AMINOPENICILINAS
AMPICILINA
AMOXICILINA
BACAM
PICILINA
CICLACILINA
HETACILINA
PIVAMPICILINA
TALAMPICILINA
Son penicilinas semisinteticas que
se originan al añadir un grupo amino al compuesto básico.
MECANISMO DE ACCION de Aminopenicilinas Inhiben la Inhiben las últimas 2 etapas( 3 y 4) de la sintesis de la pared celular bacteriana AMPICILINA Primera penicilina semisintética (1959 ) Estable en medio acido Vida media es de 80 min y se aumenta en IR Unión a proteínas plasmáticas (15 a 25%) Biodisponibilidad de 40% Absorción rápida e incompleta por vía oral Los alimentos interfieren en su absorción Administración oral y parenteral Vida media 1-2.5 horas Se distribuye ampliamente en: hígado, pulmones, orina, próstata, vejiga, vesícula biliar, oído medio y secreciones bronquiales Pasan la placenta y aparecen también en la leche materna Se metabolizan parcialmente en el hígado. Excreción renal Atravieza la barrera hematoencefálica
Actinomyces
Bacillus anthracis
Bacteroides
Clostridium
Listeria
BACTERICIDA contra Gram + y negativos
Meningococos
Bordetella pertussis
Brucella
E. coli;
Salmonela; Shigella;
Pseudomonas, klebsiella, Serratia
Acinetobacter y Proteus
Haemophilus influenzae;
Helicobacter pylori
Gardnerella vaginalis
ESPECTRO DE ACCION DE AMPICILINA
GI Dolor abdominal Diarrea Vómitos Obstrucción bronquial Urticaria Shock anafiláctico Disfagia Disnea Astenia Infección vaginal
INTERACCIONES CLORANFENICOL ;ERITROMICINA; TETRACICLINA ;NEOMICINA;
anticonceptivos orales; B BLOQUEADORES; ANTICOAGULANTES
EFECTOS ADVERSOS de AMPICILINA
Leve-moderado en adultos de 2-4g/ dia c/6 horas
En enfermedades graves de 6 a 12g/ dia por via parenteral divididos cada 6 horas
(Meningitis S.pneumoniae o N. meningitidis)
L. monocytogenes
Adultos y adolescentes: 0.5-1 g IV o IM cada 6 horas (Max 14 g)
Niños : 100-200 mg/kg/día IV o IM divididos cada 4 a 6 horas
Administración oral
Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas.
Las dosis de pueden aumentar hasta 14 g/día
en ITU (tambien enterococos)
AMPICILINA/ DOSIS
Mas amplio que las penicilinas NATURALES pero son destruidas por beta-lactamasas Menos activa contra grampositivos
Mas eficaz que ampicilina contra la shigelosis
GRAM NEGATIVOS
Salmonella tiphy, E. coli; Shigella, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis. Pasteurella Actinobacillus Moraxella sp
Meningitis bacteriana aguda en niños x H. influenzae, Streptoccocus neumoniae y
N. meningiditis. S. Pyogenes y pneumoniae ;H. Moraxella sp
Listeria monocytogenes Erysipelothrix rhusiopathiae
FARMACOCINETICA Estable en medio acido
Absorcion GI es mas rapida y completa que la ampicilina Los alimentos no interfieren en su absorcion
Se liga a proteínas plasmáticas en un 20%. Se excreta en forma activa en la orina
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Leucemia linfocitica cronica
AMOXICILINA
REACCIONES ADVERSAS de AMOXICILINA
Eritema multiforme Dermatitis exfoliativa Vasculitis Urticaria Sd. de Steven johnson Diarrea
DOSIS Enfermedad leve a moderada: Adulto: 2 a 4 g/dia cada 6 horas Enfermedad severa: Adulto: 6 a 12 g/dia vía parenteral cada 6 h Niños: 100 a 200 mg/kg/dia 300 a 400 mg/kg/dia en meningitis Administración oral Adultos y niños de más de 40 kg: 500 mg cada 8 horas o 250 mg c/4h Lactantes y niños de menos de 40 kg: 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día cada 12 horas. Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: 30 mg/kg/día en dos dosis al día Niños: menor de 20kg 50-90mg/kg/dia c/ 8 h
PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA
ANTIESTAFILOCOCICAS
Isoxazolilpenicilinas
Son inhibidores potentes de la proliferación de casi todos los estafilococos
productores de penicilinasa
CLOXACILINA DICLOXACILINA
FLUCLOXACILINA METICILINA NAFCILINA
OXACILINA
PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS Se absorben en forma rápida aunque incompleta por vía gastrointestinal (30-80%) Meticilina es inactivada por el ácido gástrico (parenteral) Mejor absorción con el estómago vacío Dicloxacilina y flucloxacilina son de mejor absorción y alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 30 -60 m Se unen a proteínas plasmáticas del 90-95%. Amplia distribución pero muy escasa en LCR por lo cual no se usan en meningitis 50-60 % se excretan en la orina sin biotransformación Disminuir dosis en insuficiencia renal OXACILINA Absorción rápida por via oral Se liga a proteínas plasmáticas en 92% Vida media de 0,4 a 0,7 h y se prolonga en la uremia. Niños: 50 a 100mg/kg/ dia en 4 dosis.
