beta blocante
TRANSCRIPT
-
8/16/2019 Beta Blocante
1/14
Metoprolol vs. Propranolol
Beta-blocante
-
8/16/2019 Beta Blocante
2/14
Proprietă i farmacocineticeț
1. Absorb iaț
Metoprolol Propranolol
Rapidă
Nivel plasmatic maximal → 1-3 ore
La nivel gastro-intestinal
-
8/16/2019 Beta Blocante
3/14
Proprietă i farmacocineticeț
2. MetabolizareaMetoprolol Propranolol
Hepatică datorită lipofiliei ↑
Preponderent prin reac ii oxidative (ț !!! "
#$%strat pentr$ &'P)*
#$feră intens efect$l prim$l$i pasa+ ,epatic
(./ cantitatea ini ială → meta%olit inactiv"ț
0) 2./
Hepatică datorită lipofiliei ↑
Preponderent prin reac ii oxidative (ț !!! "
#$%strat pentr$ &'P)* &'P14&'P&15
#$feră intens efect$l prim$l$i pasa+ ,epatic
(6./ cantitatea ini ială → meta%olit activ"ț
0) varia%ilă / (mai cresc$tă 7n pre8en a alimentelor"ț
!!! )atorită meta%oli8ării preponderent ,epatice este necesară a+$starea do8elor la pacien iiț
c$ f$nc ia ,epatică alterată9ț
-
8/16/2019 Beta Blocante
4/14
Proprietă i farmacocineticeț
3. Eliminarea
Metoprolol Propranolol
Predominant la nivel ,epatic
-
8/16/2019 Beta Blocante
5/14
Proprietă i farmacocineticeț
DCI ipofilie!lo" #p$
B% !&$ per os e"are %eproteineleplsmatice
!&$
'1(2 !)$
etoprolol 1 2. 1. 3-2
Propranolol 3* : -
;p < coeficient de parti ie octanol=apăț
-
8/16/2019 Beta Blocante
6/14
Proprietă i farmaco%inamiceț
Afinitate
Metoprolol Propranolol
4drenolitic >1 selectiv 4drenolitic > neselectiv (>1 >"
de tip c,inidinic (aneste8ic local"
#electivitatea >1 adrenoliticelor e o proprietate
relativă manifestată doar la do8e mici9La do8e mari apar i efecteș > adrenolitice dar de
intensitate red$să9
-
8/16/2019 Beta Blocante
7/14
Proprietă i farmaco%inamiceț
Afinitate
-
8/16/2019 Beta Blocante
8/14
Proprietă i farmaco%inamiceț
Efecte *1 a%renolitice
infl$en ea8ă negativ toate cele cinci f$nc ii ale inimii?ț ț
cronotrop %atmotrop inotrop dromotrop tonotrop
@ de%it$l cardiac
@ artmiile i ta,icardiileș
@ necesar$l de oxigen al inimii la efort
in,i%ă secre ia de renină din aparat$l +$xta-glomer$lar → ,A4ț @ lipoli8a
sedare B lipofiliei (trece %ariera ,emato-encefalică"
-
8/16/2019 Beta Blocante
9/14
Proprietă i farmaco%inamiceț
Efecte *2 a%renolitice !Propranolol$
%ron,oconstric ie i %ron,ospasm la astmaticiț ș
vasoconstric ie c$ t$l%$rări isc,emice perifericeț
antagoni8ea8ă secre ia ,epatică de ins$linăț
Contrain%ica ii propranolol+ț
- astm %ron icș
- ins$ficien ă circ$latorie periferică i sindrom RaCna$dț ș
- %oli vasc$lospastice
- dia%et
-
8/16/2019 Beta Blocante
10/14
Proprietă i farmaco%inamiceț
In%ica ii i mo% %e a%ministrare !conform ,DA$ț ș
Afec ineț Propranolol Metoprolol
4ngină pectorală :.-3. mg=8i divi8at 7n -2 do8e #e 7ncepe c$ . mg x =8i9 #ecre te do8a săptamDnal pDnă laș2..mg=8i
HA4 #e 7ncepe c$ 2.mg x =8i9 #e
cre te 7ncet pDnă la 2. mg=8ișdivi8at 7n -3 do8e
#e 7ncepe c$ 1.. mg x 1=8i sa$
7n mai m$lte do8e9 #e cre teșdo8a săptămDnal pDnă la 2.mg=8i9 )acă efect$l n$ d$rea8ă2, c$ o sing$ră do8ă sedivide do8a9
Post infarct miocardic 1:.-2. mg=8i divi8at 7n -2do8e 1.. mg x =8i
4ritmii 1.-3. mg x 3 (x 2"=8i
Aremor esen ialț #e 7ncepe c$ 2. mg x =8i9 )o8a$8$ală e de 1. mg=8i
#teno8ă ,ipertroficăs$%aortică
.-2. mg x 3 (x 2"= 8i
Prevenirea migrenei #e 7ncepe c$ :. mg=8i 7n maim$lte do8e9 #e cre te 7ncet la 2.șmg=8i
Eeocromocitom *. mg=8i 7n mai m$lte do8e pentr$ 3 8ile 7nainte de opera ieț
-
8/16/2019 Beta Blocante
11/14
Proprietă i farmaco%inamiceț
tereospecificitate
4mestec$ri racemice care con in ./ #-enantiomer i ./ R-ț ș
enantimer (fără ac i$ne %eta-%locantă"ț
#-enantiomerii s$nt de 1.. de ori mai poten i decDt R-ț
enantiomerii
ntrod$cerea #-enantiomer$l$i p$r pe pia ă → fără semnifica ieț ț
clinică
-
8/16/2019 Beta Blocante
12/14
Proprietă i farmaco%inamiceț
Efecte a%verse
#N&? fenomene depresive d$pă tratament 7ndel$ngat
cardio-vasc$lare? ,Aa %radicardie %loc atrio-ventric$lar A$l%$rări isc,emice periferice (arterite %oală RaCna$d"
0ron,oconstric ie @ F respirator la astmaticiț
4fectarea meta%olism$l$i lipidic? ↑ AG @ H)L
Eavori8area i agravarea cri8elor ,ipoglicemianteș fecte c$tanate (er$p ii ec8emă psoria8iformă"ț
fecte sang$ine? le$copenie trom%openie agran$locito8ă
-
8/16/2019 Beta Blocante
13/14
Conclzii
etoprolol - adrenolitic lipofil >1 selectiv c$ meta%oli8are
i ep$rare renalăș
- mai sig$r din p$nct de vedere al reac iilor adverseț
Propranolol - adrenolitic lipofil > neselctiv ac ionea8ă i pe >1ț ș
i pe > → implică o gamă mai largă de reac iiș ț adverse
- are 7n pl$s $n efect sta%ili8ator de mem%rană (c,inidinic" sla% la
do8ele $tili8ate pentr$ efectele
%eta-adrenolitice
-
8/16/2019 Beta Blocante
14/14
Fă m$l $mesc!ț