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8/17/2019 DFE Pharma Superdisintegrants_ES

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La firma de calidadde los superdesintegrantes de DFE Pharma


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Somos líderes mundiales en solucionesde excipientes. Desarrollamos,

producimos y comercializamos

excipientes para formas farmacéuticas

sólidas orales y formulaciones para

inhalación de polvo seco. Nuestros

clientes son laboratorios farmacéuticos

que operan a escala mundial, regional

y local.

La búsqueda de la excelencia en los

excipientes

La excelencia en los excipientes es

una meta que nunca se alcanzará

completamente. Lo que es excelente

hoy estará obsoleto mañana. Esta es la

razón de de que buscar la excelencia en

los excipientes sea un modo de vida.

Una fuente de inspiración. La

excelencia en los excipientes es lo que

nos guía para desarrollar y producir

las mejores soluciones posibles de

excipientes para nuestros clientes.

Hoy, mañana, siempre.

• Liderazgo en el conocimiento

Estamos aquí para ayudarle a crear

productos farmacéuticos que

configuren el nuevo estándar.

• Liderazgo en el suministro

Estamos aquí para asegurarle que

siempre puede producir sus productos.

No importa lo que suceda.

• Liderazgo en el tiempo de introducción

al mercado

Estamos aquí para ayudarle a crecer

minimizando el tiempo de introducción

al mercado.

Le invitamos a que se nos una en

nuestra búsqueda de la excelencia en

los excipientes.

Buscamos "el esfuerzo hacia un

ideal con fuerte determinación".

Somos DFE Pharma


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Sus superdesintegrantesde DFE Pharma

Superdesintegrantes

Invertimos continuamente en tecnologías avanzadas deproducción y para ofrecer un suministro confiable de

productos de alto nivel desde nuestro centro de

producción de Foxhol, Países Bajos. Aquí trabajamos en

una fábrica creada específicamente con tecnología

puntera donde un equipo altamente cualificado y

especializado consigue un producto de calidad superior.

DFE Pharma se compromete a proporcionarle los mejores

superdesintegrantes que existen y a facilitarle la ayuda

técnica que necesite.

Los superdesintegrantes de DFE Pharma se adecuanperfectamente para su uso en comprimidos y cápsulas.

DFE Pharma ofrece los superdesintegrantes siguientes:

• Primojel®: almidón glicolato sódico

• Primellose®: croscarmelosa sódica

Sus medicamentos se basan en formulaciones extremadamente

precisas. Deben cumplir la función para la que supuestamente se han

creado. Siempre. Nuestros superdesintegrantes líderes en el mercado

garantizan la desintegración de su formulación. Ésta es la firma de

calidad de nuestros superdesintegrantes.


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SuperdesintegrantesPara comprimidos y cápsulas que necesitan una

desintegración rápida, la inclusión del desintegrante

correcto es un requisito previo para conseguir la óptima

biodisponibilidad. Se utilizan superdesintegrantes

para mejorar la eficacia de las formas de dosificación

sólidas Esto se consigue disminuyendo el tiempo de

desintegración lo que a la vez potencia la velocidad de

disolución del fármaco. Los superdesintegrantes se

utilizan ampliamente en compresión directa, granulación

en húmedo y formulaciones de cápsulas. Para

corresponder estrechamente con los requerimientos

de funcionalidad, DFE Pharma produce dos

superdesintegrantes: Primojel® (almidón glicolato sódico)

y Primellose® (croscarmelosa sódica), que muestra

características destacadas de desintegración para los

comprimidos preparados mediante compresión directa,

granulación en húmedo o en seco y para formulaciones

de cápsulas.

Primojel® & Primellose®¿Por qué debería usar Primojel® o Primellose®? Ambos

productos son hidrófilos y se hinchan con la captación de

agua. La combinación de captación de agua e hinchazón

estimula la desintegración de la forma farmacéutica. Los

superdesintegrantes son eficaces en concentraciones

bajas del 2-6 %, mientras que los desintegrantes

tradicionales tales como los almidones a menudo

requieren concentraciones de 10-20 %. La concentración

relativamente baja de los superdesintegrantes ayuda a

reducir el tamaño total del comprimido o mejora su

compactabilidad mediante la inclusión de mayores

niveles de diluyentes aglutinantes compresibles (véase

la gama de SuperTab® y Lactopress® de DFE Pharma).

Superdesintegrantes

Figura 3: Imagen de Primojel® obtenida con microscopio electrónico de

barrido.