Adultos:250 a 1000mg v. o. cada 4hrs.1 a 2gr. IV cada 4 a 6hrs.500mg a 1000 mg im
cada 6 hrs.la depresion de la medula osea, granulocitopenia y hepatitis. DISTRIBUCION
Líquido amniótico, pleural ; bilis; LCR y ascítico. Resistencia cruzada
EFECTOS ADVERSOS Depresión de m. osea; granulocitopenia y hepatitis
Evita la formación de enlaces cruzados entre las
cadenas poliméricas de peptidoglicano
Actúa mediante la unión e inhibición competitiva de la
enzima transpeptidasa usada por la bacteria para
generar los enlaces cruzados (D-alanil-alanina)
usados en la síntesis del peptidoglicano.
Via oral e I.M.
Capsulas de 250 y 500 mg
DOSIS
Adultos : 6 a 12 gr diarios/ 4 horas
Niños : 100 a 200 mg/kg/diaAdulto: 6 a 12 g diarios divido cada 4 horas
Niños: 100 a 200 mg/kg/diaDosis en adultos con infecciones severas 30-40 gr. Dividido en 4-6
horas
Es activa en casi todas las cepas de S. aureus
Es inestable en medio acido.
Via: oral e I.M
Efectos
secundarios:
GI: Dolor y diarrea
Prurito
Fiebre y escalofríos
escalofríos
Sibilancias
Mareos
Disfagia
Mas activa que la oxacilina contra S. aureus resistente a
penicilina G.
Tiene una vida media d 1hora.
NAFCILINA
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores, huesos, piel, vías
Urinarias y oído
Amigdalitis, faringitis, bronquitis, bronconeumonía, neumonía, enfermedades de la piel y tejidos blandos (Impétigo, forunculosis, piodermitis, celulitis, osteomielitis y artritis séptica
Espectro de acción
Bactericida contra la mayoría de cepas de Staphylococcus ; Streptococcus y
Enterococos,
Enterobacterias, pseudomonas Anaerobios (Bacteroides fragilis,
fusobacterium, clostridium y peptostreptococus)
DOSIS
Heridas infectadas y abscesos
Adulto :125 a 500mg v. o cada 6 hrs.
Niños :25 a 50 mg/kg/dia cada 6h
La mas activa ,
Vida media es de 30 a 60 m.
Buena absorción oral, se reduce por alimentos
Unión a proteinas de 97%
Excreción renal
Alteraciones del SNC e Hipersensibilidad
DICLOXACILINA
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
Sensibles a la destrucción por B lactamasas
CARBOXIPENICILINA
CARBENICILINA
TICARCILINA
CAXFECILINA
CARINDAMICINA
SULBENICILINA
UREIDOPENICILINA
MEZLOCILINA AZLOCILINA PIPERACILINA
Vía parenteral:3 a 4 g cada 4
Vida media de 1,4 horas
Se liga a las proteínas plasmáticas en un 45%.
Buena distribución por todos los tejidos y l líquidos pleural, bilis, y líquido cefalorraquídeo Contiene menos cantidad de Na.
Eliminación renal
FARMACOCINETICA
MECANISMO DE ACCION
Inhibe la síntesis de la pared bacteriana, como todo antibiótico betalactámico.
