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Francisco Javier Machuca VigilResidente de primer año de anestesiología
H.G.Z. #1 San Luis Potosí
Antieméticos
Abril de 2013
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Mecanismo del vómitoEl centro del vómito está situado en la
formación reticular del bulbo raquídeo, y puede ser estimulado principalmente por tres tipos de aferencias:
- Vestibulares- Viscerales- Zona gatillo quimiorreceptora.
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VestibularesLas neuronas vestibulares presentan gran cantidad de receptores H1 y H2.
VisceralesLas aferencias parasimpáticas vagales tienen un gran contenido de receptores de histamina y acetilcolina.
Zona gatillo quimiorreceptoraLa zona gatillo quimiorreceptora situada en el suelo del IV ventrículo, tiene un alto número de receptores de serotonina y dopamina.
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Los principales neurotransmisores implicados en las vías aferentes del centro del vómito, y por tanto objetivo de la intervención farmacológica, son los siguientes:
- Acetilcolina.- Histamina.- Serotonina.- Dopamina
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OndansetrónAntiemético con acción
antagonista selectiva y potente de los receptores de la serotonina.
Al contrario que la metoclopramida este tipo de antieméticos están libres en producir efectos extrapiramidales.
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Mecanismo de acción:Antagonista selectivo de los receptores
5HT-3.No es un antagonista de los receptores
de dopamina (no síntomas extrapiramidales).
Las respuestas eméticas están asociadas a una liberación de serotonina por las células enterocromafinas del intestino, por lo que el ondasetron inhibe esta serotonina.
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Farmacocinética: Metabolización hepática.Se excreta en heces y orinaLa vida media del ondansetron es
de alrededor de 3 hr, aunque en ancianos ésta puede aumentar hasta 5 h.
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Reacciones adversas:Es un medicamento bien
tolerado, destacando en este sentido la ausencia de efectos extrapiramidales asociados a su uso.
Los efectos adversos descritos con más frecuencia han sido cefaleas, constipación o diarrea y sedación moderada.
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Contraindicaciones:Hipersensibilidad al fármaco.
El ondasetron, a diferencia de la metoclopramida no estimula el tránsito gastrointestinal.
No se recomienda el uso de este fármaco después de la cirugía abdominal debido a que puede enmascarar un íleo progresivo o una distensión gástrica.
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Posología:0.15 mg/kg
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ClorpromazinaNeuroléptico anti psicótico perteneciente a la familia de las fenotiazinas.
Mecanismo de acción: antagonista de los Receptores dopaminergicos D1, D2, D3 y D5, serotoninergicos 5-HT1,5-HT2, histamínicos H1(efecto antiemético, sedante y estimulante delapetito), α1 y α2 adrenérgicos (hipotensión,taquicardia refleja, hipersalivación, incontinenciaurinaria ), M1 y M2 muscarinicos, inhibe larecaptación de serotonina.
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Farmacocinética:
Se administra por vía oral, parenteral y rectal. Atraviesa la barrera placentaria y se excreta
en la leche materna. Las concentraciones máximas del fármaco se
observan a las 1-4 horas después de su administración.
La semi-vida de eliminación es de unas 16-30 horas
se metaboliza por las isoenzimas del citocromo P450 CYP1A2 y CYP2D6.
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Contraindicaciones:Hipersensibilidad a las fenotiazinas.Estados comatosos o en presencia de
alcohol, barbitúricos y otros fármacos depresores del SNC.
Embarazo/lactancia. Asma, enfisema o infecciones
respiratorias agudas (puede suprimir el reflejo de la tos, siendo posible la aspiración del vómito.)
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Posología:
Niños > 6 meses: Intramuscular, 550 mcg (0,55 mg) por Kg
Náuseas y vómitos durante la cirugía: IM, 275 mcg (0,275 mg) por Kg , repitiendo la dosis en treinta minutos, según necesidades y tolerancia.
Infusión intravenosa, 275 mcg (0,275) por Kg diluidos a una concentración de al menos 1 mg por mL de cloruro sódico al 0,9 % inyectable y administrados a una velocidad no superior a 1 mg cada 2 minutos
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DifenidolMecanismo de acción:No se conoce con precisión.
Se cree que ejerce una acción antivertiginosa específica sobre el aparato vestibular y que inhibe la zona quimiorreceptora que controla las náuseas y el vómito.
Farmacocinetica:Su vida media es de 4 horas. Su eliminación
principal es en orina (90%), y el resto en heces.
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Reacciones secundarias:Alucinaciones auditivas y
visuales, desorientación y confusión mental.
Mareo, rash cutáneo, malestar general y cefalea.
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida al medicamento.
Anuria (se acumula cuando disminuye la función renal).
Embarazo y glaucoma
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Posología:Inyección intravenosa: 1 ml (20
mg). Si los síntomas persisten, se puede aplicar otro ml una hora después.
Pediátricos: La dosis intramuscular es de 0.5 mg/kg de peso corporal.
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Meclizina
Propiedades antihistamínicas yanticolinérgicas
Mecanismo de acción:No se ha demostrado con claridad.
Las estructuras periféricas del laberinto pueden ser el sitio de acción.
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Reacciones Secundarias:Sistema nervioso
central: Resequedad bucal.Organismos en general: Reacciones
anafilácticas fatiga.Sistema nervioso central y
periférico: Cefalea.Gastrointestinal: Vómito.Psiquiátrico: Somnolencia.Visión: visión borrosa
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Contraindicaciones:Hipersensibilidad a meclizina o a
cualquiera de los ingredientes inertes de la fórmula.
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Posología:Adultos y niños mayores de 6
años: Para la profilaxis y el alivio sintomático de la náusea vómito y vértigo la dosis de clorhidrato de meclizina es de 25 a 100 mg diarios en dosis divididas dependiendo de la respuesta clínica.
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Referencias Barrenetxea G, Schneider J, Centeno MM, Romero H, de la Rica M, Rodriguez-
Escudero FJ. Chemotherapy-induced emesis: management of early and delayed emesis in milder emetogenic regimens. Cancer Chemother Pharmacol. 1996;38(5):471-5.
Gannon R et al. Focus on ondansetron: An antiemetic with a unique mechanism of action. Hosp Formul 1990; 25:120 - 17.
Rosenbloom M. Chlorpromazine and the psychopharmacologic revolution , JAMA: 2002 Apr 10; Vol. 287 (14), pp. 1860-1
Watcha MF, White PF. Postoperative nausea and vomiting. Its etiology, treatment and prevention.
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