ANTI
MIKROBA
II
TIM FARMAKOLOGI
FKH UB 2019
ANTI PARASIT
ANTI FUNGAL
ANTI PARASITIC DRUG
•Anthelmintic
•AntiprotozoaENDOPARACITIDES
• InsectisidaECTOPARACITIDES
• Endo dan ectoENDECTOCIDES
ANTHELMINTIC
WATER INSOLUBLE
• Suspension, pasta, granule
SOLUBLE
• Inject, oral, topical
PARTICLE SIZE
• Small : mudah diabsorbsi GI tract
• Large
GOL. BENZIMIDAZOLE
– Bekerja dengan mempengaruhi metabolisme energi cacing
– Umumnya diakhiri dengan –azole
– Albendazole, mebendazole, tinidazole, Thiabendazole
– Efek samping : relatif jarang, vomite, diare, lethargy
– Masing2 obat memiliki keefektifan terhadap cacing tertentu
– Resistensi small strongyles (horses) & abomasal
trichostrongylus (sheep)
– Punya efek antiinflamasi & anti fungi
– Broad spectrum : roundworms, lungworms,
tapeworms &adult flukes of Fasciola hepatica
– ternak
– Efek : hepatotoksisitas & teratogenik
– KI : hewan bunting
ALBENDAZOLE
– Broad spectrum
– Efek anthelmintik : nematoda, Thricuris sp,
Thricostrongylus sp, u/ cestoda efeknya bervariasi
– KI : Tidak boleh diberikan utk hewan bunting
(embriotoksik & teratogenik)
– Hati2 penggunaan pada hewan sirosis
MEBENDAZOLE
– Biasa dipakai utk kuda, produk utk anjing umumnya kombinasi
– Menyebabkan Liver toxicity, kombinasi dengan diethylcarbamazine: heartworm, not used anymore
– Small animal, food animal,
horses, birds, reptiles
– Lungworm & Liver fluke: 10
– 14 days
– Bisa utk Giardiasis yg
resisten metronidazole
– Bisa utk hewan laktasi
OXIBENDAZOLE FENBENBENDAZOLE
PRAZIQUANTEL
– Schistosomiasis dan cercaria
– Mekanisme :
Peningkatan permeabilitas membran sel
nematoda
Gangguan Ca shg terjadi kontraksi
muskulus
Paralisis dan kematian cacing
PYRANTEL
– Nematoda : ascaris, strongylus, hookworm
– Embryonic effect
– Aman utk hewan laktasi
– pyrantel embonat spastic (tetany) paralyzing
agent obstruksi usus akibat overload cacing
– Cacing keluar bersama feses & muntah
PIPERAZINE
– Efektif utk Ascaris, tidak untuk tapeworms, whipworms, hookworm, protozoa
– KI : hewan bunting
– Mekanisme :
Gangguan permeabilitas membran & hambatan asetilkolin
Hiperpolarisasi, hambatan GABA pd
otot cacing
Paralisa & kematian cacing
– Hambat neuromuscular transmission parasit, ekspulsi parasit
– (GABA) agonis pembukaan saluran klorida, hiperpolarisasi saraf dan paralisis parasit. Cacingdikeluarkan oleh gerakan enteric
– Hanya efektif sbg ascarids
– Tidak membunuh tapeworms, whipworms,hookworm, protozoa
– tidak boleh digunakan pada hewan dengan infestasi berat, khususnya anak kuda ascarid-impaction colic atau perforasi usus.
