curs farmacoterapie 2

8/13/2019 Curs Farmacoterapie 2

1/9


2/9

1.2.3. Ef icacitatea este parametrul prin care se face distincie ntre

dou substane care acioneaz pe aceeai populaie, dar difer din punct de vedere

al efectului maxim posibil.

Exemplu: furosemidul produce un efect maxim superior hidroclorazidei.

1.2.4. Selectivitatea

De preferat ar fi ca o substan medicamentoas s acioneze ntr-o anumit

zon-int i s nu influeneze fiziologic alte organe, aparate, sisteme etc.

Acest deziderat poate fi atins ns n foarte puine cazuri, i anume n cazul

sistemelor terapeutice utilizate n terapia la int. Totui, cnd vorbim despre

selectivitate, ne referim la aciunea substanei medicamentoase pe un teritoriu ct

mai restrns, acionnd benefic n teritoriul afectat i fr a influena defavorabil

funciile altor organe, ca de exemplu: medicamentele care acioneaz asupratiroidei s acioneze doar la nivelul acestui organ. Selectivitatea este legat i de

densitatea cmpului receptorial n anumite organe, ca de exemplu:

substanele care acioneaz pe sistemul nervos simpatic acioneazpredominant pe aparatul cardiovascular;

substanele care acioneaz predominant pe S.N.V. parasimpatic, acioneazpredominant pe tractul digestiv etc.

Substanele medicamentoase acioneaz n funcie de structura

endogen (receptor) afectat de pe un anumit teritoriu, avnd n acest mod un

spectru de aciune. n cazul antibioticelor i chimioterapicelor, spectrul de aciune

se refer la germenii afectai de aceste substane.

1.2.5. Latenareprezint intervalul de timp necesar de la administrarea unui

medicamentpn la apariia efectului farmacodinamic. Latena este dependent de

mai muli factori, ca de exemplu:

substana medicamentoas;

forma farmaceutic; profilul farmacocinetic, farmacologic, al substanei medicamentoase; calea de administrare etc.;

Pentru substanele medicamentoase administrate intravenos, latena este mai

scurt, deoarece este eliminat un parametru farmacocinetic, i anume absorbia.

1.2.6. Timpul efectului maxim i durata aciunii


3/9


4/9

neselective (nespecifice), substane care acioneaz pe un teritoriu ct mai larg.e) Dupgradul de legtur medicament receptor: reversibil, majoritatea complexelor medicamentreceptor au o via limitat; ireversibil foarte puine, ex. AgNO3.f) n funcie de tipul de terapie: etiotrop;

- simptomatic;

- de substituie;

- patogenic etc.

g) Dup tipul de receptor acionat de substana medicamentoas: adrenergic;

colinergic; histaminergic; dopaminergic; serotoninergic; purinergic etc.h)Dup mecanismul de aciune: h1mecanism fizic (adsorbante ale secreiei gastrice);

- h2 mecanism chimic (neutralizante ale aciditii gastrice, ca de exemplu:

NaHCO3); h3mecanism biochimic (interaciunea medicament-receptor); h4 aciune asupra unor enzime: IEC (inhibitoare ale enzimei de conversie

Angiotensin I n Angiotensin II).

1.3. Aspecte legate de locul aciunii substanei medicamentoase n organism

Substanele medicamentoase acioneaz n organism la diferite niveluri, i

anume :- molecular;

- celular;

- la nivel de organ, esut, aparat, sistem sau la scara ntregului organism.

1.3.1. Aciunea substanei medicamentoase (S.M.) la ni vel molecular

1.3.1.1.Generaliti


5/9

La nivel molecular, substanele medicamentoase pot aciona prin dou

modaliti:

a.Mecanisme nespecifice (neselective)care implic procese de ordin fizic

sau fizico-chimic, ca de exemplu:

efectul antiacidelor n gastrite hiperacide, sau a substanelor utilizate n corectarea dezechilibrului acido-bazic etc.

b. Mecanisme specifice (selective) cnd substana acioneaz n mod

specific asupra unor structuri biologice sau intervin n diferite

procese biochimice.

n funcie de modul specific de aciune, avem urmtoarele situaii, cnd:b.1. Substanele medicamentoase intervin n anumite procese biochimice

care pot avea loc la diferite niveluri, i anume:

o la nivelul canalelor ionice (blocani de calciu etc.);o prin stimularea activitii unor enzime membranare;o prin creterea sau scderea biosintezei mediatorilor etc.

b.2. Substana medicamentoas interacioneaz cu anumite structuri

biologice, numite receptori. Receptorii sunt macromolecule proteice care au

anumite situsuri, structuri care leag n mod specific un mediator fiziologic sau o

substan medicamentoas, legturile formate ntre substana medicamentoas i

receptor (S.M. R) sunt legturi de tipul: legturi ionice, legturi de hidrogen,

legturi Van der Waals etc., i mai rar legturi de tip covalent.

1.3.2.Aciunea la nivel celular

Majoritatea substanelor medicamentoase acioneaz la nivel celular, unde

structurile, int sunt situate la 3 nivele:

A. La nivelulmembranei celulare unde se gsesc receptori sau enzime

care au rol important n starea membranei. Membrana celular este polarizat n

urmtorul mod: pozitiv pe faa exterioar i negativ pe faa interioar a membranei:

Ca urmare a aciunii substanelor medicamentoase, la nivelul membranelor

pot rezulta diferite efecte:

modificri de permeabilitate; translocaii ionice prin intermediul canalelor ionice;


6/9

traversarea ionilor prin mecanisme transportoare specifice, ca de exemplupompe ionice:

o pompa protonic: H+, K+ ATP-aza;o pompa calcic; Ca2+/K+ATP -aza;o pompa sodic: Na+/K+ATP- aza etc.