ESPECTRO DE ACCION
Enterobacter; Proteus (rettgeri, morganii, vulgaris;mirabilis)Bacteroides fragilis, Fusobacterium; Listeria;
E. coli; Clostridium; Staphylococcus; Haemophilus influenza;Pseudomona
TICARCILINA Carboxipenicilina
Mas potente que carbenicilina . Parenteral
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
Hipersensibilidad urticaria artralgia, mialgia, reacción anafiláctica. Hepáticos Elevación de transaminasas Fosfatasa alcalina, ictericia. Neurológicos: Cefalea Irritabilidad Convulsiones
Hidroelectrolitica Disminucion de Na y KHematológico TrombocitopeniaLeucopenia, eosinofilia Anemia GI Estomatitis, Flatulencia, Náusea, vómito, Diarrea, Dolor epigástrico, Colitis
pseudomembranosa.
Efectos adversos de la Ticarcilina
No se usan vía oral porque su absorción gastrointestinal es insignificante
Distribución amplia
Penetración a LCR es mínima
Biotransformación hepática
Es sensible a medios con un ph acido
Muy soluble en agua
Carboxipenicilina
Derivado del acido 6-aminopenicilanico sensible a la penicilinasa.
Primera penicilina en contra P. aeruginosa
CARBENICILINA
ESPECTRO DE ACCION Gram negativos (Pseudomona aeruginosa) Acción limitada en contra de bacterias Gram positivas Combinar con aminoglucósido (sinérgico) infecciones graves por
Gramnegativos ( P. aeruginosa, Proteus y bacteroides fragilis; Enterobacter DOSIS (sal sodica con 5 meq/g(1oomeq/Na)
1 a 2 gramos IM (
1 a 5 g IV Ha sido sustituida por ticarcilina o piperacilina REACCIONES ADVERSAS Concentraciones altas aumentan el sodio en el plasma ( Retención de
fluidos y trastornos plaquetario; insuficiencia cardiaca Hipopotasemia por la excreción de potasio Interfiere con la función plaquetaria ( hemorragia por la agregación
anormal de trombocitos) Depresión de medula ósea
CARBENICILINA
UREIDOPENICILINAS
Tienen actividad superior contra la P.auriogenosa en
comparación de la carbenicilina y la
ticarcilina. También son útiles para tratar infecciones por
klebsiella y Enterococcus fecalis.
MEZLOCILINA
INTERACCIONES AG (sinergia)
Probenecid aumenta la concent y vida
media
EFECTOS ADV.
Convulsiones
Tromboflebitis
Hipersensibilidad
MEZLOCILINA
4ta generación
IM / IV.
DOSIS
200 a 300 mg/kg/día dados en cuatro a seis
dosis divididas
Uretritis gonocócica
2 g /dosis única.
UREIDOPENICILINAS
Distribución amplia en tejidos y líquidos pleural ; ascítico, bilis, secreciones bronquiales y tejido óseo
Atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna.
Eliminación renal
Gram positivos ,negativos y anaerobios
E. coli, Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis y vulgaris Enterobacter, Shigella, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri y stuartii ; Haemophilus influenzae y parainfluenzae, Citrobacter, Neisseria, Serratia, Salmonella, y Acinetobacter
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus; estreptococos beta-hemolíticos (Grupos A y B), pneumoniae
Anaerobios (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium, Bacteroides , Fusobacterium, Eubacterium)
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS MEZLOCILINA
• IV/IM
• Activo contra Gram positivos, neg y anaerobios
• Klebsiella
• Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina
• Se excreta en cantidades importantes por la bilis
• Se administra con tazobactam
•vida media de 0,93 a 12 horas
• Distribución a casi todos los órganos del cuerpo (huesos, próstata y corazón)
• Altas concentraciones en bilis (uso en enfermedades hepatobiliares)
• Atraviesan barrera hematoencefalica
•Buena absorción x via parenteral
PIPERACILINA
IV/IM
Activo contra Gram positivos, neg y anaerobios
Klebsiella
Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina
Se excreta en cantidades importantes por la bilis
Se administra con tazobactam
vida media de 0,93 a 12 horas
Distribución a casi todos los órganos del cuerpo (huesos, próstata y corazón)
Altas concentraciones en bilis (uso en enfermedades hepatobiliares)
Atraviesan barrera hematoencefalica
Buena absorción x via parenteral
DOSIS
Adultos 6-18g/dia en tres a seis fracciones ix infusión ( IV/ 2-3 minutos)
Intramuscular (pico de concentración sanguínea 30 minutos.)
Niños menores de 12 años: 30 mg/diarios por kilogramo, cada 8 horas.
En infecciones agudas el tratamiento debe durar mínimo 5 días y debe continuar por 48 horas después de la resolución de los síntomas clínicos o fiebre
.
PIPERACILINA