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7/25/2019 FARMACO4.docx

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MARCO TERICO

DOLOR1. CONCEPTO: A una experiencia sensorial y emocional desagradableasociada a un dao real o potencial del tejido, o se describe en trminos dedicho dao. Lo pueden experimentar todos aquellos seres vivos que disponende un sistema nervioso. l dolor puede ser!

"eg#n el curso evolutivo!

Crnico:dura m$s de lo que el dura el curso natural de recuperaci%n. &oresponde a terapias. 'uede ser intermitente o constante y ser de

di(erentes intensidades.

Agudo: pun)ante, locali)ado y de corta duraci%n. s originado (uera delcerebro.

"eg#n el mecanismo de producci%n!

Dolor nociceptivo: producido por una estimulaci%n de los nociceptores,receptores del dolor, provocando que el *mensaje doloroso* seatransmitido a travs de las v+as ascendentes hacia los centros supraespinales y sea percibido como una sensaci%n dolorosa.

No Nociceptivo:es ocasionado por un mal (uncionamiento de las clulasnerviosas en el sistema nervioso central y peri(rico, sin la activaci%n dereceptores.

"eg#n las estructuras donde se origina!

Somtico: dolor agudo y bien locali)ado que puede ser reproducidotocando o moviendo el $rea a(ectada. 'or la activaci%n de nociceptoresespec+(icos de calor, (rio, vibraciones, estiramiento, in(lamaci%n o

isquemia en piel, articulaciones, ligamentos, m#sculos, hueso y partesblandas.

Viscerl: mal locali)ado y se siente como un dolor vago y pro(undo,pueden ser como calambres o c%licos. "e da en los %rganos internos delas cavidades principales t%rax, abdomen y pelvis- por la activaci%n denociceptores espec+(icos para in(lamaci%n, isquemia y estiramiento.

tros!

Psicog!nico: dolor que es aumentado o prolongado por motivospsicol%gicos o emocionales.

ANLGESICOS201

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Neuroptico: se puede dar por degeneraci%n de los nervios, porpresi%n en alg#n nervio, in(lamaci%n d alg#n nervio o in(ecci%n./ualquiera de estas causas hace que el nervio se vuelva inestableelctricamente mandando seales inapropiadas y aleatorias ydesordenadas. stas seales son mandadas al cerebro y pueden serinterpretadas como cosquilleo, entumecimiento, debilidad, quema)%n,hipersensibilidad. 0 se ve a(ectada toda el $rea que el nervio inerva.

Simptico:ocurre usualmente despus de (racturas o lesiones de tejidosblandos por una posible sobreactividad del sistema nervioso simp$tico,peri(rico y central. &o se activan receptores, es como el dolorneurop$tico. "e presenta como hipersensibilidad extrema en la pielalrededor de la herida y tambin peri(ricamente en las extremidadesadem$s hay anormalidades en el control de la sudoraci%n y temperatura

del $rea. &o se puede usar la extremidad por el extremo dolor.

". #$S$O%O&'A DE% DO%O(:

La (unci%n (isiol%gica del dolor es sealar al sistema nervioso que una )ona delorganismo est$ expuesta a una situaci%n que puede provocar una lesi%n. 1staseal de alarma desencadena una serie de los mecanismos cuyo objetivo esevitar o limitar los daos y hacer (rente el estrs. 'ara ello, el organismodispone de ciertos elementos a saber!

o 2etectores de la seal nociva.o 3ecanismos ultrarr$pidos de protecci%n re(lejos-.o 3ecanismos de alerta general estrs-.o 3ecanismos de locali)aci%n.o 3ecanismos comportamentales.o 3ecanismos de analgesia.

4isiolog+a del dolor tiene cuatro componentes que son!

o La nocicepci%n.o La percepci%n.o l su(rimiento.o l comportamiento del dolor.

l dolor puede ser activado, mediante la sensibili)aci%n de nociceptores, con(actores como potasio, A5', bradicinina, histamina, serotonina, sustancia p,prostaglandinas, 67, interleucinas, leucotrienos, adenosina, etc.

s posible tambin bloquear la percepci%n sensitiva a nivel de terminacionesnerviosas libres para el dolor, receptores trmicos y t$ctiles, mediante laanestesia. puede ser anelgesiado, disminuyendo esta percepci%n.

Los analgsicos se dividen en opioides y no opioides, y stos a su ve) enA8&s, coadyuvantes y (isiopatognicos.


