン塩酸塩ドライシロップ
※注意―医師等の処方箋により使用すること
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
NMDA受容体拮抗作
用を有する薬剤
アマンタジン塩酸
塩 デキストロメトル
ファン臭化水素酸
塩水和物
等
相互に作用を増強さ
せるおそれがある。
両薬剤ともNMDA受
容体拮抗作用を有す
るため。
４.副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実
施していない。
1）重大な副作用（頻度不明）
⑴ 痙攣：痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行
い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な
処置を行うこと。
⑵ 失神、意識消失：失神、意識消失があらわれることがある
ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与
を中止するなど適切な処置を行うこと。
⑶ 精神症状（激越、攻撃性、妄想、幻覚、錯乱、せん妄）：精
神症状（激越、幻覚、錯乱等）があらわれることがあるので、
観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止
するなど適切な処置を行うこと。
⑷ 肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、ビ
リルビン等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれるこ
とがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合
には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
⑸ 横紋筋融解症：横紋筋融解症があらわれることがあるので、
観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血
中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投
与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症
による急性腎障害の発症に注意すること。
⑹ 完全房室ブロック、高度な洞徐脈等の徐脈性不整脈：完全
房室ブロック、高度な洞徐脈等の徐脈性不整脈があらわれ
ることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた
場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
2）その他の副作用
下記の副作用があらわれることがあるので、異常が認められ
た場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行う
こと。
頻度不明
過敏
症発疹、顔面浮腫、眼瞼浮腫
精神神経系めまい、頭痛、傾眠、不眠、徘徊、不穏、易怒性、
不安、歩行障害、不随意運動（振戦、チック、ジスキ
ネジー等）、活動性低下、鎮静
腎臓頻尿、尿失禁、尿潜血、BUN上昇
肝臓肝機能異常
消化
器便秘、食欲不振、消化管潰瘍、悪心、嘔吐、下痢、
便失禁
循環
器血圧上昇、血圧低下、上室性期外収縮
その
他血糖値上昇、転倒、浮腫、体重減少、CK（CPK）上
昇、貧血、倦怠感、発熱、コレステロール上昇、ト
リグリセリド上昇、脱力感
５.妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1） 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益
性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〔動物実験（ウサギ）で胎児への移行が認められている。また、
動物実験（ラット）で胎児及び出生児の体重増加抑制が認めら
れている。〕
2） 授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得
ず投与する場合は、授乳を避けさせること。〔動物実験（ラッ
ト）で、乳汁中への移行が認められている。〕
６.小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は
確立していない（使用経験がない）。
７.過量投与
1） 症状（外国人における報告）：メマンチン塩酸塩400mg服用患
者において、不穏、幻視、痙攣、傾眠、昏迷、意識消失等が
あらわれ、また、メマンチン塩酸塩2，000mg服用患者におい
て、昏睡、複視及び激越があらわれ、それぞれ回復したとの
報告がある。
2） 処置：過量投与に対する特異的な中和剤は知られていない。
過量投与と考えられる症状がみられた場合には、投与を中止
し、適切な対症療法等を行うこと。なお、尿の酸性化により、
わずかに排泄が促進したとの報告がある。
８.適用上の注意
服用時：本剤は、服用直前に水に懸濁し速やかに服用するが、
粉末のまま水とともに服用することもできる。
９.その他の注意
ラットの高用量投与実験（メマンチン塩酸塩100mg/kg単回経口
投与、25mg/kg/日以上14日間反復経口投与、又は100mg/kg/日
14日間混餌投与）において、脳梁膨大皮質及び帯状回皮質に神
経細胞の空胞化又は壊死が認められた。
【薬物動態】
生物学的同等性試験
メマンチン塩酸塩DS２％「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞ
れ１g（メマンチン塩酸塩として20mg）空腹時単回経口投与（クロスオー
バー法）し、血漿中メマンチン濃度を測定した。得られた薬物動態パラ
メータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った
結果、log（0．80）～log（1．25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が
確認された。2）
各製剤１g投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
（ng/mL）
Tmax
（hr）
T1/2
（hr）
AUC 0-168hr
（ng･hr/mL）
し て 服 用
水 に 懸 濁
メマンチン塩酸塩
DS２％「サワイ」
28．8±4．12．5±0．957．7±10．6
1583±182
標準製剤
（ドライシロップ、２％）28．9±4．42．4±1．057．9±13．2
1574±170
水 で 服 用
粉 末 の ま ま
メマンチン塩酸塩
DS２％「サワイ」
29．7±5．82．4±0．959．4± 9．8
1610±197
標準製剤
（ドライシロップ、２％）28．5±4．52．2±0．758．2± 9．1
1604±223
（Mean±S．D．）
＊
（n＝19）
（n＝18）
【取扱い上の注意】
１.取扱い上の注意
開封後は湿気を避けて保存すること。
２.安定性試験
分包包装及びバラ包装（ポリエチレン瓶（乾燥剤入り））したものを用
いた加速試験（40℃75％RH、６ヶ月）の結果、通常の市場流通下にお
いて３年間安定であることが推測された。4）
【包
装】
分包： 0．25g×14包（２包×７）、0．5g×14包（２包×７）、
１g×56包（２包×28）
バラ：100g
〈＊2020年6月改訂、2020年3月作成 添付文書より〉
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