MACROCYCLIC LACTONES
(AVERMECTIN)
– Milbemycin &
avermectin
– Endo &ectoparasites,
tdk efektif u/ cestodes
or trematodes
Obat berikatan dengan
glutamat-gate Cl ion channel ion pd otot cacing
Gangguan regulasi ion
fluks membran sel
Paralisis
– Avermectins (ivermectinlike drugs)
– Milbemycins (milbemycin, doramectin, &
moxidectin)
– KI pada anjing yg memiliki mutasi pada mdr
gene 1 gene deletion non fungsional P
glycoprotein (transporter, transmembrane
efflux pump) neurotoksisitas
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1636591/pdf/cvj47pg1165.pdf
– Isolasi actinomycete Streptomyces
avermitilis
– 50 - 300 μg/kg PO, SC
– Tidak punya efek antibakteri / antifungal
– heartworm preventative : 6 μg/kg PO
once a month
– Penggunaan lebih luas pd hewan ternak
IVERMECTIN
– Sintetik avermectin, topical parasitisides, toksisitas rendah
– Neurotoksik pd parasit mempengaruhi glutamate-gated
chloride ion channels.
– Paralisis dan kematian parasit disebabkan oleh peningkatan
permeabilitas terhadap ion klorida dan hiperpolarisasi sel
saraf. Obat-obatan ini juga mempotensiasi saluran klorida
lainnya, termasuk yang dijaga oleh GABA.
SELAMECTIN
– Setelah aplikasi topikal, selamektin memiliki
afinitas tinggi untuk kelenjar sebaceous dan
kulit.
– Waktu paruh terminal selamektin : 11 hari
(anjing) dan 8 hari (kucing)
– Anjing : Heartworm, fleas, ear mites,
sarcoptes mange, beberapa caplak tertentu
– Kucing : heratworm, roundworm, hookworm,
fleas, ear mites
– Efektif terhadap psoroptic & sarcoptic mange
– Sediaan 60 or 120 mg/mL spot-on solution.
– Kelinci mite infestations 12 mg/kg
– Penggunaan umumnya 1 bulan sekali
– Kitten umur > 8 mgu
IMIDAZOTHIAZOLES
– Levamisole, Tetramisole
– Ruminant, poultry
– ascarids, strongyles (paling efektif), whipworms, and
hookworms
– Hambat neuromuskular junction paralisis keluar
bersama feses
– Efek imunomodulasi treatment colon cancer,
rheumatoid arthritis (anti inflamasi)
– Sediaan umumnya kombinasi dg Niclosamide utk
tapeworm
NICLOSAMIDE
– Efektif utk tapeworm
– Digunakan pada poultry, perikanan
– Sediaan kombinasi dg Levamisole, albendazole
– Aman digunakan pada hewan bunting, hewan muda
– Niclosamide hambat uptake glukosa, fosforilasi oxidative & anaerobic metabolism pada tapeworm
– Efek lain : Hambat H. Pylori; aktivitas kuat thd methicillin-resistant S aureus (MRSA)
TREATMENT UTK
HEARTWORM
DAILY ORAL
– Diethycarbamazine
– Gunakan selama banyak
ditemukan vektor
– Sediaan kombinasi dg
oxfendazole
MONTHLY ORAL
– Ivermectin
– Milbemycine oxime
Hambat L3, preventif
MONTHLY TOPICAL
– Moxidectin +
imidacloprid (insektisida)
– KI : hewan sakit
– Melarsomine (anti trypanosoma ) diberikan
pada otot antara Lumbal 3 & 5
– Microfilaricid, konsentrasi maks arsenic darah
dicapai dlm 11 menit (2,5 mg/kg IM)
– Tidak boleh diberikan pd kucing
ADULT HEARTWORM
– Less toxic dibandingkan thiacetarsamide
– SE : coughing, gagging, lethargy
– Nephrotoxicity & hepatotoxicity
– Tidak direkomendasikan pada hewan dg lage stage /
caval syndrome (large numbers of adult heartworms in
the right ventricle, right atrium, and vena cava).
ANTI EKTOPARASIT
TIPE
Dips
Spray
Powder
Spot on
Injeksi
Oral
Pour on
JENIS BAHAN AKTIF
– Chlorinated Hydrocarbons
– Organophosphates
– Carbamates
– Pyrethrins and pyrethroids
– Formamidines
– Imidacloprid
– Fipronil
– Nitenpyram
– Insect Growth Regulators
– Insect Repellents
– Rotenone
– D-limonene
– Kontak insektisida dg ektoparasit, beracun pada
saluran cerna parasit
– Shampoo anjing
– harmful side effects in people & pets
gunakan pelindung
– Jangan digunakan pd cats, puppies <3 weeks,
lactating animals, food animals.