Figura 4: Imagen de Primellose® obtenida por microscopio electrónico de

barrido.

Figura 1: Etapas de la desintegración. Figura 2: Tiempo de desintegración de υν comprimidos de lactosa

monohidrato que contienen un 4 % de diferentes glicolatos de

almidones sódicos experimentales, de diferentes fuentes vegetales,

como desintegrantes1

T i e m p o d e d e s i n t e g r a c i ó

n ( m i n )

2

1

0

Patata Maíz Cerúleomaíz

Trigo Arroz Tapioca

100 µm 10 µm


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Primojel®

Almidón glicolato sódico tipo A, USP-NF, Ph. Europea y Japonesa.

Descripción

Primojel® se produce mediante enlazamiento cruzado y

carboximetilación de almidón de patata. Se trata de un polvo

blanco que fluye libremente.

Capacidad de desintegración

Primojel® absorbe más de 20 veces su propio peso de agua. La

rápida penetración del agua en los comprimidos y el potente

efecto de hinchamiento dan lugar a una desintegración rápi-

da2. Ciertos estudios muestran que Primojel® absorbe más

agua que otros productos similares presentes en el mercado y

desarrolla una intensa fuerza desintegradora, lo que lo con-

vierte en un producto enormemente eficaz3. Su materia prima

5

Alprazolam comprimidos de 1 mg

por compresión directa

Componentes mg/comprimido

Alprazolam 1,00

SuperTab® 14SD 76,0 Pharmacel® 102 39,9

Primojel® 2,40

Docusato de sodio 0,12

Estearato magnésico 1,20

Total 120,6

Propiedades del comprimido

Peso medio 121 mg

Espesor 2,80 mm

Dureza 73 N

Friabilidad 0 %

Análisis (etiqueta de %) 98 %

Uniformidad del contenido (RSD) 3,7 %

Tiempo de desintegración (min:s) 00:19

Comprimidos de hidroclorotiazida de 100 mg

por granulación en húmedo


Hidroclorotiazida 100

Pharmatose® 200M 375 Primojel® 20,0

PVP 2,50


Total 500


Fuerza de trituración 65 N

Tiempo de desintegración 32 s

vegetal, el enlazamiento cruzado y el grado de sustitución dePrimojel® se han optimizado para conseguir una captación

rápida del agua por parte del polímero, evitando la formación

de gel viscoso que impida la penetración del agua en el com-

primido4. La materia prima vegetal del almidón glicolato sódi-

co es importante y la gura 2 (página 4) muestra que el almi-

dón de patata, con el que se fabrica Primojel®, es el tipo de

almidón preferido para obtener almidón glicolato sódico5.

Aplicación

Primojel® es adecuado para diversas formulaciones en com-

primidos y cápsulas. En concentraciones superiores, Primojel®

puede servir de potenciador de una disolución6. Primojel® es

eficaz cuando se utiliza como superdesintegrante intragranu-

lar o extragranular, o cuando se divide entre ambos lugares.

Ejemplos de formulación utilizando Primojel®

Figura 5: Disolución de alprazolam en tampón fosfato pH6

(USP equipo 1).

Figura 6: Disolución de hidroclorotiazida en ácido clorhídrico 0,1 N

(USP equipo 1)

0 10 20 30 40 50 60

Tiempo (min)

F á r m a c o d i s u e l t o ( % )

120

60

100

40

80

20

0

0 5 10 15 20 25 30

Tiempo (min)


120

60

100

40

80

20

0


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Primellose®

Croscarmelosa sódica, USP-NF, Ph.Eur., JP.

Descripción

Primellose® es carboximetilcelulosa sódica de enlace

cruzado. Se trata de un polvo blanco que fluye libremente.