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Los A8&s analgsicos antiin(lamatorios no esteroideos- son un grupo decompuestos con propiedades analgsicas, antiin(lamatorias y antipirticas.5odos ejercen sus e(ectos por acci%n de la inhibici%n de la en)imaciclooxigenasa. Los antiin(lamatorios naturales, segregados por el propioorganismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen

esteroideo de potente acci%n antiin(lamatoria, pero que causan importantese(ectos secundarios. n oposici%n a los corticoides, el trmino *no esteroideo*implica una menor cantidad de e(ectos secundarios. /omo analgsicos secaracteri)an por no pertenecer a la clase de los narc%ticos y act#anbloqueando la s+ntesis de prostaglandinas.

Los A8&s inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa9: /;9:- como a la/iclooxigenasa9< /;9


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). *ED$CA*ENTOS:

El *etmi+ol es un ($rmaco perteneciente a la (amilia de laspira)olonas, analgsicas9antipirticas, cuyo prototipo es el piramid%n.5ambin se le conoce como dipirona. l 3etami)ol act#a sobre el dolor yla (iebre reduciendo la s+ntesis de prostaglandinas pro in(lamatoria alinhibir la actividad de la prostaglandina sintetasa. A di(erencia de otrosanalgsicos no opi$ceos que act#an sobre la s+ntesis de la prostaciclina,el 3etami)ol no produce e(ectos gastrolesivos signi(icativos.

,etorolco -trometmin/ los e(ectos antiin(lamatorios de @etorolacopueden ser consecuencia de la inhibici%n peri(rica de la s+ntesis deprostaglandinas mediante el bloqueo de la en)ima ciclooxigenasa. Lasprostaglandinas sensibili)an los receptores del dolor, y su inhibici%n secree que es responsable de los e(ectos analgsicos del @etorolaco. Lamayor+a de los A8&s no modi(ican el umbral del dolor ni a(ectan a lasprostaglandinas existentes, por lo que el e(ecto analgsico es m$sprobablemente peri(rico. La antipiresis puede ocurrir a travs de ladilataci%n peri(rica causada por una acci%n central sobre el hipot$lamo.

El Trmdol es e(ica) como adyuvante para aliviar el dolor enosteoartritis en combinaci%n con los ($rmacos anti9in(lamatorios noesteroideos A8&"-. La rgani)aci%n 3undial de la "alud clasi(ica el5ramadol en el peldao 88 de la escalera de dolor. La ausencia dee(ectos gastrointestinales y de e(ectos cardiovasculares signi(icativospermite que el 5ramadol pueda ser una buena alternativa para laspersonas con artritis que no toleran los A8&". "e cree que act#a pormodulaci%n de los sistemas CABAergico, serotoninrgico ynoradrenrgica. "e une a receptores D9opioides e inhibe la recaptaci%nde E965 E96idroxitriptamina- y noradrenalina.

% mor0in act#a reduciendo los e(ectos de las endor(inas molculasque intervienen en la transmisi%n del dolor- que se encuentran en elcerebro y en la columna vertebral. La mor(ina se combina con losreceptores opi$ceos del cerebro y bloquea la transmisi%n de est+mulosde dolor de (orma que, incluso si la causa de dolor persiste, hace que sesienta menos dolor. 5ambin es capa) de producir otras acciones comosedaci%n o eu(oria.

El cido c!tico es un acidulante y conservante natural, obtenido apartir de la (ermentaci%n bacteriana del alcohol et+lico y oxigenoF o partirdel alcohol de otros carbohidratos. s un antimicrobiano intenso.

2isminuye el p6 del medio, es decir que es una sustancia acida porquecontiene componentes qu+micos $cidos. 5ambin se le considera un


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aditivo que se descompone totalmente. "u 82A no est$ determinada, ypuede utili)arse sin l+mite de cantidad en los productos alimentarios. naltas concentraciones es corrosivo para piel y mucosas.

PRCTICA N 4ANALGSICOS

EXPERIMENTO N 01: VALORACIN DE LA CAPACIDAD ANALGSICA

*ATE($A%ES:

A. #(*ACOS: 3etami)ol "ol. < mgGml.

@etorolaco "ol. < mgGml.

5ramadol "ol. < mgGml.

3or(ina "ol. : mgGml.