CHLORINATED
HYDROCARBONS
– Jenis : Coumaphos, cythidates, cythioat,
diazinon
– Hambat AchE Ach meningkat
overstimulation produces muscle tremors
paralysis (ataxia, loss of motor control).
– Keracunan pd hewan & manusia (OPS)
ORGANOFOSFAT & CARBAMAT
cythioat Coumaphos
– Pyrethrins : natural plant products, derivat bunga chrysanthemum
– Pyrethroids : synthetic pyrethrins
– Sangat aman; quick kill
– Adulticide, insecticide/miticide
– Kombinasi dg imidacloprid & pyriproxyfen
– Mempengaruhi membran sel parasit gangguan sodium channel delays polarization paralisis
PYRETHRINS & PYRETHROIDS
– Non sistemik acaricid dan insecticid
– Aktivitas agonist alfa adrenergik hambat
monoamin oksidase paralisis insekta
– Bahaya bagi mamalia minimal, u/ anjing
demodicosis
– Dipping
AMITRAZ
– Insektisida broad spectrum
– Disrupt CNS insekta blocking channel GABA-
gate chloride & glutamat-gate chloride (GluCl)
hipereksitasi
FIPRONIL
– Toksik pd ikan & babi
– “Derris Powder” (derived
from derris root)
ROTENON
– Dari citrus peel
– Aktivitas insektisida
rendah, bau enak,
kombinasi
D-Limonene
ANTI PROTOZOA DARAH & SAL CERNA
– Allopurinol (Leishmaniosis)
– Doxycycline (Erhliciosis,
Anaplasmosis)
– Imidocarb (babesiosis,
trypanosomiasis)
– Azytrhromycine (Babesiosis)
ANTI COCCIDIOSIS
– Poultry
– Thiamine antagonist
– Hambat transporter thiamin
Eimeria mencegah uptake
glukosa
– mengganggu proses reproduksi
aseksual Eimeria sp.
AMPROLIUM
– mengganggu fungsi mitokondria
Eimeria kematian pada semua
tahap perkembangan sel Eimeria
sp. (reproduksi seksual maupun
aseksual).
– Dicampur air minum
TOLTRAZURIL
– sulfadiazine, sulfadimethylpirimidine, sulfaquinoxaline,
sulfamonomethoxine, sulfadimethoxine
– efektif untuk Eimeria yang menyerang usus halus (E.
acervulina, E. maxima, E. necratix, E. brunetti, E. mitis).
– Potensi sulfanamide meningkat 10 kali
dikombinasikan golongan diamino pyrimidine
(trimetoprim, pyrimethamin)
GOL SULFONAMIDE
ANTI FUNGAL
– Nystatin
– Amphotericin B
– Natamycin
– Rimocidin
– Filipin
– Pimaricin
POLYENE
ANTIBIOTIK
– Berikatan dg sterol (ergosterol)
membran sel jamur sel jamur
pecah
– sel hewan tdk mengandung
ergosterol tp kolesterol
– Hambat enzim sitokrom P450 14α-demethylase.
– Enzim ini mengubah lanosterol menjadiergosterol, dan diperlukan dalam sintesismembran sel jamur.
– Gol ini juga memblokir sintesis steroid padamanusia.
IMIDAZOLE & TRIAZOLE
– Imidazoles:
– Miconazole Bifonazole
– Ketoconazole Oxiconazole
– Butoconazole Fenticonazole
– Econazole Isoconazole
– Sertaconazole
– Sulconazole
– Tiaconazole
TRIAZOLE are newer, less toxic and more
effective:
– Fluconazole
– Itraconazole
– Ravuconazole
– Posaconazole
– Voriconazole