B.Aciunea lanivel citoplasmaticsau la nivelul organitelor

citoplasmatice. n acest mod acioneaz:

unele antibiotice (macrolide, tetraciclin, cloramfenicol), careinflueneaz sinteza proteic la nivel ribozomal;

corticosteroizi, care stabilizeaz membrana celular, protejnd celula deautoagresiune etc.

C.Aciuneala nivel nuclear unde se gsete materialul genetic AND i

ARN. La acest nivel acioneaz substane ca:

medicamente anticanceroase (alchilante, antimetabolii etc.); hormoni steroizi; hormoni tiroidieni etc.1.3.3.Aciunea medicamentelor asupra diferitelor aparate, sisteme sau la scara

ntr egului organism

Aciunile de la nivelul moleculelor i celulelor sunt transmise i la niveluri

superioare, la nivelul unui organ, sistem sau aparat, ca de exemplu:- SNV;- SNC;- autacoizilor;- la nivelul mecanismelor cu reglare hormonal;- la nivelul unor organe efectoare etc.

Aceste rspunsuri la nivel superior sunt, n final, nregistrate la scara

ntregului organism.

1.4. Selectivitatea

De preferat ar fi ca o substan medicamentoas s acioneze ntr-o anumitzon-int i s nu influeneze fiziologic alte organe, aparate, sisteme etc.

Acest deziderat poate fi atins ns n foarte puine cazuri, i anume n cazul

sistemelor terapeutice utilizate n terapia la int. Totui, cnd vorbim despre

selectivitate, ne referim la aciunea substanei medicamentoase pe un teritoriu ct

mai restrns, acionnd benefic n teritoriul afectat i fr a influena defavorabil


7/9

funciile altor organe, ca de exemplu: medicamentele care acioneaz asupra

tiroidei s acioneze doar la nivelul acestui organ. Selectivitatea este legat i de

densitatea cmpului receptorial n anumite organe, ca de exemplu:

substanele care acioneaz pe sistemul nervos simpatic acioneazpredominant pe aparatul cardiovascular;

substanele care acioneaz predominant pe S.N.V. parasimpatic, acioneazpredominant pe tractul digestiv etc.

Substanele medicamentoase acioneaz n funcie de structura

endogen (receptor) afectat de pe un anumit teritoriu, avnd n acest mod un

spectru de aciune. n cazul antibioticelor i chimioterapicelor, spectrul de aciune

se refer la germenii afectai de aceste substane.1.5. Latenareprezint intervalul de timp necesar de la administrarea unui

medicament pn la apariia efectului farmacodinamic. Latena este dependent de


substana medicamentoas; forma farmaceutic; profilul farmacocinetic, farmacologic, al substanei medicamentoase; calea de administrare etc.;

Pentru substanele medicamentoase administrate intravenos, latena este mai

scurt, deoarece este eliminat un parametru farmacocinetic, i anume absorbia.1.6. Timpul efectului maxim i durata aciunii

a. Timpul efectului maxim este timpul n care substana medicamen-toas este

capabil s produc un efect maxim terapeutic, aceast aciune fiind dependent de


proprietile farmacocinetice; proprietile farmacodinamice etc.

Acest parametru este foarte important pentru a se putea evalua n mod corect

valoarea prescrierii unei anumite doze.b. Durata aciunii este intervalul de timp n care se menine efectul

farmacodinamic al substanei medicamentoase.

Durata aciunii este dependent de semiviaa substanei medicamentoase n

organism, adic de timpul de njumtire.

Durata aciunii este dependent de mai muli factori:


8/9

Kaconstanta de afinitate a substanei medicamentoase fa de receptor; tipul de legtur (covalent, van der Waals etc.); forma farmaceutic; timpul de njumtire i ali parametrii farmacocinetici; calea de administrare etc.1.7. Tipul de aciune

Medicamentele pot fi clasificate n funcie de tipul de aciune, pe baza

urmtoarelor criterii:

a)Dup intensitatea efectelor:

aciune principal; aciune secundar.b)Dup modul de administrare: utilizare topic; utilizare sistemic.c)Dup modul de aciune farmacodinamic:

direct (agoniti); indirect (substane medicamentoase care stimuleaz biosinteza mediatorului

etc.).

d)Dupselectivitate:

selective (specifice), substane care acioneaz pe un teritoriu ct mai limitat; neselective (nespecifice), substane care acioneaz pe un teritoriu ct mai larg.e)Dupgradul de legtur medicament receptor:

reversibil, majoritatea complexelor medicament receptor au o via limitat; ireversibil foarte puine, ex. AgNO3.f)n funcie de tipul de terapie:

etiotrop;- simptomatic;

- de substituie;

- patogenic etc.

g)Dup tipul de receptor acionat de substana medicamentoas:

adrenergic; colinergic;


9/9

histaminergic; dopaminergic; serotoninergic; purinergic etc. h)Dup mecanismul de aciune: h1mecanism fizic (adsorbante ale secreiei gastrice);

- h2 mecanism chimic (neutralizante ale aciditii gastrice, ca de exemplu:

NaHCO3);

h3mecanism biochimic (interaciunea medicament-receptor); h4 aciune asupra unor enzime: IEC (inhibitoare ale enzimei de conversie

Angiotensin I n Angiotensin II).

curs farmacoterapie 2

Documents