Hcido actico, soluci%n al gd. /ola pintada ! 5ramadol E mgG>ge. 'ata pintada ! 3or(ina :JmgG>g


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E. 2espus de transcurridos g a cada uno de losratones y colocarlos en jaulas individuales. Anotar el tiempo deadministraci%n.

N. 2urante empie)a a caminar de (orma lenta hasta dejar de movili)arse yposteriormente quedarse est$tico.

A los min los m#sculos de las piernas se empie)an a contraer de

manera que va aumentando las contracciones que le hace di(+cilmoverlos y se observa mucho dolor.

5ambin se observa unas contracciones abdominales. /ontracci%n al nivel de la pelvis y el es(+nter rectal provocando una

protrusion anal.


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'asando los minutos la respiraci%n disminuye produciendo una

hipotensi%n en el rat%n, hasta que llega a morir.

PA(A E% *ETA*$


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PA(A E% ,ETO(O%ACO = AC. AC8T$CO9 (AT7N %O*O P$NTADO

Peso:E,Mg

V: intraperitoneal #ormulcin de l dosis:

cido actico:

O2SE(VAC$ONES:

*in ):>? se le dministr el,etorolco >/>? ml vintrperitonel

*in ):)" se le dministr >/@ml de cido c!tico donde se le o5serv: ?espiraci%n anormal ?espiraci%n acelerada sta inerte y tiene taquipnea pero no reali)a ninguna contracci%n La marcha es lenta 5olera mejor el dolor a comparaciones de los otros ratones l umbral de dolor de este rat%n es bajo

PA(A E% T(A*ADO%= AC. AC8T$CO9 (AT7N %O*O P$NTADO

Peso:R,Pg

V: intraperitoneal #ormulcin de l dosis:

cido actico:

5 mg ---------1000 g

X -------------35,4 g

X= 0,177 mg

2 mg --------------- 1 ml

0,177 mg ---------- y

Y 0!0$ "#

10 ml ------- 1000 g

X ------------ 35,4 g

X= 0,354ml

2 mg --------------- 1 ml

0,199 mg ---------- y

Y 0!0$$% "#

Y0!1"#

5 mg ---------1000 g

X -------------39,8 g

X= 0,199g mg

10 ml ------- 1000 g

X ------------ 39,8 g

X= 0,398ml

X=0,4ml


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O2SE(VAC$ONES:

'rimero se le administr% el 5ramadol dosis! J.:ml- observ$ndose el

rat%n calmado y cuya (recuencia respiratoria estaba normal. speramosposteriormente


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4:00 ya )%"d" m"r )ar&ialm"nt" la )ata , "m)i"/a a

d"am+%lar

Ts de ctividd nlg!sic

@5?LA/!

&o hubo contracciones

35A38SL!

-# 0!22 9 4 9 1 19

Ac. Actico 0,4

L-"-9%!4

?'+-,-#/- 0!0$0 0 0 - 0 0

Ac. Actico 0,4

C-#9$!;

T,".-# 0!1"#

1 0 0 0 0 1Ac. Actico 0,4ml

3?48&A!


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P+9$!%

M-,@ 0!41 < < < < 1

Ac. Actico 0,4

TA&LA N 2

TASA DE ACTIVIDAD ANALGSICA

5,"/-P-,/'+' .'

IB)=)/) 3

6"tami/l 43

"trla& 0

ramadl 13

6r!na 9

T- 'orcentaje de inhibici%n de las contracciones provocado por cada 4$rmacocon respecto al control

CONC%4S$ONES:

La mor(ina a di(erencia de los otros medicamentos resulto ser el mejoranalgsico disminuyendo el dolor y las contracciones, evidenciado por lainmovilidad y la cola erecta del rat%n.

l 5ramadol tuvo un e(ecto similar a la mor(ina, aunque con unacontracci%n leve.

l 5ramadol tiene mucho mejor e(ecto ante los dolores viscerales en

comparaci%n a los dolores som$ticos.

l rat%n que se le administro @etorolaco toleraba mejor el dolor acomparaci%n de otros ratones, pero eso no quiere decir que no tuvieradolor, el @etorolaco es un analgsico promedio pero no tan potente.

l 3etami)ol no tiene una gran potencia analgsica es mejor usadacomo antipirtico.

l $cido actico por sus propiedades corrosivas produjo la muerte casiinstant$nea del rat%n, lo cual nos da a conocer su potencial toxico.


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