Capacidad de desintegración

El enlazamiento cruzado de las fibras de

carboximetilcelulosa sódica reduce la solubilidad en agua,

y el material resultante permite absorber numerosas veces

su propio peso de agua con pleno poder de hinchamiento

sin perder la integridad de sus fibras. La combinación de la

rápida penetración de agua en los comprimidos a través

de las partículas fibrosas hidrófilas y el posterior desarrollo

de una gran fuerza de desintegración hace de la

croscarmelosa sódica un superdesintegrante muy eficaz.7

Primellose® es uno de los productos de croscarmelosa

Glipizida comprimidos de 2,5 mg & 5 mg



Glipizida 2,50 5,00 SuperTab® 22AN 120 120

Pharmatose® 100M 68,5 66,0

Primellose® 8,00 8,00

Estearato magnésico 1,00 1,00

Total 200 200


Peso medio 200 mg 200 mg

Espesor 4,43 mm 4,52 mm

Friabilidad 0,3 % 0,1 %

Análisis (etiqueta de %) 98 % 100 %

Uniformidad del contenido (RSD) 1,7 % 3,3 %

Tiempo de desintegración (min:s) 1:14 0:50

Propanolol comprimidos de 80 mg



Clorhidrato de propanolol 80,0 SuperTab® 14SD 158,25

Primellose® 10,0

Dióxido de sílice 0,50


Total 250


Peso medio 250 mg

Uniformidad de peso (RSD) 0,2 %

Friabilidad 0,2 %

Dureza 74 N

Tiempo de desintegración (min:s) 2:22

sódica más eficaces debido principalmente a la granfuerza de hinchamiento que desarrolla.8 Se puede atribuir

la ecacia de Primellose® a una combinación de su tamaño

de partículas y a un óptimo grado de sustitución.9

Aplicación

Primellose® es adecuado para diversas formulaciones en

comprimidos y cápsulas. Primellose® es ecaz en

combinación con ambos diluyentes-aglutinantes

insolubles, como la celulosa microcristalina y el fosfato

dicálcico, así como ligeramente soluble a los diluyentes-

aglutinantes solubles, como el manitol y la lactosa,

a concentraciones del 2-6 %. También representa una

opción para formulaciones que requieran productos

exentos de almidón. Primellose® es ecaz cuando se utiliza

como superdesintegrante intragranular o extragranular,

o cuando se divide entre ambos lugares.

Ejemplos de formulación usando Primellose®

6

Figura 7: Disolución de glipizida en tampón fosfato pH 6,8

(USP equipo 2).

Figura 8: Disolución de clorhidrato de propanolol en ácido clorhídrico 0,1N

(USP equipo 1).

0 10 20

% (5 mg)

% (2,5 mg)

30 40 50 60

Tiempo (min)


120

60

100

40

80

20

00 10 20 30

Tiempo (min)


120

60

100

40

80

20

0


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Farmacopea

Primojel® cumple con las especicaciones de las ediciones

más recientes de USP-NF y las Farmacopeas europea y

japonesa.Primellose® cumple con las especicaciones de las

ediciones más recientes la USP-NF, y las Farmacopeas

europea y japonesa.

Archivo Maestro de Fármacos de los EE.UU.

Primojel®: Nº 3015, enviado el 24 de agosto de 1977.

Primellose®: Nº 9662, enviado el 21 de abril de 1992.

Envase

Primojel® está disponible en un bidón HDPE de 50 kg con

una bolsa interna de polietileno.

Primellose® está disponible en un bidón HDPE de 35 kg con

una bolsa interna de polietileno.

Referencias

1 GK Bolhuis, AW Arends, GJ Stuut, JA Vries, Disintegration Efficiency

of Sodium Starch Glycolates, Prepared from Different Native

Starches., Eur.J.Pharm. Biopharm., 1994, 40 (5) 317-320. 2 HV Van Kamp, GK Bolhuis, CF Lerk and L Lie-A-Huen, The role of

water uptake on tablet disintegration. Design of an improved

method for penetration measurements, Acta.Pharm., Helv.,

1986, 61, 22-29.

3 U Shah and L Augsburger, Pharm. Dev. Technol., 2002, 7, 345-359.

4 GK Bolhuis, HV Van Kamp, CF Lerk, JW Gielen, AW Arends and

GJ Stuut, Effect of variation of degree of substitution, crosslinking

and purity on the disintegration efficiency of sodium starch

glycolate, Acta Pharm. Technol., 1984, 30, 24-32.

5 Bolhuis et al, loc. cit.

6 GHP Wierik, GK Bolhuis, K Zuurman and CF Lerk, Improvement

of Dissolution of Poorly Soluble Drugs by Solid Deposition of a

Superdisintegrant, Acta Pharm. Nord., 1992, 4 (4) 239-244.

7 F Ferrari, S Rossi, MC Bonferoni, S Canevari, L Dobetti and C Camella.

The influence of product brand and batch-to-batch variability onsuperdisintegrant performance, S.T.P. Pharma Science, 2000, 10 (6)

459-465.

8 F Ferrari, Personal communication, 2004.

9 N Zhao, LL Augusburger, The influence of product brand-to-brand

variability on superdisintegrant performance, A case study with

croscarmellose sodium, Pharm Dev Technol., 2006, 11(2) 179-85.

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