bronkodilator.pptx

8/16/2019 Bronkodilator.pptx

1/28

BRONKODILATOR ( ASMA)Dr. Yuziani. M.Si


2/28

Aspek Terapi Asma :

Meminimalkan Inflamasi

Mengatasi bronkospasme dengan obat bronkodilator.

Mengurangi sel-sel yang terlibat inflamasi pada →asma →sel mast

→↑3X s/d 5X lipat degranulasi sel mast→menginduksi bronkospasma.

Ku

→


3/28

KLASIFIKASI ASMA MENURUT

DERAJAT PENYAK

Derajat asma Gambaran klinis

praterapi

Fungsi paru Pengobatan

Intermiten

Gejala intermiten < 1x

Perminggu

Eksaserbasi beberapa

jam beberapa hari

Gejala asma malam , 2x

perbulanAntara

eksaserbasi paru

normal dan tanpa gejala

Gejala >

1xperminggu,

APE atau VEP 1 80

%

Variasi diurnal 20%

APE atau VEP 1 > 80

%

Inhalasi agonis B-2

jangka

pendek

Kortikosteroid oral

(eksaserbasi)

Bronkodilator jangka

pendek + obat anti

inflamasi


4/28

Peranan Sistem Saraf→Asma

Sal nafas diatur oleh:

Sist. Saraf Simpatis

Sist. Saraf Para SimpatisTonus otot polos sal. nafas→diatur oleh nervus vagus (eferen)→merupakan

s. para simpatis→stimulasi saraf ini→ Bronkokontriksi.

- Stimulasi reseptor irritan→kimia→histamin→ bronkokontriksi.

Adrenergik:

Stimulus reseptor α→ bronkokontriksi

Blokade reseptor ß→ bronkokontriksi

Stimulus reseptor ß2→ bronkodilatasi

KASUS YANG MUNGKIN TIMBUL

1. Pasien Asma Menggunakan Obat

-Inhibitor Prostaglandin (PG)

- ß bloker reseptor adrenergik.

- Obat –obat inhibitor enzim Asetil kolin Esterase.

2. Penggunaan Kronis Obat Asma.

→


5/28

3. Penggunaan Obat Lain Bersamaan Dengan Obat Asma.

OBAT ASMA

I. Umum( Non Farmakoterapi )

a. Penyuluhan → Pasien dan keluarga mengenai: - Penyakit Asma

- Faktor Pencetus

- Cara Menghindarinya

b. Menghindari Faktor Pencetus ( makanan, obat, kebiasaan hidup, alergen)

c. Immunoterapi

d. Fisioterapi Nafas dan batuk yang efisien.II. Farmakoterapi

Sebagai profilaksis ; -Kromalin (Sodium Cromoglycate, Nedocromil Sodium)

Obat Asma → 2 kelompok

a. Antiinflamasi

- Kortikosteroid (oral, inj, aerosol, MDI ( Metered Dose Inhaler).b.Bronkodilator

- ß2 agonis reseptor adrenergik ( oral, inj, inhalasi )

- Methyl Xanthin → Teofilin, Aminofilin ( oral, inj, supp )

- Antikolinergik → Ipatropium bromida, Oxitropium.


6/28

BRONKODILATOR

-ß2 agonis reseptor adrenergik ( oral, inj, inhalasi )

-Methyl Xanthin → Teofilin, Aminofilin ( oral, inj,supp )

-Antikolinergik → Ipatropium bromida,

Oxitropium.


7/28

BRONKODILATOR

1.Obat ß2 Agonis selektif reseptor adrenergik :- Metaproterenol- Isoetharin- Albuterenol-

TerbutalinMekanisme Kerja:Stimulasi reseptor ß2 adrenergik →epinefrin atau agonisnya → mengaktifkan Adenyl cyclase → ↑ cyclic AMP intra sel → ↓konsentrasi Ca++ bebas dalam sel→ relaksasi otot polos bronkus dan terjadi bronkodilatasi.Rute terbaik:Inhalasisebab: - Bronkoselektif

- Respon Cepat - Konsentrasi obat sistemis lebih rendah → kurang potensial → mengaktifkan reseptor ß2 yang ada pada jantung dan otot → mengurangi efek takikardia dan gejala tremor.


8/28

Kasus Yang Muncul :-Pemberian Lama ß2 Agonis → tidak menurun hiperreaktif bronkus.

Terjadi toleransi → Kurang jumlah reseptor

↓ Afinitas obat dengan reseptor.

