aminopenicilinass076f68c3bf6790f7.jimcontent.com/.../name/aminopenicilinas.pdf · aminopenicilinas...

AMINOPENICILINAS

AMPICILINA

AMOXICILINA

BACAM

PICILINA

CICLACILINA

HETACILINA

PIVAMPICILINA

TALAMPICILINA

Son penicilinas semisinteticas que

se originan al añadir un grupo amino al compuesto básico.

MECANISMO DE ACCION de Aminopenicilinas Inhiben la Inhiben las últimas 2 etapas( 3 y 4) de la sintesis de la pared celular bacteriana AMPICILINA Primera penicilina semisintética (1959 ) Estable en medio acido Vida media es de 80 min y se aumenta en IR Unión a proteínas plasmáticas (15 a 25%) Biodisponibilidad de 40% Absorción rápida e incompleta por vía oral Los alimentos interfieren en su absorción Administración oral y parenteral Vida media 1-2.5 horas Se distribuye ampliamente en: hígado, pulmones, orina, próstata, vejiga, vesícula biliar, oído medio y secreciones bronquiales Pasan la placenta y aparecen también en la leche materna Se metabolizan parcialmente en el hígado. Excreción renal Atravieza la barrera hematoencefálica

Actinomyces

Bacillus anthracis

Bacteroides

Clostridium

Listeria

BACTERICIDA contra Gram + y negativos

Meningococos

Bordetella pertussis

Brucella

E. coli;

Salmonela; Shigella;

Pseudomonas, klebsiella, Serratia

Acinetobacter y Proteus

Haemophilus influenzae;

Helicobacter pylori

Gardnerella vaginalis

ESPECTRO DE ACCION DE AMPICILINA

GI Dolor abdominal Diarrea Vómitos Obstrucción bronquial Urticaria Shock anafiláctico Disfagia Disnea Astenia Infección vaginal

INTERACCIONES CLORANFENICOL ;ERITROMICINA; TETRACICLINA ;NEOMICINA;

anticonceptivos orales; B BLOQUEADORES; ANTICOAGULANTES

EFECTOS ADVERSOS de AMPICILINA

Leve-moderado en adultos de 2-4g/ dia c/6 horas

En enfermedades graves de 6 a 12g/ dia por via parenteral divididos cada 6 horas

(Meningitis S.pneumoniae o N. meningitidis)

L. monocytogenes

Adultos y adolescentes: 0.5-1 g IV o IM cada 6 horas (Max 14 g)

Niños : 100-200 mg/kg/día IV o IM divididos cada 4 a 6 horas

Administración oral

Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas.

Las dosis de pueden aumentar hasta 14 g/día

en ITU (tambien enterococos)

AMPICILINA/ DOSIS

Mas amplio que las penicilinas NATURALES pero son destruidas por beta-lactamasas Menos activa contra grampositivos

Mas eficaz que ampicilina contra la shigelosis

GRAM NEGATIVOS

Salmonella tiphy, E. coli; Shigella, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis. Pasteurella Actinobacillus Moraxella sp

Meningitis bacteriana aguda en niños x H. influenzae, Streptoccocus neumoniae y

N. meningiditis. S. Pyogenes y pneumoniae ;H. Moraxella sp

Listeria monocytogenes Erysipelothrix rhusiopathiae

FARMACOCINETICA Estable en medio acido

Absorcion GI es mas rapida y completa que la ampicilina Los alimentos no interfieren en su absorcion

Se liga a proteínas plasmáticas en un 20%. Se excreta en forma activa en la orina

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Leucemia linfocitica cronica

AMOXICILINA

REACCIONES ADVERSAS de AMOXICILINA

Eritema multiforme Dermatitis exfoliativa Vasculitis Urticaria Sd. de Steven johnson Diarrea

DOSIS Enfermedad leve a moderada: Adulto: 2 a 4 g/dia cada 6 horas Enfermedad severa: Adulto: 6 a 12 g/dia vía parenteral cada 6 h Niños: 100 a 200 mg/kg/dia 300 a 400 mg/kg/dia en meningitis Administración oral Adultos y niños de más de 40 kg: 500 mg cada 8 horas o 250 mg c/4h Lactantes y niños de menos de 40 kg: 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día cada 12 horas. Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: 30 mg/kg/día en dos dosis al día Niños: menor de 20kg 50-90mg/kg/dia c/ 8 h

PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA

ANTIESTAFILOCOCICAS

Isoxazolilpenicilinas

Son inhibidores potentes de la proliferación de casi todos los estafilococos

productores de penicilinasa

CLOXACILINA DICLOXACILINA

FLUCLOXACILINA METICILINA NAFCILINA

OXACILINA

PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS Se absorben en forma rápida aunque incompleta por vía gastrointestinal (30-80%) Meticilina es inactivada por el ácido gástrico (parenteral) Mejor absorción con el estómago vacío Dicloxacilina y flucloxacilina son de mejor absorción y alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 30 -60 m Se unen a proteínas plasmáticas del 90-95%. Amplia distribución pero muy escasa en LCR por lo cual no se usan en meningitis 50-60 % se excretan en la orina sin biotransformación Disminuir dosis en insuficiencia renal OXACILINA Absorción rápida por via oral Se liga a proteínas plasmáticas en 92% Vida media de 0,4 a 0,7 h y se prolonga en la uremia. Niños: 50 a 100mg/kg/ dia en 4 dosis.

Adultos:250 a 1000mg v. o. cada 4hrs.1 a 2gr. IV cada 4 a 6hrs.500mg a 1000 mg im

cada 6 hrs.la depresion de la medula osea, granulocitopenia y hepatitis. DISTRIBUCION

Líquido amniótico, pleural ; bilis; LCR y ascítico. Resistencia cruzada

EFECTOS ADVERSOS Depresión de m. osea; granulocitopenia y hepatitis

Evita la formación de enlaces cruzados entre las

cadenas poliméricas de peptidoglicano

Actúa mediante la unión e inhibición competitiva de la

enzima transpeptidasa usada por la bacteria para

generar los enlaces cruzados (D-alanil-alanina)

usados en la síntesis del peptidoglicano.

Via oral e I.M.

Capsulas de 250 y 500 mg

DOSIS

Adultos : 6 a 12 gr diarios/ 4 horas

Niños : 100 a 200 mg/kg/diaAdulto: 6 a 12 g diarios divido cada 4 horas

Niños: 100 a 200 mg/kg/diaDosis en adultos con infecciones severas 30-40 gr. Dividido en 4-6

horas

Es activa en casi todas las cepas de S. aureus

Es inestable en medio acido.

Via: oral e I.M

Efectos

secundarios:

GI: Dolor y diarrea

Prurito

Fiebre y escalofríos

escalofríos

Sibilancias

Mareos

Disfagia

Mas activa que la oxacilina contra S. aureus resistente a

penicilina G.

Tiene una vida media d 1hora.

NAFCILINA

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores, huesos, piel, vías

Urinarias y oído

Amigdalitis, faringitis, bronquitis, bronconeumonía, neumonía, enfermedades de la piel y tejidos blandos (Impétigo, forunculosis, piodermitis, celulitis, osteomielitis y artritis séptica

Espectro de acción

Bactericida contra la mayoría de cepas de Staphylococcus ; Streptococcus y

Enterococos,

Enterobacterias, pseudomonas Anaerobios (Bacteroides fragilis,

fusobacterium, clostridium y peptostreptococus)

DOSIS

Heridas infectadas y abscesos

Adulto :125 a 500mg v. o cada 6 hrs.

Niños :25 a 50 mg/kg/dia cada 6h

La mas activa ,

Vida media es de 30 a 60 m.

Buena absorción oral, se reduce por alimentos

Unión a proteinas de 97%

Excreción renal

Alteraciones del SNC e Hipersensibilidad

DICLOXACILINA

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS

Sensibles a la destrucción por B lactamasas

CARBOXIPENICILINA

CARBENICILINA

TICARCILINA

CAXFECILINA

CARINDAMICINA

SULBENICILINA

UREIDOPENICILINA

MEZLOCILINA AZLOCILINA PIPERACILINA

Vía parenteral:3 a 4 g cada 4

Vida media de 1,4 horas

Se liga a las proteínas plasmáticas en un 45%.

Buena distribución por todos los tejidos y l líquidos pleural, bilis, y líquido cefalorraquídeo Contiene menos cantidad de Na.

Eliminación renal

FARMACOCINETICA

MECANISMO DE ACCION

Inhibe la síntesis de la pared bacteriana, como todo antibiótico betalactámico.