Hal ini dpt diatasi dengan penambahan glukokortikoid (↑ kembali

jumlah reseptor dan ↑ afinitas obat dgn reseptor.

Efek Samping

Umumnya terjadi → oral dan parenteral.

inhalasi jarang

- Tremor → Penggiatan reseptor ß pada otot skelet.

- Vasodilatasi pembuluh perifer → penggiatan reseptor ß2 padapembuluh

darah → timbul refleks takikardia → hemostasis tekanan darah.

Vasodilatasi → Hipotensi → Pusing dan sakit kepala.

- Bila dosis tinggi / digunakan ß2 yang tidak selektif → Stimulasi

reseptor

pada jantung → aritmia takikardia → meningkat kebutuhan oksigenotot


9/28

Efek Agonis ß2 reseptor Adrenergik Lain

Menstabilkan membran sel mast

Mengaktivasi enzim Na, K, ATP Ase

↑ Glukoneogenesis dan ↑ sekresi insulin

Efek Samping Lain→ Dosis tinggi

Hipokalemia

Angina → Memperparah penyakit angina.

Interaksi Obat Asma Dengan Obat Lain :

1. Dosis tinggi dengan kortikosteroid dan teofilin → ↑ resikohipokalemia.

2. Antagonis → mengantagonis efek bronkodilator.


10/28


11/28

2. METHYL XANTHIN

A.- Aminofilin

B.- Teofilin

C. - Difilin

D. - Kofein

Untuk terapi Asma →Kofein dan Difilin kurang

potensial dibandingkan

A.Teofilin.

Efeknya → Antagonis Fungsional → Asma

Rute Inhalasi → tidak efektif dibanding → Rute → Oral dan Parenteral

Preparat yang tersedia → Tablet Lepas Lambat ( Tablet

Sustained Release ).


12/28

Mekanisme Kerja:

Menginhibisi enzim fosfodiesterase → ↑ (akumulasi ) siklik AMP dan siklik

GMP

→ berkurang konsentrasi Ca++ yang bebas pada intra sel → ↓ interaksiaktin

dan miosin → kurang ATP.

Efeknya potensiasi dengan agonis ß2 adrenergik → Kombinasi teofilin

dg

Agonis ß2 adrenergik → bronkodilatasi sinergis.

Efek Methyl Xanthin ( inhibitor enzim fosfo diesterase )

↓ Pembebasan mediator sel mast,

↓ Pembebasan protein utama eosinofil

↓ Proliferasi sel limfosit

↓ Pembebasan enzim cytokin sel T 8 ↓ eksudasi plasma


13/28

INTERAKSI XANTHIN DENGAN OBAT LAIN

I. Obat- Obat → Menghambat Kerja enzim mikrosoma hati

ex : Simetidin; erytromisin; Alupurinol; kontraseptik oral;

propanolol.

Obat kelompok ini menghambat metabolisme teofilin → kadar

serumnya ↑ → amati gejala-gejala keracunan.

II. Obat-Obat → menginduksi enzim mikrosoma hati.

ex : fenobarbital, fenitoin,rifampisin, karbamazepin → ↓

konsentrasi

serum teofilin → ↑ laju metabolisme teofilin.


14/28

Efek Bermanfaat Pada Asma:

Menghambat Edema paru-paru.

↑ Pembersihan oleh mukosiliaris.

Menguatkan kontraksi diafragma.

Menghambat Pembebasan Histamin.

Menstimulasi Pernafasan.

Efek Samping / Toksisitas :

Stimulasi SSP → nervus (cemas), gelisah, emesis, insomnia, konvulsi.

↑ Sekresi Asam Lambung ↑ Efek Inotropik pada jantung

Setelah pemberian → diuresis akut → toleransi

Teofilin → induksi emesis.

Toksisitas:

Keracunan fatal jarang terjadi ; dosis letal 5-10 gram.

Gejala-gejala keracunan : Insomnia, gelisah, kadang gembira → gejala

awal.

Lanjut : delirium ringan emesis, konv, otot

tegang,

gemetar, takikardia ekstra sistol, pernafasan cepat.


15/28

Keracunan Fatal :

Lebih seringteofilin dankofein.

Umum → Pemberian i.v cepat.aki Dosis Aminofilin 500 mg→Kematian mendadak→aritmia

jantung

→pemberian injeksi i.v lambat →20-40 menit.

Untuk Menghindari Gejala :

Sakit Kepala Jantung berdebar-debar

Pusing

Mual

Hipertensi Takikardia

Agitasi

Emesis


16/28

GLUKOKORTIKOID

Efek Farmakodinamiknya → Asma

1. ↑ jml reseptor ß2 agonis adrenergik → mencegah toleransi pada

pemberian kronik.

2. ↓ Produksi mukus → Asma → Hipersekresi mukus.

3. Inhibisi pembentukan inflamasi pada bronkus yg hipersensitif.

gluko : - Kontriksi pembuluh darah kapiler →

- ↓ Cairan dan protein keluar ( eksudasi cairan )

- Inhibisi migrasi netrofil dan eosinofil → fungsinya juga terhambat.

- Inhibisi sintesa histamin , PG dan Leukotrien → dg cara

menghambat aktivitas enzim fosfodiesterase → ↓ as. Arakidonat

Efek Keseluruhannya :menekan inflamasi

Penggunaannya :

Pada serangan asma akut dan keadaan asma glukokortikoid dosis tinggi

dikombinasi dengan agonis reseptor ß2 adrenergik selektif.Gluko :parenteral ;ex : - Methyl Prednison

- Sodium Succinat Hidrokortison

Oral ;ex :- Methyl Prednison atw prednison


17/28

Dianjurkan penggunaannya → pasien asma yang tidak respon pada terapi

bronkodilator.

Kasus→ Efek Samping

Efek Farmakologis glukokortikoid ini sangat luas. Mempengaruhi metabolisme

Karbohidrat; protein; lemak; keseimbangan cairan tubuh; dan elektrolit, fungsi

Kardiovaskuler; otot rangka; ginjal dan SSP.

Diperkirakan Efek Yang Muncul Adalah:

1. Menyebabkan retensi urin → ↓ eksresi Na dan air → ↑ tekanan darah.

2. Penumpukan ( deposisi ) glikogen di hati → hipoglikemia.

3. Dosis besar → perobahan metabolisme glukosa seperti keadaan

diabetes.

Glukosa tinggi pada keadaan puasa → ↑ resistensi insulin terhadap

gula → glukosuria → akibat ↓ penggunaan glukosa oleh jaringan

perifer kulit)

4. Osteoporesis→ ↓ protein bahan dasar tulang . Berkurang Ca++→ deposisi Ca++→ turun dan ↑ reabsorpsi Ca++dari

tulang.

5. Moon Face→ Distribusi lemak tidak merata → “Cushing Syndrom”

→ hipersekresi kortisol, keganjilan distribusi lemak;

lemak berkurang dari alat gerak (kaki dan tangan).


18/28

6. Pada anak-anak pre pubertas dapat terjadi perlambatan

pertumbuhan.

INTERAKSI PENGGUNAAN

1. Dg obat anti diabetes

Kortikosteroid→ hiperglisemia

2. Dg obat antihipertensi→ ↓ efek obat antihipertensi.

3. Dengan ß2 Agonis reseptor→ ↑ resiko hipokalemia, ini terjadi

pada

dosis tinggi.

4. Obat-obat penginduksi enzim mikrosomal hati→ ↑ metabolisme

steroid

↓efek steroid.

5. Dengan Obat diuretik kuat→ ↑ efek hipokalemia

6. Estrogen dan kontraseptik oral→ ↓ metabolisme steroid → ↑

efek steroid.

7. Dg Salisilat→ ↑ Eliminasi Salisilat.


19/28

Antikolinergik (Ipratropium )

Biasa btk kombinasi dg - albuterenol → Combiven®

- fenoterol → Doven ®

Kombinasi lebih efektif.Methotrexat

Sebagai Immunosupresan.

Pencetus Asma → Reaksi Ag >< Ab.

Inhibitor Sintesa Leukotrien dan Antagonis Reseptor Leukotrien.

Inhibitor enzim5-lipoxygenase → Zileuton.

↓

mengkatalisa pembentukan Leukotrien dari As. Arakidonat.

Toksisitas : - Eosinofilia

- Vaskulitis - Efek terapi Glukokortikoid.

Zafirlukast berinteraksi dengan warfarin → ↑ lama waktu beku darah.

Zileuton : - ↑ enzim hati → bulan I dan II terapi

- ↓ Steady state teofilin → ↑ clearence

- ↑ konsentrasi teofilin plasma juga ↓ clearence teofilin.


20/28


21/28


22/28


23/28


24/28


25/28


26/28


27/28


28/28

TERIMAKASIH

bronkodilator.pptx

Documents