ESPECTRO DE ACCION

Enterobacter; Proteus (rettgeri, morganii, vulgaris;mirabilis)Bacteroides fragilis, Fusobacterium; Listeria;

E. coli; Clostridium; Staphylococcus; Haemophilus influenza;Pseudomona

TICARCILINA Carboxipenicilina

Mas potente que carbenicilina . Parenteral

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS

Hipersensibilidad urticaria artralgia, mialgia, reacción anafiláctica. Hepáticos Elevación de transaminasas Fosfatasa alcalina, ictericia. Neurológicos: Cefalea Irritabilidad Convulsiones

Hidroelectrolitica Disminucion de Na y KHematológico TrombocitopeniaLeucopenia, eosinofilia Anemia GI Estomatitis, Flatulencia, Náusea, vómito, Diarrea, Dolor epigástrico, Colitis

pseudomembranosa.

Efectos adversos de la Ticarcilina

No se usan vía oral porque su absorción gastrointestinal es insignificante

Distribución amplia

Penetración a LCR es mínima

Biotransformación hepática

Es sensible a medios con un ph acido

Muy soluble en agua

Carboxipenicilina

Derivado del acido 6-aminopenicilanico sensible a la penicilinasa.

Primera penicilina en contra P. aeruginosa

CARBENICILINA

ESPECTRO DE ACCION Gram negativos (Pseudomona aeruginosa) Acción limitada en contra de bacterias Gram positivas Combinar con aminoglucósido (sinérgico) infecciones graves por

Gramnegativos ( P. aeruginosa, Proteus y bacteroides fragilis; Enterobacter DOSIS (sal sodica con 5 meq/g(1oomeq/Na)

1 a 2 gramos IM (

1 a 5 g IV Ha sido sustituida por ticarcilina o piperacilina REACCIONES ADVERSAS Concentraciones altas aumentan el sodio en el plasma ( Retención de

fluidos y trastornos plaquetario; insuficiencia cardiaca Hipopotasemia por la excreción de potasio Interfiere con la función plaquetaria ( hemorragia por la agregación

anormal de trombocitos) Depresión de medula ósea

CARBENICILINA

UREIDOPENICILINAS

Tienen actividad superior contra la P.auriogenosa en

comparación de la carbenicilina y la

ticarcilina. También son útiles para tratar infecciones por

klebsiella y Enterococcus fecalis.

MEZLOCILINA

INTERACCIONES AG (sinergia)

Probenecid aumenta la concent y vida

media

EFECTOS ADV.

Convulsiones

Tromboflebitis

Hipersensibilidad

MEZLOCILINA

4ta generación

IM / IV.

DOSIS

200 a 300 mg/kg/día dados en cuatro a seis

dosis divididas

Uretritis gonocócica

2 g /dosis única.

UREIDOPENICILINAS

Distribución amplia en tejidos y líquidos pleural ; ascítico, bilis, secreciones bronquiales y tejido óseo

Atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna.

Eliminación renal

Gram positivos ,negativos y anaerobios

E. coli, Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis y vulgaris Enterobacter, Shigella, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri y stuartii ; Haemophilus influenzae y parainfluenzae, Citrobacter, Neisseria, Serratia, Salmonella, y Acinetobacter

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus; estreptococos beta-hemolíticos (Grupos A y B), pneumoniae

Anaerobios (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium, Bacteroides , Fusobacterium, Eubacterium)

CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS MEZLOCILINA

• IV/IM

• Activo contra Gram positivos, neg y anaerobios

• Klebsiella

• Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina

• Se excreta en cantidades importantes por la bilis

• Se administra con tazobactam

•vida media de 0,93 a 12 horas

• Distribución a casi todos los órganos del cuerpo (huesos, próstata y corazón)

• Altas concentraciones en bilis (uso en enfermedades hepatobiliares)

• Atraviesan barrera hematoencefalica

•Buena absorción x via parenteral

PIPERACILINA

IV/IM

Activo contra Gram positivos, neg y anaerobios

Klebsiella

Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina

Se excreta en cantidades importantes por la bilis

Se administra con tazobactam

vida media de 0,93 a 12 horas

Distribución a casi todos los órganos del cuerpo (huesos, próstata y corazón)

Altas concentraciones en bilis (uso en enfermedades hepatobiliares)

Atraviesan barrera hematoencefalica

Buena absorción x via parenteral

DOSIS

Adultos 6-18g/dia en tres a seis fracciones ix infusión ( IV/ 2-3 minutos)

Intramuscular (pico de concentración sanguínea 30 minutos.)

Niños menores de 12 años: 30 mg/diarios por kilogramo, cada 8 horas.

En infecciones agudas el tratamiento debe durar mínimo 5 días y debe continuar por 48 horas después de la resolución de los síntomas clínicos o fiebre

.

PIPERACILINA